單硝酸異山梨酯膠囊(山蘇)

桂利嗪片

本品主要成份是單硝酸異山梨酯，化學名：1,4:3,6-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。

主要成分為桂利嗪。

揚子江藥業集團上海海尼藥業有限公司

石藥集團歐意藥業有限公司

國藥準字H10970331

國藥準字H13021658

用于預防心絞痛；心肌梗死后持續心絞痛及冠心病的治療；與洋地黃或利尿劑聯合應用，治療慢性充血性心力衰竭。

用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥、內耳眩暈癥、冠狀動脈硬化及由于末梢循環不良引起的疾病等治療。

口服。一次10～20mg，一日2次，口服。

口服，每次25-50mg(1-2片)。每日3次。

1 用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續服用數日后，癥狀可消失。

常見瞻睡、疲憊、某些患者可出現體重增加(一般為一過性)；長期服用偶見抑郁和錐體外系反應，如運動徐緩、強直、靜坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。

用于預防心絞痛；心肌梗死后持續心絞痛及冠心病的治療；與洋地黃或利尿劑聯合應用，治療慢性充血性心力衰竭。

用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血、蛛網膜下腔出血恢復期、腦外傷后遺癥、內耳眩暈癥、冠狀動脈硬化及由于末梢循環不良引起的疾病等治療。

單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放－氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸（CGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現象，動物實驗未觀察到。

本品為哌嗪類鈣通道拮抗劑，可阻止血管平滑肌的鈣內流，引起血管擴張而改善腦循環及冠脈循環，特別對腦血管有一定的選擇作用。本品能抑制磷酸二脂酶，阻止cAMP分解成無活性的5′－AMP,從而增加細胞內的cAMP濃度，抑制組胺、5－羥色胺,緩激肽等多種生物活性物質的釋放，對補體C4的活化也有抑制作用。人致死劑量為100～500mg/kg，LD50（小鼠和大鼠口服）大于1g/kg。

1 低充盈壓的急性心肌梗死患者，應避免收縮壓低于90MMHG。

1.疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停藥。