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處方藥 醫保乙類 國產

通用名稱:琥珀酸索利那新片

批準文號:國藥準字H20183497

生產企業: 齊魯制藥有限公司

功能主治:用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
琥珀酸索利那新片
琥珀酸索利那新片
醋酸去氨加壓素片
醋酸去氨加壓素片
主要成分

化學名稱:琥珀酸索利那新,(3R)-1-氮雜雙環[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-羥酸酯單琥珀酸鹽。

醋酸去氨加壓素。

生產企業

齊魯制藥有限公司

海南中和藥業股份有限公司

批準文號

國藥準字H20183497

國藥準字H20103402

說明
作用與功效

用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

1.用于治療中樞性尿崩癥。服用本品后可減少尿液排出,增加尿滲透壓,減低血漿滲透壓,從而減少尿頻和夜尿。 2.本品用于治療6歲或以上患者的夜間遺尿癥。

用法用量

本品的推薦劑量為每日一次,每次一片(5毫克),必要時可增至每日一次,每次兩片(10毫克)。本品必須整片用水送服,餐前或餐后均可服用。腎功能障礙患者:輕、中度腎功能障礙患者(肌酐清除率>30mL/min)用藥劑量不需要調整。嚴重腎功能障礙患者(肌酐清除率30mL/min)應謹慎用藥,劑量不超過每日5mg。肝功能障礙患者:輕度肝功能障礙患者用藥劑量不需要調整。中度肝功能障礙(Child-Pugh評分7-9分)患者應謹慎用藥,劑量不超過每日一次5mg。強力的細胞色素P450、3A4抑制劑:與酮康唑或治療劑量的其它強力CYP3A4抑制劑例如利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑同時用藥時,本品的最大劑量不超過5mg。

劑量因人而異,應區分調整。治療中樞性尿崩癥:一般成人和兒童的初始適宜劑量為為每次...

副作用

由于素利那新的藥理作用,本品可能引起抗膽堿副作用,通常為輕、中度、其發生頻率與劑量有關。其余詳見說明書。

使用醋酸去氨加壓素時若不限制飲水可能會引起水潴留/低鈉血癥,有/無伴隨以下跡象和癥狀(頭痛、惡心/嘔吐、血清鈉降低、體重增加,更嚴重者可引起抽搐)。   治療夜間遺尿癥和尿崩癥時,常見的不良反應有頭疼、腹痛和惡心;罕見皮膚過敏反應、低鈉血癥和情緒障礙;僅有個別全身過敏反應的報道

禁忌

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.妊娠:無妊娠期女性服用索利那新的臨床數據。動物研究未顯示本品對生育力、胚胎發育或分娩的直接有害影響。對人體的潛在危險未知,對妊娠期女性處方時應謹慎。2.哺乳:無索利那新在人乳中分泌的數據。在小鼠的乳汁中可檢測到索利那新和/或其代謝物,引起新生幼仔劑量依賴性的發育停滯。因此,哺乳期婦女應避免使用本品。兒童用藥:兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。因此,兒童不應使用本品。老年用藥:不需要根據年齡進行劑量調整。在老年(65~80歲)志愿者中進行的琥珀酸索利那新隨機、安慰劑對照、雙盲、多劑量研究和群體藥物動力學研究顯示,琥珀酸索利那新的藥物動力學沒有因為年齡出現臨床的顯著變化。在安慰劑對照臨床研究中,對老年和年輕患者給予4周到12周琥珀酸索利那新5或10毫克的治療,在安全性方面總的差異不大。

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦   有限的數據(對53例患尿崩癥的孕婦進行的研究)證實,醋酸去氨加壓素對孕婦及胎兒/新生兒的健康沒有影響。至今仍沒有其他相關的流行病學數據。對實驗動物的研究不能證明藥物對孕婦、胚胎/胎兒形成、分娩和產后階段具有直接或間接影響。因此孕婦慎用。   哺乳期婦女   經鼻腔給予高劑量醋酸去氨加壓素(300微克)后測試母乳,顯示醋酸去氨加壓素可分泌至乳汁,但嬰兒從乳汁吸收的量很少,且低于影響利尿作用所需的量。尚不明確重復給藥后醋酸去氨加壓素是否在乳汁中蓄積。 兒童用藥:醋酸去氨加壓素片

成分

用于膀胱過度活動癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

1.用于治療中樞性尿崩癥。服用本品后可減少尿液排出,增加尿滲透壓,減低血漿滲透壓,從而減少尿頻和夜尿。 2.本品用于治療6歲或以上患者的夜間遺尿癥。

藥理作用

該藥含醋酸去氨加壓素,與天然激素精氨酸加壓素的結構類似。它與精氨酸加壓素的區別,主要是對1-半胱氨酸作脫氨基處理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。這些結構改變后,使臨床劑量的醋酸去氨加壓素的作用時間延長,而不產生加壓的副作用。   毒性   若大量飲水,即使使用普通劑量也會引起水中毒。劑量范圍從0.3微克/千克(靜脈注射給藥)到2.4微克/千克(鼻腔內給藥),曾導致成人和兒童出現低鈉血癥和抽搐;另一方面,對5月齡嬰兒鼻腔給藥40微克或5歲兒童鼻腔給藥80微克,均沒有影響。對新生嬰兒腸外給藥4微克,出現少尿癥狀和體重增加。   臨床前安全性資料   醋酸去氨加壓素的安全性監測過程和安全性概要未有異常發現。

注意事項

1.孕婦及哺乳期婦女慎用;2.嚴重胃腸道疾病患者慎用;3.心臟病患者慎用;4.肝腎功能不全患者慎用;5.對本品過敏者禁用。

1.急迫性尿失禁患者:器官病變導致的尿頻或多尿患者(如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱結石/膀胱癌);煩渴和糖尿病患者不適合用本品治療。 2.醋酸去氨加壓素片用于治療夜遺尿時,應在服藥前1小時和服藥后8小時限制飲水。若治療時未嚴格控制飲水將出現水潴留和/或低鈉血癥及其并發癥狀(頭疼、惡心/嘔吐和體重增加,更嚴重者可引起抽搐),此時應終止治療直到患者完全康復。 3.老年人、血鈉水平低和24小時尿量多(多于2.8~3.0升)的患者發生低鈉血癥危險性較高。 4.在以下情況下,應嚴格控制飲水并監測患者血鈉水平:   -與已知可導致抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的藥物(如:三環類抗抑郁劑、選擇性血清素再攝取抑制劑、氯丙嗪、卡馬西平)合用時,   -與非甾體抗炎藥(NSAIDs)合用時。 5.治療期間,出現體液和/或電解質失衡急性并發癥(如:全身感染、發燒和腸胃炎)時,應立即停止治療。

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