噻托溴銨噴霧劑

酚氨咖敏顆粒

噻托溴銨。

本品為復方制劑，其組份為：氨基比林0.1g，對乙酰氨基酚0.15g，咖啡因30mg，馬來酸氯苯那敏2mg。

上海勃林格殷格翰藥業有限公司

神威藥業集團有限公司

國藥準字J20170023

國藥準字H13023702

本品適用于慢性阻塞性肺疾病（COPD，包括慢性支氣管炎和肺氣腫）及其相關呼吸困難的維持治療，改善COPD患者的生活質量，能夠減少COPD急性加重。

用于感冒、發熱、頭痛、神經痛及風濕痛等。

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沖服。一次1-2袋，一日3次，或遵醫囑。

列出的不良反應中，許多與本品的的抗膽堿能特性有關。 以下列舉的不良反應發生頻率基于五項持續12周至1年治療的安慰劑對照臨床試驗匯總中的噻托溴銨組（2,802名患者）所觀察到的藥物不良反應（即與噻托溴銨有關的事件）的發生率 。 發生頻率定義如下： 十分常見（>1/10）；常見（≥1/100到<1/10）；偶見（≥1/1,000到<1/100）；罕見（≥1/10,000到<1/1,000）；十分罕見（

1.對氨基比林、咖啡因或馬來酸氯苯那敏過敏者禁用。2.胃潰瘍患者禁用。3.新生兒或早產兒禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無妊娠狀態下使用本品的臨床資料。動物研究已經顯示了與母體毒性有關的生殖毒性（參見 兒童用藥：尚沒有兒科患者應用噻托溴銨的經驗，因此年齡小于18歲的患者不推薦使用本品。參見 老年用藥：老年患者可以按推薦劑量使用噻托溴銨。參見

本品適用于慢性阻塞性肺疾病（COPD，包括慢性支氣管炎和肺氣腫）及其相關呼吸困難的維持治療，改善COPD患者的生活質量，能夠減少COPD急性加重。

用于感冒、發熱、頭痛、神經痛及風濕痛等。

藥理作用 噻托溴銨是一個長效抗膽堿能藥物。通過和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結合，噻托溴銨可抑制副交感神經末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能（支氣管收縮）作用。其對毒蕈堿受體亞型M1～M5有相似的親和力。在呼吸道中，噻托溴銨競爭性且可逆性的抑制M3受體，可引起平滑肌松弛。此作用呈劑量依賴性，并可持續24小時以上。作用時間長可能是由于其與M3受體解離非常慢。其解離半衰期顯著長于異丙托溴銨。作為四價銨抗膽堿能藥物，噻托溴銨在吸入給藥時是局部（支氣管）選擇性的，由此可達到治療效果而不至于產生全身性抗膽堿能作用。其支氣管擴張作用基本上是局部性（氣道）作用，而非全身性作用。 毒理研究 本品安全藥理學常規研究、重復劑量毒理學研究和生殖毒理學研究中觀察到的結果均可由噻托溴銨的抗膽堿能特性來解釋，特別如動物攝食量下降、體重增加受抑制、口干和鼻干、淚液和唾液分泌減少、瞳孔放大和心率增加等反應。重復劑量毒理學研究中觀察到其它有關作用為：大鼠和小鼠的輕度呼吸道刺激反應表現為鼻炎和鼻腔及鼻咽部的上皮改變。大鼠前列腺炎伴隨膀胱蛋白沉積和膀胱結石癥。 只有在產生母體毒性的劑量水平，才能觀察到對妊娠、胚胎/胎兒的發育、分娩

本復方所含氨基比林均有明顯不良反應。服用氨基比林可有嘔吐、皮疹、發熱、大量出汗及發生口腔炎等，少數可致中性粒細胞缺乏、再生障礙性貧血、滲出性紅斑、剝脫性皮炎、龜頭糜爛等。

本品作為一種每日一次維持治療的支氣管擴張劑，不應用于支氣管痙攣急性發作的初始治療，即不應用作搶救治療藥物。 吸入本品藥液后可能發生速發型超敏反應。與其他抗膽堿能藥物一樣，本品應慎用于窄角型青光眼、前列腺增生或膀胱頸梗阻患者。 吸入藥物可能會引起吸入性支氣管痙攣。 伴有明確心律不齊的患者應當慎用本品。 在伴有中到重度腎功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）患者中，血藥濃度隨腎功能的降低而增高，故在這些患者中，僅應在預期獲益超過潛在風險時使用本品。目前尚無重度腎功能不全患者長期使用本品的經驗（參見

1.本品長期服用可導致腎臟損害，嚴重者可致腎乳頭壞死或尿毒癥，甚至可能誘發腎盂癌和膀胱癌。2.氨基比林在胃酸下與食物發生作用，可形成致癌性亞硝基化合物，特別是亞硝胺，因此有潛在致癌性。3.不宜長久使用，以免發生中性粒細胞缺乏，用藥超過1周要定期檢查血象。4.長期服用可造成依賴性，并產生耐受力。5.對各種創傷性劇痛和內臟平滑肌絞痛無效。6.本品不可應用于下呼吸道感染和哮喘發作的患者（因可使痰液變稠而加重疾病）。7.交叉過敏，對其他抗組胺藥或下列藥品過敏者，對本品也可能過敏，如麻黃堿、腎上腺素、異丙腎上腺素，間羥異丙腎上腺素（羥喘）、去甲腎上腺素等擬交感神經藥，對碘過敏者對本品可能也過敏。8.下列情況應慎用：膀胱頸部梗阻、幽門十二指腸梗阻、消化性潰瘍所致幽門狹窄、心血管疾病、青光眼（或有青光眼傾向者）、高血壓、高血壓危象、甲狀腺機能亢進、前列腺肥大體征明顯時。