舒普深(注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉)

環(huán)孢素軟膠囊

本品為頭孢哌酮鈉與舒巴坦鈉（1：1）均勻混合的無菌粉末。

環(huán)孢素。

輝瑞制藥有限公司

麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020598

國(guó)藥準(zhǔn)字H10950355

用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹腔內(nèi)感染、敗血癥、腦膜炎、皮膚軟組織感染、骨骼及關(guān)節(jié)感染、盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病及其他生殖系統(tǒng)感染。

1.預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

靜脈滴注。先用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液適量溶解，然后再用同一溶媒稀釋至50～100ml供靜脈滴注，滴注時(shí)間為30～60分鐘。1．成人：常用量一日2～4g，嚴(yán)重或難治性感染可增至一日8g。分等量每12小時(shí)靜脈滴注1次。舒巴坦每日最高劑量不超過4g。2．兒童：常用量一日40～80mg/kg，等分2～4次滴注。嚴(yán)重或難治性感染可增至一日160mg/kg。等分2～4次滴注。新生兒出生第一周內(nèi)，應(yīng)每隔12小時(shí)給藥1次。舒巴坦每日最高劑量不超過80mg/kg。

1、器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時(shí)，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據(jù)血藥...

對(duì)本品或頭孢菌素類過敏患者禁用。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球?yàn)V過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個(gè)月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個(gè)月發(fā)生。 2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對(duì)腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報(bào)告本品可促進(jìn)ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強(qiáng)因子Ⅶ的活性，減少前列環(huán)素產(chǎn)生，誘發(fā)血栓形成。 3、罕見的有過敏反應(yīng)、胰腺炎、白細(xì)胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應(yīng)一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者，表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴(yán)重各種不良反應(yīng)大多與使用劑量過大有關(guān)，防止反應(yīng)的方法是經(jīng)常監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度，調(diào)節(jié)本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴(yán)重不良反應(yīng)的范圍內(nèi)。有報(bào)道認(rèn)為如在下次服藥前測(cè)得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達(dá)上述效應(yīng)。如發(fā)生

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 老年用藥：老年患者因易合并腎功能不全，故應(yīng)慎用本品。

用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹腔內(nèi)感染、敗血癥、腦膜炎、皮膚軟組織感染、骨骼及關(guān)節(jié)感染、盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病及其他生殖系統(tǒng)感染。

1.預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

1主要為胃腸道反應(yīng)，如稀便或輕度腹瀉、惡心、嘔吐等。2過敏反應(yīng)：斑丘疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多、藥物熱。這些過敏反應(yīng)易發(fā)生在有過敏史，特別是對(duì)青霉素過敏的患者中。3血液系統(tǒng):中性粒細(xì)胞減少癥、血紅蛋白減少、血小板減少、低凝血酶原血癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。4實(shí)驗(yàn)室檢查：丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血膽紅素增高，尿素氮或肌酐升高，多呈一過性。5其他反應(yīng)：頭痛、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、注射部位疼痛及靜脈炎、菌落失調(diào)等。

環(huán)孢素為一新型的T淋巴細(xì)胞調(diào)節(jié)劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細(xì)胞的活性，但并不抑制T淋巴細(xì)胞，反而促進(jìn)其增殖。本品亦可抑制B淋巴細(xì)胞的活性：本品還能選擇性抑制T淋巴細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-l。在明顯抑制宿主細(xì)胞免疫的同時(shí)，對(duì)體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細(xì)胞的功能，不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

1對(duì)青霉素類抗生素過敏患者慎用。2如應(yīng)用本品時(shí)，一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，需立即停藥。如發(fā)生過敏性休克，需立即就地?fù)尵龋枰阅I上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。3肝、腎功能減退及嚴(yán)重膽道梗阻的患者，使用本品時(shí)需調(diào)整用藥劑量與給藥間期，并應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度。4部分病人用本品治療可引起維生素K缺乏和低凝血酶原血癥，用藥期間應(yīng)進(jìn)行出血時(shí)間、凝血酶原時(shí)間監(jiān)測(cè)。同時(shí)應(yīng)用維生素K1可防止出血現(xiàn)象的發(fā)生。5在使用本品進(jìn)行較長(zhǎng)時(shí)間治療時(shí)，應(yīng)定期檢查患者肝、腎、血液等系統(tǒng)功能。對(duì)于新生兒，尤其是早產(chǎn)兒和其他嬰兒特別重要。同時(shí)也應(yīng)防止引起二重感染。6患者在應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免飲用含有酒精的飲料。也應(yīng)避免如鼻飼等胃腸外給予含酒精成分的高營(yíng)養(yǎng)制劑。7與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)腎功能變化。8對(duì)診斷的干擾：用硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)，直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)陽性反應(yīng)。產(chǎn)婦臨產(chǎn)前應(yīng)用本品，新生兒此試驗(yàn)亦可為陽性。偶有堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。

1、本藥對(duì)腎毒性大，因此用藥前必須測(cè)血肌酐及肌酐清除率若干次以明確基礎(chǔ)水平。用藥開始后應(yīng)每2周監(jiān)測(cè)腎功能及血肌酐，凡較原基礎(chǔ)水平增高30%以上者須減量。減量一個(gè)月后如持續(xù)上升則須停藥。必須等血肌酐恢復(fù)到原基礎(chǔ)水平或增加10%以內(nèi)方可繼續(xù)應(yīng)用。 2、用藥前必須在三種不同時(shí)間測(cè)血壓以了解其基礎(chǔ)血壓水平。用藥后需每日監(jiān)測(cè)。 3、定期查肝功能、血象、電解質(zhì)。 4、對(duì)下述情況者用藥宜謹(jǐn)慎隨訪：年齡高于65歲，已控制的高血壓，應(yīng)用抗癲癇藥物，3個(gè)月前用過環(huán)磷酰胺等免疫抑制藥物，現(xiàn)用酮（氟）康唑、甲氧?啶、紅霉素、維拉帕米、地爾硫卓。 5、本藥治療自身免疫病時(shí)，一日最大量達(dá)到5mg/kg已3個(gè)月時(shí)而療效仍不明顯，則可停止使用。 6、服藥期間應(yīng)避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及留鉀利尿藥。 7、應(yīng)避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶等。 8、麗珠環(huán)明經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明有增加致癌的危險(xiǎn)性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報(bào)告，但尚無導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。 9、麗珠環(huán)明可以通過胎盤。應(yīng)用于2～5倍于人類的劑量對(duì)鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動(dòng)物