瑞舒伐他汀鈣片

顛茄磺芐啶片

本品主要成份為瑞舒伐他汀鈣。化學名稱：(+)-雙{7-[4-(4-氟苯基)-6-(1-甲基乙基)-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-5-嘧啶基]-3R,5S-二羥基-6（E）-庚烯酸}鈣。

本品為復方制劑，含活性成份磺胺甲噁唑0.1g、甲氧芐啶20mg、顛茄流浸膏2mg。

北京福元醫藥股份有限公司

哈藥集團制藥六廠

國藥準字H20203080

國藥準字H23023414

本品適用于經飲食控制和其它非藥物治療（如：運動治療、減輕體重）仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥（IIa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（IIb型）。

本品用于痢疾桿菌引起的慢性菌痢和其他敏感致病菌引起的腸炎等。

在治療開始前，應給予患者標準的降膽固醇飲食控制，并在治療期間保持飲食控制。本品的使用應遵循個體化原則，綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。 口服。本品常用起始劑量為5mg（即1片），一日1次。起始劑量的選擇應綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。對于那些需要更強效地 降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的患者可以考慮10mg（即2片），一日1次作為起始劑量，該劑量能控制大多數患者的血脂水平。如有必要，可在治療4周后調整劑量至高一級的劑量水平。 本品每日最大劑量為20mg（即4片）。 本品可在一天中任何時候給藥，可在進食或空腹時服用。 腎功能不全患者用藥 輕度和中度腎功能損害的患者無需調整劑量。重度腎功能損害的患者禁用本品的所有劑量。 肝功能損害患者用藥 在Child-Pugh評分不高于7的受試者，瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在Child-Pugh評分8和9的受試者，觀察到全身暴露量的升高。在這些患者，應考慮對肝功能的評估。 沒有在Child-Pugh評分超過9的患者中使用本品的經驗。本品禁用于患有活動性肝病的患者。 人種 已觀察到亞洲人受試者的全身暴露量增加。在決定有亞裔人血統的患者的用藥劑量時應考慮該因素。

口服。2～5歲:一次1～2片；5～12歲:一次2～4片；一日2次。一個療程為1～5天，繼續服用需遵醫囑。

本品禁用于： ·對瑞舒伐他汀或本品中任何成份過敏者。 ·活動性肝病患者，包括原因不明的血清轉氫酶持續升高和任何血清轉氨酶升高超過3倍的正常值上限(ULN)的患者。 ·嚴重的腎功能損害的患者(肌酐清除率<30ml/min)。 ·肌病患者。 ·同時使用環孢素的患者。 ·妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當避孕措施的婦女。

1.過敏反應較為常見,可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。 2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥后易于發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差,故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。 5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。 6.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。 7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般癥狀輕微。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。 9.中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。 10.口干，視力模糊，心率加快，皮膚潮紅，

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50％～100％，藥物可能對嬰兒產生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中應用有導致溶血性貧血發生的可能。故哺乳期婦女不宜應用本品。兒童用藥：由于本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌。兒童處于生長發育期，肝腎功能還不完善，用藥量應酌減。老年用藥：老年患者應用本品時發生嚴重不良反應的機會增加：如嚴重皮疹等皮膚過敏反應及骨髓抑制、白細胞減少和血小板減少等血液系統異常，同時應用利尿藥者更易發生。因此老年患者宜避免使用，確有指征時需權衡利弊后決定。

本品適用于經飲食控制和其它非藥物治療（如：運動治療、減輕體重）仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥（IIa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（IIb型）。

本品用于痢疾桿菌引起的慢性菌痢和其他敏感致病菌引起的腸炎等。

本品所見的不良反應通常是輕度的和短暫性的。在國外對照臨床試驗中，因不良事件而退出試驗的患者不到4％。 不良事件的頻率按如下次序排列：常見(發生率>1/100，<1/10)；少見(>1/1000，<1/100)；罕見(>1/1O000，<1/1000)；極罕見(<1/10000)。 免疫系統異常 罕見：過敏反應，包括血管神經性水腫。 神經系統異常 常見：頭痛、頭暈 胃腸道異常 常見：便秘、惡心、腹痛 皮膚和皮下組織異常 少見：瘙癢、皮疹和蕁麻疹 骨骼肌、關節和骨骼異常 常見：肌痛 罕見：肌病和橫紋肌溶解 全身異常 常見：無力 同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，本品的不良反應發生率有隨劑量增加而增加的趨勢。 對腎臟的影響：在接受本品的患者中觀察到蛋白尿(試紙法檢測)，蛋白大多數來源于腎小管。約1％的患者在10mg和20mg治療期間的某些時段，蛋白尿從無或微量升高至++或更多，在接受40mg治療的患者中，這個比例約為3％。在20mg劑量治療中，觀察到蛋白尿從無或微量升高至+的輕度升高。在大多數病例，繼續治療后蛋白尿自動減少或消失。 對骨骼肌的影響：在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產生影響的報道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。 在服用本品的患者中觀察到肌酸激酶(CK)水平的升高呈劑量相關性：大多數病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。若CK水平升高(>5×ULN)，應中止治療。 對肝臟的影響：同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，在少數服用本品的患者中觀察到劑量相關的轉氨酶升高;大多數病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。 上市后經驗：除上述反應外，在本品的上市后使用過程中報告了下列不良事件： 肝膽系統疾病：極罕見：黃疸，肝炎；罕見：肝轉氨酶升高。 肌肉骨骼系統疾病：罕見：關節痛 神經系統疾病：極罕見：多發性神經病

