乙酰半胱氨酸片

鹽酸氮卓斯汀片

本品的主要成份為乙酰半胱氨酸。

?化學(xué)名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

海南贊邦制藥有限公司

貴州云峰藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080326

國藥準(zhǔn)字H20041030

用于分泌大量粘稠痰液的慢性阻塞性肺病(COPD)、慢性支氣管炎(CB)、肺氣腫(PE)等慢性呼吸系統(tǒng)感染的祛痰治療。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

成人:口服，一次1片(600mg)，一日1-2次，或遵醫(yī)囑。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時(shí)服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

本品口服偶爾發(fā)生惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉、咳嗽等不良反應(yīng)，一般減量或停藥即緩解。罕見皮疹和支氣管痙攣等過敏反應(yīng)。

未發(fā)現(xiàn)鹽酸氮卓斯汀片有嚴(yán)重不良反應(yīng)。臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、口干、多夢(mèng)、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對(duì)其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品沒有致畸作用。尚缺乏孕婦及哺乳期婦女的用藥資料，因此孕婦不主張使用，治療期間不推薦哺乳。 兒童用藥：本品僅用于成人。 老年用藥：老年患者伴有嚴(yán)重呼吸功能不全者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對(duì)生育無影響。由于對(duì)孕婦臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，因此只有妊娠婦女無適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。 老年用藥：超過60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少，無法得出有效結(jié)論。但60以上的患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)與60以下患者的不良反應(yīng)相似 。

用于分泌大量粘稠痰液的慢性阻塞性肺病(COPD)、慢性支氣管炎(CB)、肺氣腫(PE)等慢性呼吸系統(tǒng)感染的祛痰治療。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

藥理作用：本品為粘痰溶解劑，具有較強(qiáng)的粘液溶解作用。其分子中所含的巰基(-SH)能使痰中糖蛋白多肽鏈的二硫鍵(-S-S-)斷裂，從而降低痰的粘滯性，并使痰液化而易咳出。本品是合成谷胱甘肽(GSH)的必需氨基酸，在保持適當(dāng)?shù)腉SH水平方面起著重要的作用，從而有助于保護(hù)細(xì)胞因體內(nèi)GSH水平過低而導(dǎo)致細(xì)胞毒素?fù)p害。 毒理研究:小鼠經(jīng)口攝入的LD50為7888mg/kg，大鼠經(jīng)口LD50>6000mg/kg。回復(fù)突變?cè)囼?yàn)(Ames試驗(yàn))顯示乙酰半氨胺酸無致突變作用。本品為觀察到任何致畸作用。在動(dòng)物生殖毒性研究中，乙酰半胱氨酸250mg/kg口服對(duì)大鼠無生殖毒性。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、DNA損傷修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對(duì)雌雄大鼠的生育力未見影響?？诜?8.6 mg/kg/天時(shí)，大鼠的動(dòng)情周期延長，交配活動(dòng)及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發(fā)現(xiàn)骨化延遲（掌骨未發(fā)育），第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關(guān)性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續(xù)24個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)致癌性。

1.支氣管哮喘患者慎用，如使用在治療期間應(yīng)密切觀察病情，如有支氣管痙攣發(fā)生應(yīng)立即終止治療。 2.有消化道潰瘍病史者慎用。 3.本品與鐵、銅等金屬及橡膠、氧氣、氧化物接觸可發(fā)生不可逆性結(jié)合而失效，應(yīng)避免接觸。 4．肝功能不全患者本品血藥濃度增高、消除t1/2延長，應(yīng)適當(dāng)減量。

使用本品易產(chǎn)生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進(jìn)行駕駛車輛、操作機(jī)器和高空作業(yè)等精神集中的工作；用藥后請(qǐng)將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請(qǐng)立即與專業(yè)醫(yī)生聯(lián)系；在沒有醫(yī)生指導(dǎo)下，請(qǐng)勿同時(shí)服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物時(shí)應(yīng)避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。