甘露醇注射液

吡貝地爾緩釋片

本品主要成分及其化學(xué)名稱:D-甘露糖醇。

?化學(xué)名稱為：吡貝地爾[(亞甲二氧基-3，4芐基)-4哌嗪基-1]-2嘧啶。 ?分子式：C16H18N4O2 ?分子量：298.3

山西太行藥業(yè)股份有限公司

施維雅(天津)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H14022515

國(guó)藥準(zhǔn)字J20140064

1.組織脫水藥。用于治療各種原因引起的腦水腫，降低顱內(nèi)壓，防止腦疝。2.降低眼內(nèi)壓。可有效降低眼內(nèi)壓，應(yīng)用于其他降眼內(nèi)壓藥無(wú)效時(shí)或眼內(nèi)手術(shù)前準(zhǔn)備。3.滲透性利尿藥。用于鑒別腎前性因素或急性腎功能衰竭引起的少尿。亦可應(yīng)用于預(yù)防各種原因引起的急性腎小管壞死。4.作為輔助性利尿措施治療腎病綜合癥、肝硬化腹水，尤其是當(dāng)伴有低蛋白血癥時(shí)。5.對(duì)某些藥物逾量或毒物中毒（如巴比妥類藥物、鋰、水楊酸鹽和溴化物等），本藥可促進(jìn)上述物質(zhì)的排泄，并防止腎毒性。6.作為沖洗劑，應(yīng)用于經(jīng)尿道內(nèi)作前列腺切除術(shù)。7.術(shù)前腸道準(zhǔn)備。

用于帕金森病的治療： ?1.可作為單藥治療； ?2.或與左旋多巴聯(lián)合用藥。

1.成人常用量：(1)利尿。常用量為按體重1～2g/kg，一般用20%溶液250m1靜脈滴注，并調(diào)整劑量使尿量維持在每小時(shí)30～50m1。(2)治療腦水腫、顱內(nèi)高壓和青光眼。按體重0.25～2g/kg，配制為15%～25%濃度于30～60分鐘內(nèi)靜脈滴注。當(dāng)病人衰弱時(shí)，劑量應(yīng)減小至0.5g/kg。嚴(yán)密隨訪腎功能。(3)鑒別腎前性少尿和腎性少尿。按體重0.2g/kg，以20%濃度于3～5分鐘內(nèi)靜脈滴注，如用藥后2～3小時(shí)以后每小時(shí)尿量仍低于30～50ml，最多再試用一次，如仍無(wú)反應(yīng)則應(yīng)停藥。已有心功能減退或心力衰竭者慎用或不宜使用。(4)預(yù)防急性腎小管壞死。先給予12.5～25g，10分鐘內(nèi)靜脈滴注，若無(wú)特殊情況，再給50g，1小時(shí)內(nèi)靜脈滴注，若尿量能維持在每小時(shí)50m1以上，則可繼續(xù)應(yīng)用5%溶液靜滴;若無(wú)效則立即停藥。(5)治療藥物、毒物中毒。50g以20%溶液靜滴，調(diào)整劑量使尿量維持在每小時(shí)100～500ml。(6)腸道準(zhǔn)備。術(shù)前4～8小時(shí)，10%溶液1000ml于30分鐘內(nèi)口服完畢。2.小兒常用量：(1)利尿。按體重0.25～2g/kg或按體表面積60g/m2，以15%～20%溶液2～6小時(shí)內(nèi)靜脈滴注。(2)治療腦水腫、顱內(nèi)高壓和青光眼。按體重1～2g/kg或按體表面積30～60g/m2，以15%～20%濃度溶液于30～60分鐘內(nèi)靜脈滴注。病人衰弱時(shí)劑量減至0.5g/kg。(3)鑒別腎前性少尿和腎性少尿。按體重0.2g/kg或按體表面積6g/m2，以15%～25%濃度靜脈滴注3～5分鐘，如用藥后2～3小時(shí)尿量無(wú)明顯增多，可再用1次，如仍無(wú)反應(yīng)則不再使用。(4)治療藥物、毒物中毒。按體重2g/kg或按體表面積60g/m2以5%～10%溶液靜脈滴注。

口服。 除帕金森病之外的所有適應(yīng)癥:每日1片于正餐結(jié)束時(shí)服用，或?qū)τ诓∏檩^嚴(yán)重者...

