瑞舒伐他汀鈣片

達格列凈片

本品主要成份為瑞舒伐他汀鈣。化學名稱：(+)-雙{7-[4-(4-氟苯基)-6-(1-甲基乙基)-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-5-嘧啶基]-3R,5S-二羥基-6（E）-庚烯酸}鈣。

本品活性成份為達格列凈。

北京福元醫藥股份有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國藥準字H20203080

國藥準字J20170040

本品適用于經飲食控制和其它非藥物治療（如：運動治療、減輕體重）仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥（IIa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（IIb型）。

在飲食和運動基礎上，本品可作為單藥治療用于2型糖尿病成人患者改善血糖控制。重要的使用限制 本品不適用于治療1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒。

在治療開始前，應給予患者標準的降膽固醇飲食控制，并在治療期間保持飲食控制。本品的使用應遵循個體化原則，綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。 口服。本品常用起始劑量為5mg（即1片），一日1次。起始劑量的選擇應綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。對于那些需要更強效地 降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的患者可以考慮10mg（即2片），一日1次作為起始劑量，該劑量能控制大多數患者的血脂水平。如有必要，可在治療4周后調整劑量至高一級的劑量水平。 本品每日最大劑量為20mg（即4片）。 本品可在一天中任何時候給藥，可在進食或空腹時服用。 腎功能不全患者用藥 輕度和中度腎功能損害的患者無需調整劑量。重度腎功能損害的患者禁用本品的所有劑量。 肝功能損害患者用藥 在Child-Pugh評分不高于7的受試者，瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在Child-Pugh評分8和9的受試者，觀察到全身暴露量的升高。在這些患者，應考慮對肝功能的評估。 沒有在Child-Pugh評分超過9的患者中使用本品的經驗。本品禁用于患有活動性肝病的患者。 人種 已觀察到亞洲人受試者的全身暴露量增加。在決定有亞裔人血統的患者的用藥劑量時應考慮該因素。

推薦起始劑量為5mg，每日一次，晨服，不受進食限制。對于需要加強血糖控制且耐受5...

本品禁用于： ·對瑞舒伐他汀或本品中任何成份過敏者。 ·活動性肝病患者，包括原因不明的血清轉氫酶持續升高和任何血清轉氨酶升高超過3倍的正常值上限(ULN)的患者。 ·嚴重的腎功能損害的患者(肌酐清除率<30ml/min)。 ·肌病患者。 ·同時使用環孢素的患者。 ·妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當避孕措施的婦女。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在妊娠婦女中沒有適當和對照良好研究。妊娠期間只有潛在獲益勝過對胎兒潛在風險才使用。 兒童用藥：尚不明確。 老年用藥：與減低血管內容量相關不良反應發生率較高。

本品適用于經飲食控制和其它非藥物治療（如：運動治療、減輕體重）仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥（IIa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（IIb型）。

在飲食和運動基礎上，本品可作為單藥治療用于2型糖尿病成人患者改善血糖控制。重要的使用限制 本品不適用于治療1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒。

本品所見的不良反應通常是輕度的和短暫性的。在國外對照臨床試驗中，因不良事件而退出試驗的患者不到4％。 不良事件的頻率按如下次序排列：常見(發生率>1/100，<1/10)；少見(>1/1000，<1/100)；罕見(>1/1O000，<1/1000)；極罕見(<1/10000)。 免疫系統異常 罕見：過敏反應，包括血管神經性水腫。 神經系統異常 常見：頭痛、頭暈 胃腸道異常 常見：便秘、惡心、腹痛 皮膚和皮下組織異常 少見：瘙癢、皮疹和蕁麻疹 骨骼肌、關節和骨骼異常 常見：肌痛 罕見：肌病和橫紋肌溶解 全身異常 常見：無力 同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，本品的不良反應發生率有隨劑量增加而增加的趨勢。 對腎臟的影響：在接受本品的患者中觀察到蛋白尿(試紙法檢測)，蛋白大多數來源于腎小管。約1％的患者在10mg和20mg治療期間的某些時段，蛋白尿從無或微量升高至++或更多，在接受40mg治療的患者中，這個比例約為3％。在20mg劑量治療中，觀察到蛋白尿從無或微量升高至+的輕度升高。在大多數病例，繼續治療后蛋白尿自動減少或消失。 對骨骼肌的影響：在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產生影響的報道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。 在服用本品的患者中觀察到肌酸激酶(CK)水平的升高呈劑量相關性：大多數病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。若CK水平升高(>5×ULN)，應中止治療。 對肝臟的影響：同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，在少數服用本品的患者中觀察到劑量相關的轉氨酶升高;大多數病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。 上市后經驗：除上述反應外，在本品的上市后使用過程中報告了下列不良事件： 肝膽系統疾病：極罕見：黃疸，肝炎；罕見：肝轉氨酶升高。 肌肉骨骼系統疾病：罕見：關節痛 神經系統疾病：極罕見：多發性神經病

