噻托溴銨噴霧劑

環(huán)索奈德氣霧劑

噻托溴銨。

本品主要成份我環(huán)索奈德。

上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司

安徽威爾曼制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字J20170023

國(guó)藥準(zhǔn)字H20120114

本品適用于慢性阻塞性肺疾病（COPD，包括慢性支氣管炎和肺氣腫）及其相關(guān)呼吸困難的維持治療，改善COPD患者的生活質(zhì)量，能夠減少COPD急性加重。

作為一種預(yù)防性治療措施用于成人和≥12周歲青少年哮喘患者的維持治療。

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只用于口腔吸入。 推薦起始劑量為一天200μg，該劑量也就是最大劑量。對(duì)有些患者...

列出的不良反應(yīng)中，許多與本品的的抗膽堿能特性有關(guān)。 以下列舉的不良反應(yīng)發(fā)生頻率基于五項(xiàng)持續(xù)12周至1年治療的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)匯總中的噻托溴銨組（2,802名患者）所觀察到的藥物不良反應(yīng)（即與噻托溴銨有關(guān)的事件）的發(fā)生率 。 發(fā)生頻率定義如下： 十分常見(jiàn)（>1/10）；常見(jiàn)（≥1/100到<1/10）；偶見(jiàn)（≥1/1,000到<1/100）；罕見(jiàn)（≥1/10,000到<1/1,000）；十分罕見(jiàn)（

詳見(jiàn)說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無(wú)妊娠狀態(tài)下使用本品的臨床資料。動(dòng)物研究已經(jīng)顯示了與母體毒性有關(guān)的生殖毒性（參見(jiàn) 兒童用藥：尚沒(méi)有兒科患者應(yīng)用噻托溴銨的經(jīng)驗(yàn)，因此年齡小于18歲的患者不推薦使用本品。參見(jiàn) 老年用藥：老年患者可以按推薦劑量使用噻托溴銨。參見(jiàn)

孕婦及哺乳期婦女用藥：在孕婦中未做充分和有良好對(duì)照的試驗(yàn)。但是，在吸入情況下，孕婦的血漿環(huán)索奈德水平很低；胎兒暴露可以被忽略，而且生殖毒性很低。如其他的吸入器糖皮質(zhì)激素一樣，人參或者不如去不應(yīng)使用環(huán)索奈德，除非在綜合考慮母親，胎兒或者嬰兒的使用益處大于弊端的情況下才可以使用。 兒童用藥：環(huán)索奈德治療12歲以下兒童的安全性和有效性尚不明確。

本品適用于慢性阻塞性肺疾病（COPD，包括慢性支氣管炎和肺氣腫）及其相關(guān)呼吸困難的維持治療，改善COPD患者的生活質(zhì)量，能夠減少COPD急性加重。

作為一種預(yù)防性治療措施用于成人和≥12周歲青少年哮喘患者的維持治療。

藥理作用 噻托溴銨是一個(gè)長(zhǎng)效抗膽堿能藥物。通過(guò)和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結(jié)合，噻托溴銨可抑制副交感神經(jīng)末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能（支氣管收縮）作用。其對(duì)毒蕈堿受體亞型M1～M5有相似的親和力。在呼吸道中，噻托溴銨競(jìng)爭(zhēng)性且可逆性的抑制M3受體，可引起平滑肌松弛。此作用呈劑量依賴性，并可持續(xù)24小時(shí)以上。作用時(shí)間長(zhǎng)可能是由于其與M3受體解離非常慢。其解離半衰期顯著長(zhǎng)于異丙托溴銨。作為四價(jià)銨抗膽堿能藥物，噻托溴銨在吸入給藥時(shí)是局部（支氣管）選擇性的，由此可達(dá)到治療效果而不至于產(chǎn)生全身性抗膽堿能作用。其支氣管擴(kuò)張作用基本上是局部性（氣道）作用，而非全身性作用。 毒理研究 本品安全藥理學(xué)常規(guī)研究、重復(fù)劑量毒理學(xué)研究和生殖毒理學(xué)研究中觀察到的結(jié)果均可由噻托溴銨的抗膽堿能特性來(lái)解釋，特別如動(dòng)物攝食量下降、體重增加受抑制、口干和鼻干、淚液和唾液分泌減少、瞳孔放大和心率增加等反應(yīng)。重復(fù)劑量毒理學(xué)研究中觀察到其它有關(guān)作用為：大鼠和小鼠的輕度呼吸道刺激反應(yīng)表現(xiàn)為鼻炎和鼻腔及鼻咽部的上皮改變。大鼠前列腺炎伴隨膀胱蛋白沉積和膀胱結(jié)石癥。 只有在產(chǎn)生母體毒性的劑量水平，才能觀察到對(duì)妊娠、胚胎/胎兒的發(fā)育、分娩

詳見(jiàn)說(shuō)明書。

本品作為一種每日一次維持治療的支氣管擴(kuò)張劑，不應(yīng)用于支氣管痙攣急性發(fā)作的初始治療，即不應(yīng)用作搶救治療藥物。 吸入本品藥液后可能發(fā)生速發(fā)型超敏反應(yīng)。與其他抗膽堿能藥物一樣，本品應(yīng)慎用于窄角型青光眼、前列腺增生或膀胱頸梗阻患者。 吸入藥物可能會(huì)引起吸入性支氣管痙攣。 伴有明確心律不齊的患者應(yīng)當(dāng)慎用本品。 在伴有中到重度腎功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）患者中，血藥濃度隨腎功能的降低而增高，故在這些患者中，僅應(yīng)在預(yù)期獲益超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)使用本品。目前尚無(wú)重度腎功能不全患者長(zhǎng)期使用本品的經(jīng)驗(yàn)（參見(jiàn)

1.運(yùn)動(dòng)員慎用。 2.有活動(dòng)性肺結(jié)核，真菌或者病毒感染著要小心使用環(huán)索奈德。 3.哮喘持續(xù)狀態(tài)或者哮喘急性發(fā)作期的患者不得使用環(huán)索奈德。 4.建議需要吸入短效支氣管擴(kuò)張劑的哮喘急性發(fā)作患者使用相應(yīng)的急救藥物，不要使用環(huán)索奈德。（其余詳見(jiàn)說(shuō)明書）