1.已確診為急性腎小管壞死的無(wú)尿患者，包括對(duì)試用甘露醇無(wú)反應(yīng)者，因甘露醇積聚引起血容量增多，加重心臟負(fù)擔(dān)。2.嚴(yán)重失水者。3.顱內(nèi)活動(dòng)性出血者，因擴(kuò)容加重出血，但顱內(nèi)手術(shù)時(shí)除外。4.急性肺水腫，或嚴(yán)重肺瘀血。

可能出現(xiàn)下列癥狀：（詳細(xì)見說(shuō)明書） 輕微的消化道不適（惡心、嘔吐、脹氣），可在劑量個(gè)體化調(diào)整后消失。 服用吡貝地爾有出現(xiàn)昏睡的報(bào)道，在極少個(gè)體中，日間出現(xiàn)過(guò)度的昏睡和突然進(jìn)入睡眠狀態(tài)。 也可出現(xiàn)心理紊亂如混濁或激越，盡管比較罕見。這些癥狀可在停藥后消失。 血壓紊亂（自立性低血壓或血血壓不穩(wěn)非常少見。 由于含有胭脂紅，有可能引起過(guò)敏反應(yīng)。 吡貝地爾上市以來(lái)已有病態(tài)賭博（強(qiáng)迫性賭博），性欲亢進(jìn)，及性欲增加病例的報(bào)道（參考[注意事項(xiàng)]）。 如服用本藥后，發(fā)生本說(shuō)明書之外的任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)與醫(yī)生聯(lián)絡(luò)。 吡貝地爾上市以來(lái)已有病態(tài)賭博(強(qiáng)迫性賭博)，性欲亢進(jìn)，及性欲增加病例的報(bào)道(參考

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品僅限于老年患者，不存在妊娠危險(xiǎn)的人群使用。 在缺乏相關(guān)資料時(shí)，不建議在妊娠和哺乳期婦女使用。 兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：參見其他項(xiàng)下內(nèi)容，或遵醫(yī)囑。

1.組織脫水藥。用于治療各種原因引起的腦水腫，降低顱內(nèi)壓，防止腦疝。2.降低眼內(nèi)壓。可有效降低眼內(nèi)壓，應(yīng)用于其他降眼內(nèi)壓藥無(wú)效時(shí)或眼內(nèi)手術(shù)前準(zhǔn)備。3.滲透性利尿藥。用于鑒別腎前性因素或急性腎功能衰竭引起的少尿。亦可應(yīng)用于預(yù)防各種原因引起的急性腎小管壞死。4.作為輔助性利尿措施治療腎病綜合癥、肝硬化腹水，尤其是當(dāng)伴有低蛋白血癥時(shí)。5.對(duì)某些藥物逾量或毒物中毒（如巴比妥類藥物、鋰、水楊酸鹽和溴化物等），本藥可促進(jìn)上述物質(zhì)的排泄，并防止腎毒性。6.作為沖洗劑，應(yīng)用于經(jīng)尿道內(nèi)作前列腺切除術(shù)。7.術(shù)前腸道準(zhǔn)備。

用于帕金森病的治療： ?1.可作為單藥治療； ?2.或與左旋多巴聯(lián)合用藥。

1.水和電解質(zhì)紊亂最為常見。(1)快速大量靜注甘露醇可引起體內(nèi)甘露醇積聚，血容量迅速大量增多(尤其是急、慢性腎功能衰竭時(shí))，導(dǎo)致心力衰竭(尤其有心功能損害時(shí))，稀釋性低鈉血癥，偶可致高鉀血癥；(2)不適當(dāng)?shù)倪^(guò)度利尿?qū)е卵萘繙p少，加重少尿；(3)大量細(xì)胞內(nèi)液轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外可致組織脫水，并可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。2.寒戰(zhàn)、發(fā)熱。3.排尿困難。4.血栓性靜脈炎。5.甘露醇外滲可致組織水腫、皮膚壞死。6.過(guò)敏引起皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、過(guò)敏性休克。7.頭暈、視力模糊。8.高滲引起口渴。9.滲透性腎病(或稱甘露醇腎病)，主要見于大劑量快速靜脈滴注時(shí)。其機(jī)理尚未完全闡明，可能與甘露醇引起腎小管液滲透壓上升過(guò)高，導(dǎo)致腎小管上皮細(xì)胞損傷。病理表現(xiàn)為腎小管上皮細(xì)胞腫脹，空泡形成。臨床上出現(xiàn)尿量減少，甚至急性腎功能衰竭。滲透性腎病常見于老年腎血流量減少及低鈉、脫水患者。

