替米沙坦片

富馬酸比索洛爾片

替米沙坦，其化學名稱：4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基)-甲基]-[1，1’-二聯苯基]-2-羧酸。

本品主要成分為富馬酸比索洛爾。化學名稱：1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，(E)-2-丁烯二酸鹽(2：1)分子式：C28H31NO4·1/2C4H4O4分子量：766.97

江蘇亞邦愛普森藥業有限公司

Merck KGaA

國藥準字H20041522

注冊證號H20100677

用于原發性高血壓的治療。

高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分數≤35%，根據超聲心動圖確定)的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類藥物治療。

成人:應個體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg）,每日一次。在20～80 ...

對于所有適應癥： 應在造成并可以在進餐時服用本品。用水送服，不應咀嚼。 本品需按照醫生處方使用。 高血壓和心絞痛的治療： 通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。輕度高血壓患者可以從2.5mg富馬酸比索洛爾開始治療．如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg寓馬酸比索洛爾。本品劑量應根據個人情況進行調整，應特別注意脈搏和治療效果。 本品宜長期用藥。無醫囑不可改變本藥的劑垃，也不宜終止服藥。如需停藥時，應逐漸停用，不可突然中斷。缺血性心臟病患者尤需特別注意。 慢性穩定性心力衰竭的治療： 慢性穩定性心力衰竭患者，6周內無急性心力衰竭發作且近2周內基礎治療沒有改變。在接受比索洛爾治療前首先接受合適劑量的ACEI（或若ACEI不耐受可按受其它血管擴張藥物治療）、利尿劑及選擇性使用強心甙類藥物的治療。 建議在有治療慢性心力衰竭經驗的醫生指導下使用本品。 使用比索洛爾治療慢性穩定性心力衰竭應從低劑量開始，按以下方案逐漸增加劑量： *1.25mg，每日一次．用藥l周，如果耐受性良好，則增加至 *2.5mg，每日一次，繼續用藥l周，如果耐受性良好，則增加至 *3.75mg，每日-次，繼續用藥l

在安慰劑對照試驗中，替米沙坦（41.4%）的不良事件總發生率和安慰劑（43.9%）相似。不良事件的發生和劑量無相關性，與患者性別、年齡和種族亦無關。以下所列的不良反應是從臨床試驗中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者累計得到的。不良反應按發生頻率分為：非常常見（>1/10）;常見(>1/100,1/1000,1/10000,

將不良反應按照系統器官分類并分級。以不良反應發生宰分級的定義如下： 很常見（發生率高于1/10） 常見（發生串低于1/1O） 不常見（發生率低于1/100） 罕見（發生率低于1/1OOO） 非常罕見（發生率低于1/10,000）。 神經系統 特別是在服藥初期，有可能出現中樞神經紊亂及精神紊亂癥狀，這些癥狀通常很輕，一般在開始服藥后1-2周自然消退。 常見：眩暈、頭痛。 不常見：抑郁、失眠。 罕見：多夢、幻覺。 眼部　　 罕見：視覺障礙、淚液分泌減少（使用隱形眼鏡的患者應注意）。 很罕見：結膜炎 耳和迷路系統 罕見：聽覺損害。 心臟 很常見：心動過緩（在慢性心力衰竭患者中）。 常見：心力衰竭加位（在慢性心力衰竭患者中）。 不常見：房室傳導阻滯、心動過緩（在高血壓或心絞痛患者中）、心力衰竭加重（在高血壓或心絞痛患者中）。 血管 常見：肢端冷堪或麻木、在心力衰竭患者中可引起低血壓。 不常見：直立型低血壓。 呼吸道 不常見：有支氣管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支氣管痙攣。 罕見：過敏性鼻炎。 胃腸道 常見：惡心、嘔吐、腹痛．腹瀉、便秘等胃腸道癥狀. 肌肉骨骼和結締組織 不常見：肌肉無力、

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦： 比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下，β一腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤灌注，而胎盤灌注與發育遲緩、子宮內死亡、吸收和早產有關;在胎兒和新生兒，可能發生低血糖和心動過緩等不良反應。如果必須使用β一腎上腺素受體阻滯劑，選擇性的β1一腎上腺素受體阻滯劑較為理想。除非明確了必須使用，否則孕婦不能應用比索洛爾。如果必須應用比索洛爾進行治療，應該監測子宮胎盤血流量和胎兒的生長情況。一旦發現對孕婦和胎兒產生有害的作用，應該選擇其它的治療方法。必須對新生兒進行嚴密監測，出生后的前3天最易發生低血糖和心動過緩等癥狀。2.哺乳期婦女：本品是否經人乳排泄尚不清楚，因此，不建議哺乳期婦女應用比索洛爾進行治療。兒童用藥：尚無兒科患者應用比索洛爾的經驗，因此本品不能用于兒童。老年用藥：不需要調整劑量。

用于原發性高血壓的治療。

高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分數≤35%，根據超聲心動圖確定)的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類藥物治療。

藥理作用替米沙坦是一種口服起效的,特異性血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑，與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）呈高親和性結合，該結合作用持久，但無任何部分激動劑效應。由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。血管緊張素轉換酶（激酶Ⅱ）亦可降解緩激肽，由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶，故不會出現緩激肽作用增強導致的不良反應。替米沙坦對其它受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體，功能尚不清楚）無親和力。在人體，給予80MG替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素II引起的血壓升高，抑制效應持續24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。動態血壓監測顯示，服藥后降壓效果持續超過24小時，包括下次給藥前的4小時。這一結果在安慰劑對照的臨床實驗研究中得到證實：服用替米沙坦40MG和80MG后波谷與波峰的比值持續地在80%以上。恢復到基線SBP有明顯的劑量-時間依賴關系。此方面關于DB

肝功能不全

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 哮喘患者禁用；3. 嚴重心動過緩患者禁用；4. 避免突然停藥；5. 定期監測血壓和心率。