單硝酸異山梨酯膠囊(山蘇)

匹伐他汀鈣片

本品主要成份是單硝酸異山梨酯，化學(xué)名：1,4:3,6-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。

本品活性成份為匹伐他汀鈣。

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國(guó)藥準(zhǔn)字H10970331

國(guó)藥準(zhǔn)字H20110051

用于預(yù)防心絞痛；心肌梗死后持續(xù)心絞痛及冠心病的治療；與洋地黃或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。

高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血注意事項(xiàng):1.使用本藥之前應(yīng)進(jìn)行充分檢查，確認(rèn)患有高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥后再考慮使用本品。2.由于對(duì)家族性高膽固醇血癥中純合體沒(méi)有使用經(jīng)驗(yàn)，所以在資料上只有判定為不得不使用的情況，才考慮作為L(zhǎng)DL-血液成分部分清除等非藥物療法的輔助治療而考慮使用本品。

口服。一次10～20mg，一日2次，口服。

通常，成人一日1次，晚飯后口服匹伐他J鈣1~2mg。按照年齡和治療反應(yīng)適當(dāng)增減劑量，在LDL膽固醇降低不充分的情況下可以增量，每日最大給藥量為4mg。注意事項(xiàng):1.肝病患者給藥時(shí)，初始給藥量為每日1mg,最大給藥量為每日2mg(參照【注意事項(xiàng)】中慎重給藥、【藥代動(dòng)力學(xué)】)。2.由于隨著匹伐他丁鈣給藥量(血藥濃度)的增加，會(huì)有橫紋肌溶解癥有關(guān)的不良事件發(fā)生，因此增量至4mg時(shí)，要充分往意CK(CPK)升高、肌紅蛋尿、肌肉痛及無(wú)力感等橫紋肌溶解癥前期癥狀。(國(guó)外臨床試驗(yàn)中8mg以上的給藥由于橫紋肌溶解癥及相關(guān)不良事件的發(fā)生而終止)。

1 用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。

詳見說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：）2.以下患者原則上禁止給藥，但如有必要可慎重給藥：腎功能相關(guān)的臨床檢查值異常的患者，只限于判斷本藥與貝特類藥物在臨床上不得不合并用藥的情況（易引起橫紋肌溶解癥）。（參照【藥物相互作用】）【注意事項(xiàng)】詳見說(shuō)明書。【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.孕婦或可能妊娠的婦女禁止給藥。[關(guān)于妊娠中給藥安全性還未得到證實(shí)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大鼠) 的圍產(chǎn)期和哺乳期給藥試驗(yàn)(1mg/kg以上) 中，雌性動(dòng)物在分娩前后出現(xiàn)死亡。另外在兔的器官形成期給藥試驗(yàn)(0.3mg/kg'以上) 中也發(fā)現(xiàn)雌性動(dòng)物的死亡。給子大鼠大量的其他HMG-COA還原酶抑制劑時(shí)有出現(xiàn)胎兒骨骼畸形的報(bào)告。還有人類在妊娠3個(gè)月內(nèi)服用了其他的HMG-CoA還原酶抑制劑后出現(xiàn)了胎兒先天性畸形的報(bào)告]2.哺乳期的婦女禁止使用。[動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠）發(fā)相會(huì)向乳汁轉(zhuǎn)移。]兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未得到證實(shí)(沒(méi)有使用經(jīng)驗(yàn))。老年用藥：一般的高齡患者都生理功能下降，如發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)則注意減量使用（有易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的報(bào)告）。

用于預(yù)防心絞痛；心肌梗死后持續(xù)心絞痛及冠心病的治療；與洋地黃或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。

高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血注意事項(xiàng):1.使用本藥之前應(yīng)進(jìn)行充分檢查，確認(rèn)患有高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥后再考慮使用本品。2.由于對(duì)家族性高膽固醇血癥中純合體沒(méi)有使用經(jīng)驗(yàn)，所以在資料上只有判定為不得不使用的情況，才考慮作為L(zhǎng)DL-血液成分部分清除等非藥物療法的輔助治療而考慮使用本品。

單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機(jī)硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放－氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（CGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。

1 低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90MMHG。

1. 肝功能異常者慎用；2. 肌病或肌酸激酶升高患者慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女禁用；4. 與環(huán)孢素等藥物合用時(shí)需注意相互作用；5. 定期監(jiān)測(cè)肝功能和肌酸激酶水平。