單硝酸異山梨酯膠囊(山蘇)

硝苯地平控釋片

本品主要成份是單硝酸異山梨酯，化學(xué)名：1,4:3,6-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。

2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。

揚子江藥業(yè)集團上海海尼藥業(yè)有限公司

上海現(xiàn)代制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H10970331

國藥準(zhǔn)字H20000079

用于預(yù)防心絞痛；心肌梗死后持續(xù)心絞痛及冠心病的治療；與洋地黃或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。

治療冠心病、穩(wěn)定性心絞病(勞力性心絞痛) 、治療高血壓。

口服。一次10～20mg，一日2次，口服。

治療時應(yīng)盡可能按個體情況服藥。依據(jù)患者的臨床情況，給予不同的基礎(chǔ)用藥劑量。肝功能...

1 用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。

不良反應(yīng)一般是短暫和輕微的，通常發(fā)生在治療開始階段，包括：頭痛、面部潮紅（通常在較高劑量時）、惡心、消化不良、胃部燒灼感、頭暈、無力、嗜睡、皮膚反應(yīng)、感覺異常、低血壓、心悸、心動過速和下垂性水腫，極少數(shù)報道過敏性肝炎（藥物性肝炎）和可逆性牙齦增生。

用于預(yù)防心絞痛；心肌梗死后持續(xù)心絞痛及冠心病的治療；與洋地黃或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。

治療冠心病、穩(wěn)定性心絞病(勞力性心絞痛) 、治療高血壓。

單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放－氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（CGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象，動物實驗未觀察到。

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運，并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。藥理作用 本品能同時舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動脈痙攣。并可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟后負(fù)荷。本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)；整體動物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長竇房結(jié)恢復(fù)時間和減慢竇房結(jié)率的作用。毒理作用致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人類最大劑量，可導(dǎo)致小胎盤和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長。

1 低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90MMHG。

1．低血壓 絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應(yīng)，個別患者出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時，特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需監(jiān)測血壓，尤其合用其它降壓藥時。2．芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(shù)(或者其他手術(shù))的患者，單獨服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓，如條件許可應(yīng)至少停藥36小時。3．心絞痛和/或心肌梗死 極少數(shù)患者，特別是嚴(yán)重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗死的發(fā)生率增加。4．外周水腫 10%的患者發(fā)生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關(guān)。水腫多初發(fā)于下肢末端，可用利尿劑治療。對于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由于左室功能進一步惡化所致。5．β-受體阻滯劑“反跳”癥狀 突然停用β-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。6．充血性心力衰竭 少數(shù)接受β-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平后可發(fā)生心力衰竭，嚴(yán)重主動脈狹窄患者危險更大。7．對診斷的干擾 應(yīng)用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，一般