單硝酸異山梨酯膠囊(山蘇)

沙庫巴曲纈沙坦鈉片

本品主要成份是單硝酸異山梨酯，化學名：1,4:3,6-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。

本品活性成份：沙庫巴曲纈沙坦鈉。

揚子江藥業集團上海海尼藥業有限公司

Novartis Pharma Stein AG

國藥準字H10970331

注冊證號H20170344

用于預防心絞痛；心肌梗死后持續心絞痛及冠心病的治療；與洋地黃或利尿劑聯合應用，治療慢性充血性心力衰竭。

用于射血分數降低的慢性心力衰竭(NYHAⅡ-Ⅳ級，LVEF≤40％)成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的風險。沙庫巴曲纈沙坦鈉片可代替血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)或血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)，與其他心力衰竭治療藥物(例如：β受體阻斷劑、利尿劑和鹽皮質激素拮抗劑)合用。

口服。一次10～20mg，一日2次，口服。

本品可以與食物同服，或空腹服用(參見【藥代動力學】)。由于與ACE抑制劑合用時存在血管性水腫的潛在風險，禁止本品與ACEI合用。如果從ACEI轉換成本品，必須在停止ACE抑制劑治療至少36小時之后才能開始應用本品(參見【禁忌】)。推薦本品起始劑量為每次100mg，每天兩次。在目前未服用ACEI或血管緊張素II受體拮抗劑(ARB)的患者或服用低劑量上述藥物的患者中，用藥經驗有限，推薦本品的起始劑量為50mg，每天兩次。根據患者耐受情況，本品劑量應該每2至4周倍增一次，直至達到每次200mg每天兩次的目標維持劑量。血鉀水平＞5.4mmol/l的患者不可開始給予本品治療。SBP＜100mmHg的患者，開始給予本品治療時需慎重，注意監測血壓變化。對于100mmHgSBP至110mmHg的患者，應考慮起始劑量為50mg，每天兩次。如果患者出現不耐受本品的情況(收縮壓95mmHg、癥狀性低血壓、高鉀血癥、腎功能損害)，建議調整合并用藥，暫時降低本品劑量或停用本品(參見【注意事項】)。(詳見說明書)。

1 用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續服用數日后，癥狀可消失。

本品可導致以下具有臨床意義的不良反應：血管性水腫、低血壓、腎功能損害、高鉀血癥，詳見【注意事項】。 臨床試驗經驗： 由于臨床試驗是在不同條件下開展的，一種藥物在臨床試驗中觀察到的不良反應發生率不能與另一種藥物在其他臨床試驗中觀察到的不良反應發生率進行直接比較，并且在臨床試驗中觀察到的這種藥物的不良反應發生率可能無法反映實際應用中觀察到的發生率。 試驗 PARADIGM-HF 試驗中，在進入比較沙庫巴曲纈沙坦鈉片（諾欣妥?）和依那普利的隨機雙盲階段之前，要求受試者完成分別為期 15 天和 29 天（中位值）序貫的依那普利導入期和諾欣妥?導入期。依那普利導入期有 1102 名患者（10.5%）永久終止研究，5.6%是由于不良事件，最常見的是腎功能損害（1.7%）、高鉀血癥（1.7%）和低血壓（1.4%）。諾欣妥?導入期，另外 10.4%的患者永久終止治療，5.9%是由于不良事件，最常見的是腎功能損害（1.8%）、低血壓（1.7%）和高鉀血癥（1.3%）。由于這一導入期設計，下面描述的不良反應發生率低于預期的實際應用中的發生率。（詳見說明書）

用于預防心絞痛；心肌梗死后持續心絞痛及冠心病的治療；與洋地黃或利尿劑聯合應用，治療慢性充血性心力衰竭。

用于射血分數降低的慢性心力衰竭(NYHAⅡ-Ⅳ級，LVEF≤40％)成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的風險。沙庫巴曲纈沙坦鈉片可代替血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)或血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)，與其他心力衰竭治療藥物(例如：β受體阻斷劑、利尿劑和鹽皮質激素拮抗劑)合用。

單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放－氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸（CGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加?？偟男鞘剐募『难趿繙p少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現象，動物實驗未觀察到。

1 低充盈壓的急性心肌梗死患者，應避免收縮壓低于90MMHG。

1. 孕婦和哺乳期婦女禁用；2. 對本品成分過敏者禁用；3. 嚴重肝、腎功能不全患者慎用；4. 用藥期間應定期監測血壓、腎功能；5. 避免與保鉀利尿劑、鉀補充劑等藥物合用。