鹽酸哌唑嗪片

西洛他唑片

本品主要成分：鹽酸哌唑嗪。

本品主要成分是西洛他唑。化學(xué)名稱：6-[4-(1-環(huán)己基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3，4-二氫-2（1H）-喹諾酮分子式：C20H27N5O2分子量：369.47

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國(guó)藥準(zhǔn)字H32024235

國(guó)藥準(zhǔn)字H20054770

本品用于輕、中度高血壓。

1.改善因慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。2.用于預(yù)防腦梗死復(fù)發(fā)(不包括心源性梗死)。

口服，一次0.5mg～1mg，每日2～3次（首劑為0.5mg，睡前服）。逐漸按療效調(diào)整為一日6mg～15mg，分2～3次服，每日劑量超過(guò)20mg后，療效不進(jìn)一步增加。

通常，成人每次口服西洛他唑片100mg(2片)，一日2次。另外可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

1.嚴(yán)重不良反應(yīng)：(1)有時(shí)會(huì)發(fā)生充血性心衰、心肌梗死、心絞痛、室性心動(dòng)過(guò)速，發(fā)生率不明。發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)停止給藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。(2)出血：有發(fā)生腦出血等顱內(nèi)出血(初期癥狀：頭痛、惡心；嘔吐、意識(shí)障礙、半身不遂)的可能，發(fā)生率不明。有這些癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。有發(fā)生肺出血(發(fā)生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1%以下)等的可能。有這些癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。(3)有發(fā)生全血細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥(發(fā)生率不明)、血小板減少(0.1%以下)的可能，應(yīng)充分注意觀察，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。(4)間質(zhì)性肺炎(發(fā)生率不明)：有時(shí)出現(xiàn)伴隨發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細(xì)胞增多的間質(zhì)性肺炎。有上述癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥，并進(jìn)行給予腎上腺皮質(zhì)激素等的適當(dāng)處理。(5)肝功能障礙(0.1~5%以下)、黃疸(發(fā)生率不明)：因?yàn)橛邪l(fā)生AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH等升高和黃疸等，應(yīng)充分注意觀察，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)停止給藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。2.一般不良反應(yīng)：注1)此時(shí)應(yīng)停止給藥：注2)此時(shí)應(yīng)給予減量或停止給藥等適當(dāng)?shù)奶幚怼?

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦及有可能妊娠的婦女不要服藥(動(dòng)物(大鼠)試驗(yàn)中，有異常胎兒增加、出生時(shí)體重低，以及死亡仔增多的報(bào)道);2.哺乳期婦女服藥時(shí)應(yīng)避免授乳(動(dòng)物(大鼠)試驗(yàn)中，有進(jìn)入乳汁的報(bào)道)。兒童用藥：對(duì)低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒，以及小兒的安全性尚未確立(使用經(jīng)驗(yàn)少)。老年用藥：一般來(lái)說(shuō)，老年患者生理機(jī)能低下,因此應(yīng)注意減量等。

本品用于輕、中度高血壓。

1.改善因慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。2.用于預(yù)防腦梗死復(fù)發(fā)(不包括心源性梗死)。

