丙磺舒片

塞來昔布膠囊

本品主要成分為丙磺舒，其化學(xué)名為對(duì)-[（二丙氨基）磺酰基]苯甲酸。分子式：C13H19NO4S分子量：285.36

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：塞來昔布。

金陵藥業(yè)股份有限公司南京金陵制藥廠

江蘇正大清江制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H32024897

國藥準(zhǔn)字H20193414

（1）高尿酸血癥伴慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)石，但必須①腎小球?yàn)V過濾大于50～60ml/分鐘；②無腎結(jié)石或腎結(jié)石史；③非酸性尿；④不服用水楊酸類藥物者。（2）作為抗生素治療的輔助用藥，與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時(shí),可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長時(shí)間。

塞來昔布適用于：(1)用于緩解骨關(guān)節(jié)炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強(qiáng)直性脊柱炎的癥狀和體征。

口服。（1）慢性痛風(fēng)的高尿酸血癥：成人一次0.25g，一日2次，一周后可增至一次0.5g，一日2次。（2）增強(qiáng)青霉素類的作用：成人一次0.5g，一日4次。2～14歲或體重在50kg以下兒童，首劑按體重0.025g/kg或按體表面積0.7g/m2，以后每次0.01g/kg或0.3g/m2，一日4次。

急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg，必要時(shí)，可再服200mg；隨后根據(jù)需要，每日兩次，每次200mg。骨關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次口服。詳見說明書。

1.對(duì)本品及磺胺類藥過敏者。2.腎功能不全者。3.伴有腫瘤的高尿酸血癥者，或使用細(xì)胞毒的抗癌藥、放射治療患者，均不宜使用本品，因可引起急性腎病。

在臨床對(duì)照研究中，已有大約4250例骨關(guān)節(jié)炎(OA)患者，2100例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)患者和1050例術(shù)后疼痛患者接受本品治療。其中超過8500例患者接受的每日總劑量達(dá)200mg(100mg每日兩次或200mg每日一次)或更高，包括400多例患者接受每日總劑量達(dá)800mg(400mg每日兩次)。約有3900例患者接受上述劑量6個(gè)月或6個(gè)月以上，其中約2300例患者達(dá)一年或一年以上，124例達(dá)2年或2年以上。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.致畸作用：妊娠期分級(jí)C級(jí)。在口服劑量150mg/kg/day時(shí)(按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當(dāng))，可觀察到胚胎異常的發(fā)生率增加，如：肋骨融合，胸骨節(jié)融合和胸骨節(jié)畸形。在兩項(xiàng)關(guān)于大鼠的研究中，其中一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)在口服劑量30mg/kg/天時(shí)(按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當(dāng))，有劑量依賴的膈疝發(fā)生的增加。沒有妊娠婦女應(yīng)用本品的研究。只有當(dāng)考慮潛在的益處大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才可考慮在妊娠期使用塞來昔布。2.非致畸作用：大鼠在口服塞來昔布劑量50mg/kg/天時(shí)(按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當(dāng))，會(huì)導(dǎo)致著床前、著床后流產(chǎn)和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對(duì)生殖功能并無永久的影響，在臨床正常應(yīng)用下不會(huì)發(fā)生此類情況。目前尚無本品對(duì)動(dòng)脈導(dǎo)管閉合作用的人體研究評(píng)估資料。所以在懷孕的后3個(gè)月內(nèi)要避免使用塞來昔布。3.分娩和生產(chǎn)：大鼠在口服塞來昔布劑量高達(dá)100mg/kg時(shí)(相當(dāng)于按AUC0-24人體在200mg每日兩次時(shí)暴露劑量的約7倍)，無證據(jù)表

（1）高尿酸血癥伴慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)石，但必須①腎小球?yàn)V過濾大于50～60ml/分鐘；②無腎結(jié)石或腎結(jié)石史；③非酸性尿；④不服用水楊酸類藥物者。（2）作為抗生素治療的輔助用藥，與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時(shí),可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長時(shí)間。

塞來昔布適用于：(1)用于緩解骨關(guān)節(jié)炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強(qiáng)直性脊柱炎的癥狀和體征。

1.胃腸道癥狀如惡心或嘔吐等，見于約5%的服用者。偶可引起消化性潰瘍。2.能促進(jìn)腎結(jié)石形成，應(yīng)保證尿pH值6.0～6.5。大量飲水并同服堿化尿液的藥物，以防腎結(jié)石。3.本品與磺胺出現(xiàn)交叉過敏反應(yīng)，包括皮疹、皮膚瘙癢及發(fā)熱等，但少見。4.偶引起白細(xì)胞減少、骨髓抑制及肝壞死等少見不良反應(yīng)。

1.下述人員不宜服用本品：老年人、肝腎功能不全、活動(dòng)性消化性潰瘍或病史及腎結(jié)石等。2.痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀尚未控制時(shí)不用本品；如在本品治療期間有急性發(fā)作，可繼續(xù)應(yīng)用原來的用量，同時(shí)給予秋水仙堿或其他非甾體抗炎藥治療。3.服用本品時(shí)應(yīng)保持?jǐn)z入足量水分（日2500ml左右），防止形成腎結(jié)石，必要時(shí)同時(shí)服用堿化尿液的藥物。4.治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，如患者有輕度腎功能不全，而24小時(shí)尿酸排泄量又未超過700mg，一般每天劑量不超過2g。5.用本品期間不宜服水楊酸類制劑。6.定期檢測(cè)血和尿pH值、肝腎功能及血尿酸和

1. 胃腸道反應(yīng)患者慎用；2. 有心血管風(fēng)險(xiǎn)患者慎用；3. 肝腎功能不全患者需調(diào)整劑量；4. 避免與抗凝藥物同時(shí)使用；5. 孕婦及哺乳期婦女禁用。