辛伐他汀片

替格瑞洛片

化學(xué)名：7-二甲基-8-[2-[(2R,4R)-四氫-4-羥基-6-氧代-2H-吡喃-2-基]乙基]-1-萘酚分子式：C25H38O5分子量：418.57

本品活性成份為替格瑞洛。

廣東香山堂制藥有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093446

國(guó)藥準(zhǔn)字J20130020

用于高血脂癥，心血管病變治療。

本品用于急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。與氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復(fù)合終點(diǎn)的發(fā)生率，兩治療組之間的差異來(lái)源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面無(wú)差異。 在ACS患者中，對(duì)本品與阿司匹林聯(lián)合用藥進(jìn)行了研究。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，阿司匹林維持劑量大于100 mg會(huì)降低替格瑞洛減少?gòu)?fù)合終點(diǎn)事件的臨床療效，因此，阿司匹林的維持劑量不能超過(guò)每日100mg。

口服：如需要可掰開(kāi)服用。高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服，或遵醫(yī)囑服用。

口服。本品可在飯前或飯后服用。 本品起始劑量為單次負(fù)荷量180mg（90mg2片），此后每次1片（90mg），每日兩次。 除非有明確禁忌，本品應(yīng)與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負(fù)荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。 已經(jīng)接受過(guò)負(fù)荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開(kāi)始使用替格瑞洛。 治療中應(yīng)盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應(yīng)在預(yù)定的下次服藥時(shí)間服用一片90mg（患者的下一個(gè)劑量）。 本品的治療時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)12個(gè)月，除非有臨床指征需要中止本品治療（見(jiàn)【藥理毒理】）。超過(guò)12個(gè)月的用藥經(jīng)驗(yàn)?zāi)壳吧杏邢蕖?急性冠脈綜合征患者過(guò)早中止任何抗血小板藥物（包括本品）治療，可能會(huì)使基礎(chǔ)病引起的心血管死亡或心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)增加，因此，應(yīng)避免過(guò)早中止治療。 特殊人群 兒童患者：本品在18歲以下兒童中的安全性和有效性尚未確定。 老年患者：無(wú)需調(diào)整劑量。 腎功能損害患者：腎臟損害患者無(wú)需調(diào)整劑量（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】）。尚無(wú)本品用于腎透析患者的相關(guān)信息。 肝功能損害患者：輕度肝功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量。尚未在中-重度肝損害患者對(duì)本品進(jìn)行研究，因此，本品禁用于中-重度肝損害患者。

1.對(duì)任何成分過(guò)敏者。2.活動(dòng)性肝炎或無(wú)法解釋的持續(xù)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高者。3.與四氫萘酚類鈣通道阻滯劑米貝地爾合用。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠尚無(wú)有關(guān)懷孕婦女使用替格瑞洛治療的對(duì)照研究。動(dòng)物研究顯示，母體接受約5～7倍人體最大推薦用藥劑量（MRHD，根據(jù)體表面積）時(shí)，替格瑞洛會(huì)引發(fā)胎兒畸形。只有潛在獲益大于對(duì)胎兒的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才能在懷孕期間使用替格瑞洛。哺乳替格瑞洛或其活性代謝產(chǎn)物是否會(huì)分泌到人乳中仍是未知。替格瑞洛可通過(guò)大鼠乳汁分泌。由于許多藥物可分泌至人乳中，且替格瑞洛對(duì)哺乳嬰兒有潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)可能，因此，應(yīng)在考慮替格瑞洛對(duì)母親的重要性后，在決定是停止哺乳還是中止藥物。兒童用藥：本品對(duì)18歲以下兒童的安全性和有效性尚未確立。老年用藥：老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。見(jiàn)【用法用量】。在PLATO研究中，43%的患者≥65歲，15%的患者≥75歲。各治療組和年齡組的相對(duì)出血風(fēng)險(xiǎn)是相似的。老年患者與年輕患者的安全性或有效性總體無(wú)差異。然而，根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)并不能確定老年與年輕患者之間的藥效差異是一致的，某些老年患者對(duì)藥物更為敏感的情況不能排除。

用于高血脂癥，心血管病變治療。

本品用于急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。與氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復(fù)合終點(diǎn)的發(fā)生率，兩治療組之間的差異來(lái)源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面無(wú)差異。 在ACS患者中，對(duì)本品與阿司匹林聯(lián)合用藥進(jìn)行了研究。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，阿司匹林維持劑量大于100 mg會(huì)降低替格瑞洛減少?gòu)?fù)合終點(diǎn)事件的臨床療效，因此，阿司匹林的維持劑量不能超過(guò)每日100mg。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應(yīng)輕微且為一過(guò)性。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在已有對(duì)照組的臨床試驗(yàn)中，不良反應(yīng)(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5%～0.9%的不良反應(yīng)有疲乏、無(wú)力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報(bào)告很罕見(jiàn)。下列不良反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)曾出現(xiàn)在無(wú)對(duì)照組臨床試驗(yàn)或上市后的應(yīng)用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺(jué)異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)特征的明顯的過(guò)敏反應(yīng)綜合征罕有報(bào)導(dǎo)，如血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血沉(ESR)增高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感性、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：血清氨基轉(zhuǎn)移酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報(bào)導(dǎo)。肝功能檢查異常為輕微或一過(guò)性。來(lái)源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報(bào)告。

1.病人接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食并在治療過(guò)程中繼續(xù)使用。2.肝臟反應(yīng)。本藥應(yīng)慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動(dòng)性肝病或無(wú)法解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高者應(yīng)禁用辛伐他汀。在臨床實(shí)驗(yàn)中，有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高(超過(guò)正常值3倍以上)的現(xiàn)象。但停藥后，則氨基轉(zhuǎn)移酶可回復(fù)至治療前水平，但無(wú)黃疸或其它有關(guān)的臨床癥狀或體征，亦無(wú)過(guò)敏現(xiàn)象。建議在治療前對(duì)于氨基轉(zhuǎn)移酶有升高現(xiàn)象的患者應(yīng)加強(qiáng)檢查并多加留意。如果病人的氨基轉(zhuǎn)移酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過(guò)正常值3

1. 服用期間避免飲酒；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 有出血傾向患者慎用；4. 定期監(jiān)測(cè)肝腎功能；5. 與抗凝藥物聯(lián)用時(shí)需注意出血風(fēng)險(xiǎn)。