1.本品可引起暈厥，大多數(shù)由體位性低血壓引起，偶發(fā)生在心室率為100～160次/分的情況下，通常在首次給藥后30～90分鐘或與其他降壓藥合用時(shí)出現(xiàn)。低鈉飲食與合用β-受體阻滯劑的患者較易發(fā)生。如果將首次劑量改為0.5mg，臨睡前服用，可防止或減輕這種不良反應(yīng);在給本藥前一天停止使用利尿藥，也可減輕\"首次現(xiàn)象\"。這種副作用有自限性，多數(shù)情況下不會(huì)再發(fā)生。2.眩暈和嗜睡可發(fā)生在首次服藥后，在首次服藥或加量后第一日應(yīng)避免駕車和危險(xiǎn)的工作。目眩可發(fā)生于體位由臥位變?yōu)榱⑽粫r(shí)，緩慢起床可避免。此外，目眩在飲酒、長(zhǎng)時(shí)間站立、運(yùn)動(dòng)或天氣較熱時(shí)也可出現(xiàn)，故在上述情況下應(yīng)慎用本品。3.發(fā)生率為50%的不良反應(yīng)依次為眩暈(10.3%)、頭痛(7.8%)、嗜睡(7.6%)、精神差(6.9%)、心悸(5.3%)、惡心(4.9%)。不良反應(yīng)多發(fā)生在服藥初期，可以耐受;其他不良反應(yīng)發(fā)生率為1%～4%的如下：嘔吐、腹瀉、便秘、水腫、體位性低血壓、暈厥、頭暈、抑郁、易激動(dòng)、皮疹、瘙癢、尿頻、視物模糊、鞏膜充血、鼻塞、鼻出血。發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)有：腹部不適、腹痛、肝功能異常、胰腺炎、心動(dòng)過(guò)速、感覺(jué)異常、幻覺(jué)、脫發(fā)、扁平苔癬、大小便失禁、陽(yáng)痿、陰莖持續(xù)勃起。其他偶見不良反應(yīng)：耳鳴、發(fā)熱、出汗、關(guān)節(jié)炎和抗核抗體陽(yáng)性。

1.劑量必須按個(gè)體化原則，以降低血壓反應(yīng)為準(zhǔn)。2.與其他抗高血壓藥合用時(shí)，降壓作用加強(qiáng)，較易產(chǎn)生低血壓，而水鈉潴留可能減輕。合用時(shí)應(yīng)調(diào)節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。為避免這些副作用的產(chǎn)生可將鹽酸哌唑嗪減為1～2mg，每日3次。3.首次給藥及以后加大劑量時(shí)，均建議在臥床時(shí)給藥，不做快速起立動(dòng)作，以免發(fā)生體位性低血壓反應(yīng)。4.腎功能不全時(shí)應(yīng)減小劑量，起始劑量1mg，每日2次為宜。肝病患者也相應(yīng)減小劑量。5.在治療心力衰竭時(shí)可以出現(xiàn)耐藥性，早期是由于降壓后反射性交感興奮，后期是由于水鈉潴留。前者可暫停給藥

1.慎重給藥(以下患者慎重給藥) (1)月經(jīng)期的患者(可能增加出血); (2)有出血傾向的患者(可能會(huì)加重出血); (3)正在使用抗凝藥(華法林)或抗血小板藥(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓藥(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制劑及其衍生物(前列地爾、利馬前列素阿法環(huán)糊精)的患者(在充分注意凝血功能的情況下使用); (4)合并冠狀動(dòng)脈狹窄的患者(給予本藥所致的心率增加有可能誘發(fā)心絞痛); (5)有糖尿病或糖耐量異常的患者(可能出現(xiàn)出血性不良反應(yīng)); (6)重癥肝功能障礙患者(西洛他唑的血中濃度可能升高)、重癥腎功能障礙患者(西洛他唑代謝物的血中濃度可能升高); (7)血壓持續(xù)上升的高血壓患者(惡性高血壓等)。 2.重要的注意事項(xiàng) (1)對(duì)腦梗死患者應(yīng)在腦梗死癥狀穩(wěn)定后開始給藥。 (2)在合并冠狀動(dòng)脈狹窄的患者中，當(dāng)本品給藥過(guò)程中出現(xiàn)過(guò)度心率增加時(shí)，有誘發(fā)心絞痛的可能性，此時(shí)，需采取減量或終止給藥等適當(dāng)?shù)奶幹谩?(3)對(duì)腦梗死患者給藥，在注意與其他抑制血小板聚集藥物相互作用的同時(shí)，對(duì)持續(xù)高血壓患者的給藥應(yīng)慎重，給藥期間需充分控制血壓。 3.其他注意事項(xiàng) (1)在遺傳性持續(xù)顯著高血壓、并已發(fā)