東藥琦銳(阿昔洛韋注射液)

鹽酸坦洛新緩釋片

本品主要成分為阿昔洛韋

鹽酸坦索羅辛。

山東方明藥業集團股份有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國藥準字H20051749

國藥準字H20051461

1.單純皰疹病毒感染：用于免疫缺陷者初發和復發性粘膜皮膚感染的治療以及反復發作病例的預防；也用于單純皰疹性腦炎治療。2.帶狀皰疹：用于免疫缺陷者嚴重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。3.免疫缺陷者水痘的治療。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導致嚴重排尿障礙者，如已發生嚴重尿潴留時不應單獨服用本品。

本品用0.9%生理鹽水或5%葡萄糖水稀釋至至少100ml，使最后藥物濃度不超過7g/L，否則易引起靜脈炎。 靜脈滴注: 1成人①重癥生殖器皰疹的初治：按體重每8小時5mg/kg，共5日；②免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹或嚴重帶狀皰疹：按體重每8小時5～10mg/kg，靜滴1小時以上，共7日～10日；③單純皰疹性腦炎：按體重每8小時10mg/kg，共10日；④成人急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜滴，因滴速過快時可引起腎功能衰竭；⑤成人每日最高劑量按體重30mg/kg，或按體面積1.5g/m2。 2兒童①重癥生殖器皰疹的初治：嬰兒與12歲以下小兒，每8小時按體表面積250mg/m2，共5日；②免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹：嬰兒與12歲以下小兒，每8小時按體表面積250mg/m2，共7日，12歲以上按成人量；③單純皰疹性腦炎：每8小時按體重10mg/kg，共10日；④免疫缺陷者合并水痘：每8小時10mg/kg或500mg/m2，共10日；⑤小兒最高劑量為每8小時按體表面積500mg/m2。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據年齡和癥狀酌情...

對本品過敏者禁用。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現體位性低血壓、心動過速等癥狀。個別病例可因頭暈、低血壓而不能堅持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應稍事休息。

1.單純皰疹病毒感染：用于免疫缺陷者初發和復發性粘膜皮膚感染的治療以及反復發作病例的預防；也用于單純皰疹性腦炎治療。2.帶狀皰疹：用于免疫缺陷者嚴重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。3.免疫缺陷者水痘的治療。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導致嚴重排尿障礙者，如已發生嚴重尿潴留時不應單獨服用本品。

1.常見的不良反應：若注射濃度太高(10g/L)可引起靜脈炎，外溢時注射部位可出現炎癥。還可能引起皮膚瘙癢或蕁麻疹。2.少見的不良反應：注射給藥特別是靜脈注射時，有急性腎功能不全、血尿和低血壓。3.罕見的不良反應：注射給藥時可能出現昏迷、意識模糊、幻覺、癲癇等中樞神經系統癥狀。4.以下癥狀如持續存在或明顯時應引起注意：注射用藥引起的輕度頭痛(常見)、多汗(少見)。

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發生直立性低血壓的機率。本品可改善排尿障礙，實踐證明本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺部壓力，而對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發生沒有增加。當雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗中最高劑量鹽酸坦洛新產生的系統指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發生，雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發生明

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應用阿昔洛韋后皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發現。5.一旦皰疹癥狀與體征出現，應盡早給藥。6.進食對血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應給予患者充足的水，防止本品在腎小管內沉淀。7.生殖器復發性皰疹感染以間歇短程療法

?1.出現皮疹等過敏反應應停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。 ?3.長期用藥應定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。