對腎臟的作用 在高劑量特別是40mg治療的患者中，觀察到蛋白尿(試紙法檢測)，蛋白大多數來源于腎小管，在大多數病例，蛋白尿是短暫的或斷斷續續的。 對骨骼肌的作用 在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產生影響的報道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。 肌酸激酶檢測 不應在劇烈運動后或存在引起CK升高的似是而非的因素時檢測肌酸激酶(CK)，這樣會混淆對結果的解釋。若CK基礎值明顯升高(>5×ULN)，應在5-7天內再進行檢測確認。若重復檢測確認患者CK基礎值>5×ULN，則不可以開始治療。 治療前 和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，有肌病／橫紋肌溶解癥易患因素的患者使用本品時應慎重。這些因素包括： ·腎功能損害 ·甲狀腺機能減退 ·本人或家族史中有遺傳性肌肉疾病 ·既往有其它HMG-CoA還原酶抑制劑或貝特類的肌肉毒性史的 ·酒精濫用 ·年齡>70歲 ·可能發生血藥濃度升高的情況 ·同時使用貝特類 對這些患者，應考慮治療的可能利益與潛在危險的關系，建議給予臨床監測。若患者CK基礎值明顯升高(>5×ULN)，則不應開始治療。 治療中 應要求患者立即報告原因不明的肌肉疼痛、無力或痙攣，特別是在伴有不適和發熱時。應檢測這些患者的CK水平。若CK值明顯升高(>5×ULN)或肌肉癥狀嚴重并引起整天的不適(即使CK≤5×ULN)，應中止治療。若癥狀消除且CK水平恢復正常，可考慮重新給予本品或換用其它HMG-CoA還原酶抑制劑的最低劑量，并密切觀察。 對無癥狀的患者定期檢測CK水平是不需要的。 在臨床研究中，沒有證據表明在少數同時使用本品和其它治療的患者中藥物對骨骼肌的影響增加。但是已經發現，在其它HMG-CoA還原酶抑制劑與貝酸類衍生物(包括吉非貝 齊)、環孢素、煙酸、吡咯類抗真菌藥、蛋白酶抑制劑或大環內酯類抗生素合并使用的患者中，肌炎和肌病的發生率增高。吉非貝齊與一些HMG-CoA還原酶抑制劑同時使用，可增 加肌病發生的危險。因此，不建議本品與吉非貝齊合用。應慎重權衡本品與貝特類或煙酸合用以進一步改善脂質水平的益處與這種合用的潛在危險。 對任何伴有提示為肌病的急性重癥或易于發生繼發于橫紋肌溶解的腎衰(如敗血癥、低血壓、大手術、外傷、嚴重的代謝、內分泌和電解質異常，或未經控制的癲癇)的患者，不可使用本品。 對肝臟的影響 同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，過量飲酒和／或有肝病史者應慎用本品。建議在開始治療前及開始后第3個月進行肝功能檢測。若血清轉氨酶升高超過正常值上限3倍，本品應停用或降低劑量。 對繼發于甲狀腺機能低下或腎病綜合癥的高膽固醇血癥，應在開始本品治療前治療原發疾病。 人種 藥代動力學研究顯示，亞洲人受試者的藥物暴露量高于高加索人。 對駕駛車輛和操縱機器的影響 確定本品對駕駛車輛和操縱機器的影響的研究尚未進行。然而，根據藥效學特性，本品不大可能影響這些能力。在駕駛車輛和操縱機器時，應考慮到治療中可能會發生眩暈。

1.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。 2.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應用。 3.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應多飲水，保持高尿流量，如應用本品療程長、劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。 4.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。 5、胃與十二指腸潰瘍及心力衰竭患者慎用。