周圍血管舒張劑（C：心血管系統(tǒng)） 抗帕金森藥物（N：神經(jīng)系統(tǒng)） 藥效學(xué)特點(diǎn)： 吡貝地爾：多巴胺能激動(dòng)劑（刺激多巴胺受體和大腦多巴胺能通路）在人類，臨床藥理學(xué)研究已明確其作用機(jī)制： 1. 刺激清醒和睡眠狀態(tài)下多巴胺能型皮質(zhì)電發(fā)生。 2. 多巴胺控制下的不同臨床功能，已經(jīng)通過(guò)行為或心理測(cè)定量表的測(cè)試證明。 此外，吡貝地爾增加股動(dòng)脈血流量（股血管床多巴胺能受體的存在解釋了吡貝地爾對(duì)周圍循環(huán)的作用）。

1.除作腸道準(zhǔn)備用，均應(yīng)靜脈內(nèi)給藥。2.甘露醇遇冷易結(jié)晶，故應(yīng)用前應(yīng)仔細(xì)檢查，如有結(jié)晶，可置熱水中或用力振蕩待結(jié)晶完全溶解后再使用。當(dāng)甘露醇濃度高于15%時(shí)，應(yīng)使用有過(guò)濾器的輸液器。3.根據(jù)病情選擇合適的濃度，避免不必要地使用高濃度和大劑量。4.使用低濃度和含氯化鈉溶液的甘露醇能降低過(guò)度脫水和電解質(zhì)紊亂的發(fā)生機(jī)會(huì)。5.用于治療水楊酸鹽或巴比妥類藥物中毒時(shí)，應(yīng)合用碳酸氫鈉以堿化尿液。6.下列情況慎用：(1)明顯心肺功能損害者，因本藥所致的突然血容量增多可引起充血性心力衰竭；(2)高鉀血癥或低鈉血癥；(3)低血容量，應(yīng)用后可因利尿而加重病情，或使原來(lái)低血容量情況被暫時(shí)性擴(kuò)容所掩蓋；(4)嚴(yán)重腎功能衰竭而排泄減少使本藥在體內(nèi)積聚，引起血容量明顯增加，加重心臟負(fù)荷，誘發(fā)或加重心力衰竭；(5)對(duì)甘露醇不能耐受者。7.給大劑量甘露醇不出現(xiàn)利尿反應(yīng)，可使血漿滲透濃度顯著升高，故應(yīng)警惕血高滲發(fā)生。8.隨訪檢查：(1)血壓；(2)腎功能；(3)血電解質(zhì)濃度，尤其是Na+和K+；(4)尿量。

1.在使用吡貝地爾進(jìn)行治療的患者中有出現(xiàn)昏睡和突然進(jìn)入睡眠狀態(tài)的情況，特別是帕金森患者。在日常的活動(dòng)中間突然入睡，沒(méi)有前兆的情況罕有報(bào)道。有必要告知患者有此類副作用的可能，在服藥治療期間如果患者駕車或者是進(jìn)行機(jī)器操作必須小心注意。曾加出現(xiàn)過(guò)昏睡或突然入睡的患者不可駕駛車輛或進(jìn)行機(jī)器操作。應(yīng)當(dāng)考慮減少用藥劑量和退出治療。 2.由于包含蔗糖成份，對(duì)于果糖不耐受，葡萄糖或半乳糖吸收不良或者蔗糖酶-異麥芽糖不足的患者不宜使用本品。 3.對(duì)于駕車和操作機(jī)器能力的影響使用吡貝地爾進(jìn)行治療的患者有可能出現(xiàn)昏睡和/或突然進(jìn)入睡眠狀態(tài)，應(yīng)當(dāng)告知不要駕車，或者進(jìn)行由于警覺(jué)改變可能導(dǎo)致患者及他人出現(xiàn)嚴(yán)重事故或死亡的危險(xiǎn)活動(dòng)（例如操縱機(jī)器），直至此類狀況完全消失