達格列凈通過抑制鈉-葡萄糖轉運蛋白2（SGLT2）——腎內的一種使葡萄糖被重新吸收到血液中的蛋白質——而發揮作用。這使得多余的葡萄糖通過尿液被排除體外，從而在不增加胰島素分泌的情況下改善血糖控制。使用這種藥物要求患者的腎功能正常，中至重度腎功能不全患者禁用該藥。本品單用或與二甲雙胍、吡格列酮、格列美脲、胰島素等藥物聯合使用，可以顯著降低2型糖尿病患者的HbA1c和空腹血糖，不良反應發生率與安慰劑相似，低血糖風險低，可減輕體重。 達格列凈的療效與二肽基肽酶抑制劑等數種新型降糖藥物相當，而且可輕度降低血壓和體重。該藥有5mg和10mg兩種片劑可供選擇，可單獨使用或與包括胰島素在內的其他糖尿病藥物聯用。

對腎臟的作用 在高劑量特別是40mg治療的患者中，觀察到蛋白尿(試紙法檢測)，蛋白大多數來源于腎小管，在大多數病例，蛋白尿是短暫的或斷斷續續的。 對骨骼肌的作用 在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產生影響的報道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。 肌酸激酶檢測 不應在劇烈運動后或存在引起CK升高的似是而非的因素時檢測肌酸激酶(CK)，這樣會混淆對結果的解釋。若CK基礎值明顯升高(>5×ULN)，應在5-7天內再進行檢測確認。若重復檢測確認患者CK基礎值>5×ULN，則不可以開始治療。 治療前 和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，有肌病／橫紋肌溶解癥易患因素的患者使用本品時應慎重。這些因素包括： ·腎功能損害 ·甲狀腺機能減退 ·本人或家族史中有遺傳性肌肉疾病 ·既往有其它HMG-CoA還原酶抑制劑或貝特類的肌肉毒性史的 ·酒精濫用 ·年齡>70歲 ·可能發生血藥濃度升高的情況 ·同時使用貝特類 對這些患者，應考慮治療的可能利益與潛在危險的關系，建議給予臨床監測。若患者CK基礎值明顯升高(>5×ULN)，則不應開始治療。 治療中 應要求患者立即報告原因不明的肌肉疼痛、無力或痙攣，特別是在伴有不適和發熱時。應檢測這些患者的CK水平。若CK值明顯升高(>5×ULN)或肌肉癥狀嚴重并引起整天的不適(即使CK≤5×ULN)，應中止治療。若癥狀消除且CK水平恢復正常，可考慮重新給予本品或換用其它HMG-CoA還原酶抑制劑的最低劑量，并密切觀察。 對無癥狀的患者定期檢測CK水平是不需要的。 在臨床研究中，沒有證據表明在少數同時使用本品和其它治療的患者中藥物對骨骼肌的影響增加。但是已經發現，在其它HMG-CoA還原酶抑制劑與貝酸類衍生物(包括吉非貝 齊)、環孢素、煙酸、吡咯類抗真菌藥、蛋白酶抑制劑或大環內酯類抗生素合并使用的患者中，肌炎和肌病的發生率增高。吉非貝齊與一些HMG-CoA還原酶抑制劑同時使用，可增 加肌病發生的危險。因此，不建議本品與吉非貝齊合用。應慎重權衡本品與貝特類或煙酸合用以進一步改善脂質水平的益處與這種合用的潛在危險。 對任何伴有提示為肌病的急性重癥或易于發生繼發于橫紋肌溶解的腎衰(如敗血癥、低血壓、大手術、外傷、嚴重的代謝、內分泌和電解質異常，或未經控制的癲癇)的患者，不可使用本品。 對肝臟的影響 同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，過量飲酒和／或有肝病史者應慎用本品。建議在開始治療前及開始后第3個月進行肝功能檢測。若血清轉氨酶升高超過正常值上限3倍，本品應停用或降低劑量。 對繼發于甲狀腺機能低下或腎病綜合癥的高膽固醇血癥，應在開始本品治療前治療原發疾病。 人種 藥代動力學研究顯示，亞洲人受試者的藥物暴露量高于高加索人。 對駕駛車輛和操縱機器的影響 確定本品對駕駛車輛和操縱機器的影響的研究尚未進行。然而，根據藥效學特性，本品不大可能影響這些能力。在駕駛車輛和操縱機器時，應考慮到治療中可能會發生眩暈。

1.低血壓：開始FARXIGA前，評估血容量狀態和在老年人，在有腎受損或低收縮壓患者，和用利尿藥患者中糾正低血容量。治療期間監視體征和癥狀。 2.腎功能受損：治療期間監視腎功能。 3.低血糖：在用FARXIGA服用胰島素或一種胰島素促分泌素患者，考慮較低劑量胰島素或胰島素促分泌素以減低低血糖風險。 4.生殖器真菌感染：如適用監視和治療。 5.LDL-C增高：每標準醫護監視和治療。 6.膀胱癌：在臨床試驗中觀察到膀胱癌不平衡。有活動性膀胱癌患者中不應使用FARXIGA和有膀胱癌既往史患者中應謹慎使用。 7.大血管病變結局：沒有臨床研究確定用FARXIGA或任何其他抗糖尿病藥物減低大血管風險結論性證據。