奧美沙坦酯片

琥珀酸美托洛爾緩釋片

奧美沙坦酯。

本品主要成份為琥珀酸美托洛爾。

第一三共制藥(上海)有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060371

國(guó)藥準(zhǔn)字J20150044

適用于高血壓的治療。

高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。

劑量應(yīng)個(gè)體化。在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg...

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰開服用，但不能咀嚼或壓碎，服用時(shí)應(yīng)該用至少半杯液體送服。同時(shí)攝入食物不影響其生物利用度。劑量應(yīng)個(gè)體化，以避免心動(dòng)過緩的發(fā)生。下列是有效的用藥指導(dǎo)：高血壓：47.5-95mg，一日一次。服用95無效的患者可合用其它抗高血壓藥，最好是利尿劑和二氫吡啶類的鈣拮抗劑，或者增加劑量。心絞痛：95-190mg，一日一次。需要時(shí)可合用硝酸酯類藥物或增加劑量。在癥狀穩(wěn)定的心力衰竭中，與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、利尿劑、也許還有洋地黃類藥物聯(lián)合治療。患者患有穩(wěn)定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未發(fā)生過急性心力衰竭，且至少在近2周未改變基本的治療。用β受體阻滯劑治療心力衰竭有時(shí)會(huì)引起暫時(shí)的癥狀惡化。在某些病例，可以繼續(xù)治療或減少用量，而在另一些病例，可能需要停止治療。對(duì)于嚴(yán)重心力衰(NYHAIV)患者，只能由那些對(duì)心力衰竭治療特別訓(xùn)練有素的醫(yī)生決定是否開始用琥珀酸美托洛爾緩釋片治療。心功能II級(jí)的穩(wěn)定性心力衰竭患者的用量治療起始的二周內(nèi)，推薦的起始用量為23.75mg，一日一次。二周后，劑量可增至47.5mg，一日一次。此后，每二周劑量可加倍。長(zhǎng)期治療的目標(biāo)用量為190mg

在多達(dá)3275例患者的對(duì)照臨床試驗(yàn)中評(píng)價(jià)了奧美沙坦酯的安全性，其中約900例患者至少接受了6個(gè)月的治療，525例以上患者接受了1年的治療。結(jié)果顯示，奧美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件發(fā)生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫，并與劑量、年齡、及種族差異無關(guān)。在安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的一項(xiàng)發(fā)生率大于1％且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈（3％VS1％）；發(fā)生率與安慰劑相似，大于1％的不良事件有：背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。咳嗽的發(fā)生率在安慰劑組（0.7％）和奧美沙坦酯組（0.9％）患者中相似。發(fā)生率與安慰劑組相似，低于1％大于0.5％的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動(dòng)過速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關(guān)節(jié)疼痛、關(guān)節(jié)炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。上述不良事件是否與傲坦有關(guān)尚不明確。實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果：在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，具有臨床意義的實(shí)驗(yàn)室參數(shù)的變化與奧美沙坦酯較少具有相關(guān)性。血紅蛋白和血細(xì)胞比容:

不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關(guān)。(詳見說明書表格)。偶有關(guān)節(jié)痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)壞疽的病例報(bào)道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：β受體阻滯劑可引起胎兒或新生兒的心動(dòng)過緩。因此在妊娠最后3個(gè)月以及分娩前后，使用β受體阻滯劑時(shí)應(yīng)考慮到上述危險(xiǎn)性。2.哺乳期婦女：美托洛爾可進(jìn)入乳汁，但在治療劑量下不大可能會(huì)危及嬰兒。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：無需調(diào)整劑量。

適用于高血壓的治療。

高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。

在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE激酶Ⅱ）的催化下血管緊張素I（ATⅠ）轉(zhuǎn)化形成血管緊張素Ⅱ（ATⅡ）血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子其作用包括收縮血管促進(jìn)醛固酮的合成和釋放刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對(duì)鈉的重吸收奧美沙坦酯是一種前體藥物經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（AT1）拮抗劑通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用因此它的作用獨(dú)立于ATⅡ合成途徑之外奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12500多倍利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）是許多治療高血壓藥物的一個(gè)機(jī)制但ACE抑制劑也同時(shí)抑制了緩激肽的降解而奧美沙坦酯并不抑制ACE因此它不影響緩激肽這種區(qū)別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚對(duì)血管緊張素Ⅱ受體的阻斷抑制了血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)制但是由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用

1.腎動(dòng)脈狹窄：有報(bào)道稱：ACE抑制劑可能使單側(cè)或者雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但還沒有在此類患者中長(zhǎng)期使用傲坦的經(jīng)驗(yàn)，但是可能會(huì)出現(xiàn)類似的結(jié)果。2.腎功能損害：在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者中（如嚴(yán)重的充分性心力衰竭患者）使用ACE抑制劑和AT1受體拮抗劑,可能出現(xiàn)少尿和/或進(jìn)行性氮質(zhì)免疫,性腎功能衰竭和/或死亡(罕見)，在此類患者中使用奧美沙坦酯治療3.胎兒/新生兒發(fā)病和死亡：對(duì)D類妊娠（第Ⅱ期和第Ⅲ期），直接作用于RAS的藥物與胎兒和新生兒的損傷有關(guān)。一旦發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)當(dāng)盡快停止使用傲坦。如果必須用藥，應(yīng)當(dāng)告知這些孕婦關(guān)于藥物對(duì)他們胎兒的潛在危害，并進(jìn)行系列超聲波檢查來評(píng)估羊膜內(nèi)的情況。曾經(jīng)在子宮內(nèi)與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑接觸過的嬰兒應(yīng)密切監(jiān)測(cè)其血壓過低，少尿和高血鉀的情況，必要時(shí)做適當(dāng)?shù)闹委煛?.血容量不足或者低鈉：患者的低血壓血容量不足或者低鈉患者（例如那些使用大劑量利尿劑治療的患者），在首次服用傲坦后可能會(huì)發(fā)生癥狀性低血壓，必須在周密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)下使用該藥治療。如果發(fā)生低血壓，患者應(yīng)仰臥

1.美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對(duì)嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的各種急癥，及合用洋地黃時(shí)，必須慎重。 2.患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會(huì)由于α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β－受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時(shí)也必須慎重。 3.對(duì)支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時(shí)給予足夠的擴(kuò)支氣管治療，β2受體激動(dòng)劑的劑量可能需要增加。 4.美托洛爾的治療對(duì)糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)低于非選擇性β受體阻滯劑。 5.在罕見的情況下，原有的中度房室傳導(dǎo)異常加重（很可能導(dǎo)致房室阻滯）。 β受體阻滯劑的治療可能會(huì)妨礙對(duì)過敏反應(yīng)的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細(xì)胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛爾，應(yīng)考慮合并使用α受體阻滯劑。 6.在嚴(yán)重的癥狀穩(wěn)定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有關(guān)本品的有效性/安全性的臨床對(duì)照研究資料有限，因此，這類患者的治療只能由經(jīng)驗(yàn)豐富且訓(xùn)練有素的醫(yī)生來開始。 7.心力衰竭的臨床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