甘露醇注射液

利培酮片

本品主要成分及其化學名稱:D-甘露糖醇。

本品主要成份為利培酮.。 化學名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

山西太行藥業股份有限公司

國藥準字H14022515

國藥準字H20050042

1.組織脫水藥。用于治療各種原因引起的腦水腫，降低顱內壓，防止腦疝。2.降低眼內壓。可有效降低眼內壓，應用于其他降眼內壓藥無效時或眼內手術前準備。3.滲透性利尿藥。用于鑒別腎前性因素或急性腎功能衰竭引起的少尿。亦可應用于預防各種原因引起的急性腎小管壞死。4.作為輔助性利尿措施治療腎病綜合癥、肝硬化腹水，尤其是當伴有低蛋白血癥時。5.對某些藥物逾量或毒物中毒（如巴比妥類藥物、鋰、水楊酸鹽和溴化物等），本藥可促進上述物質的排泄，并防止腎毒性。6.作為沖洗劑，應用于經尿道內作前列腺切除術。7.術前腸道準備。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續發揮其臨床療效。

1.成人常用量：(1)利尿。常用量為按體重1～2g/kg，一般用20%溶液250m1靜脈滴注，并調整劑量使尿量維持在每小時30～50m1。(2)治療腦水腫、顱內高壓和青光眼。按體重0.25～2g/kg，配制為15%～25%濃度于30～60分鐘內靜脈滴注。當病人衰弱時，劑量應減小至0.5g/kg。嚴密隨訪腎功能。(3)鑒別腎前性少尿和腎性少尿。按體重0.2g/kg，以20%濃度于3～5分鐘內靜脈滴注，如用藥后2～3小時以后每小時尿量仍低于30～50ml，最多再試用一次，如仍無反應則應停藥。已有心功能減退或心力衰竭者慎用或不宜使用。(4)預防急性腎小管壞死。先給予12.5～25g，10分鐘內靜脈滴注，若無特殊情況，再給50g，1小時內靜脈滴注，若尿量能維持在每小時50m1以上，則可繼續應用5%溶液靜滴;若無效則立即停藥。(5)治療藥物、毒物中毒。50g以20%溶液靜滴，調整劑量使尿量維持在每小時100～500ml。(6)腸道準備。術前4～8小時，10%溶液1000ml于30分鐘內口服完畢。2.小兒常用量：(1)利尿。按體重0.25～2g/kg或按體表面積60g/m2，以15%～20%溶液2～6小時內靜脈滴注。(2)治療腦水腫、顱內高壓和青光眼。按體重1～2g/kg或按體表面積30～60g/m2，以15%～20%濃度溶液于30～60分鐘內靜脈滴注。病人衰弱時劑量減至0.5g/kg。(3)鑒別腎前性少尿和腎性少尿。按體重0.2g/kg或按體表面積6g/m2，以15%～25%濃度靜脈滴注3～5分鐘，如用藥后2～3小時尿量無明顯增多，可再用1次，如仍無反應則不再使用。(4)治療藥物、毒物中毒。按體重2g/kg或按體表面積60g/m2以5%～10%溶液靜脈滴注。

）。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位...

1.已確診為急性腎小管壞死的無尿患者，包括對試用甘露醇無反應者，因甘露醇積聚引起血容量增多，加重心臟負擔。2.嚴重失水者。3.顱內活動性出血者，因擴容加重出血，但顱內手術時除外。4.急性肺水腫，或嚴重肺瘀血。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現腦血管不良事件發生的風險增大，需注意。 8.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調（SIADH）引發水中毒。 9.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 10.偶見遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。 11.有輕度中性粒

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 2.本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗 。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低 ，根據個體需要 ，劑量逐漸加大到每2次，每 次1-2mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重 。

1.組織脫水藥。用于治療各種原因引起的腦水腫，降低顱內壓，防止腦疝。2.降低眼內壓。可有效降低眼內壓，應用于其他降眼內壓藥無效時或眼內手術前準備。3.滲透性利尿藥。用于鑒別腎前性因素或急性腎功能衰竭引起的少尿。亦可應用于預防各種原因引起的急性腎小管壞死。4.作為輔助性利尿措施治療腎病綜合癥、肝硬化腹水，尤其是當伴有低蛋白血癥時。5.對某些藥物逾量或毒物中毒（如巴比妥類藥物、鋰、水楊酸鹽和溴化物等），本藥可促進上述物質的排泄，并防止腎毒性。6.作為沖洗劑，應用于經尿道內作前列腺切除術。7.術前腸道準備。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續發揮其臨床療效。

1.水和電解質紊亂最為常見。(1)快速大量靜注甘露醇可引起體內甘露醇積聚，血容量迅速大量增多(尤其是急、慢性腎功能衰竭時)，導致心力衰竭(尤其有心功能損害時)，稀釋性低鈉血癥，偶可致高鉀血癥；(2)不適當的過度利尿導致血容量減少，加重少尿；(3)大量細胞內液轉移至細胞外可致組織脫水，并可引起中樞神經系統癥狀。2.寒戰、發熱。3.排尿困難。4.血栓性靜脈炎。5.甘露醇外滲可致組織水腫、皮膚壞死。6.過敏引起皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、過敏性休克。7.頭暈、視力模糊。8.高滲引起口渴。9.滲透性腎病(或稱甘露醇腎病)，主要見于大劑量快速靜脈滴注時。其機理尚未完全闡明，可能與甘露醇引起腎小管液滲透壓上升過高，導致腎小管上皮細胞損傷。病理表現為腎小管上皮細胞腫脹，空泡形成。臨床上出現尿量減少，甚至急性腎功能衰竭。滲透性腎病常見于老年腎血流量減少及低鈉、脫水患者。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變試驗，小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發現利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數，但不影響生育力。該影響只發生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.6－

1.除作腸道準備用，均應靜脈內給藥。2.甘露醇遇冷易結晶，故應用前應仔細檢查，如有結晶，可置熱水中或用力振蕩待結晶完全溶解后再使用。當甘露醇濃度高于15%時，應使用有過濾器的輸液器。3.根據病情選擇合適的濃度，避免不必要地使用高濃度和大劑量。4.使用低濃度和含氯化鈉溶液的甘露醇能降低過度脫水和電解質紊亂的發生機會。5.用于治療水楊酸鹽或巴比妥類藥物中毒時，應合用碳酸氫鈉以堿化尿液。6.下列情況慎用：(1)明顯心肺功能損害者，因本藥所致的突然血容量增多可引起充血性心力衰竭；(2)高鉀血癥或低鈉血癥；(3)低血容量，應用后可因利尿而加重病情，或使原來低血容量情況被暫時性擴容所掩蓋；(4)嚴重腎功能衰竭而排泄減少使本藥在體內積聚，引起血容量明顯增加，加重心臟負荷，誘發或加重心力衰竭；(5)對甘露醇不能耐受者。7.給大劑量甘露醇不出現利尿反應，可使血漿滲透濃度顯著升高，故應警惕血高滲發生。8.隨訪檢查：(1)血壓；(2)腎功能；(3)血電解質濃度，尤其是Na+和K+；(4)尿量。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量（見