濟力達(醋氯芬酸腸溶片)

非布司他片

醋氯芬酸。

本品活性成份為非布司他。化學名稱：2-[3-氰基-4-異丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸分子式：C16H16N2O3S分子量：316.37

魯南貝特制藥有限公司

杭州朱養心藥業有限公司

國藥準字H20040803

國藥準字H20130009

骨關節炎、類風濕性關節炎和強直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

口服，用至少半杯水送下，可與食物同服。成人每日兩次，每次1片（0.1g）或遵醫囑。

非布司他片的口服推薦初始劑量為20mg每日一次，每日最大劑量為80mg，詳見說明書。

1、已知對醋氯芬酸以及其他非甾體類藥物過敏者禁用。2、病人服用作用機理類似的藥物（如阿司匹林或其他非甾體抗炎藥），引起哮喘、支氣管炎痙攣、急性鼻炎或蕁麻疹或已知對抗炎類藥物過敏者禁用。3、患有或者懷疑患有胃、十二指腸潰瘍或者胃、十二指腸潰瘍復發史的患者，胃腸道出血或其它出血或凝血障礙患者禁用。4、患有嚴重心衰、肝腎功能不全者禁用。5、妊娠后三個月期間孕婦禁用。

以下信息為國外文獻報道：1.臨床試驗經驗由于臨床試驗是在廣泛多樣的條件下進行的，所以在臨床試驗中觀察到的某種藥物的不良反應發生率不能與臨床試驗中的另一種藥物進行直接比較，也不能反映臨床實踐中的發生率。在臨床研究中，2757例痛風的高尿酸血癥患者分別接受每次40mg或80mg，每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中，559例患者治療期6個月。80mg劑量組中，1377例患者治療期6個月，674例患者治療期1年，515例患者治療期2年。其余請詳見說明胡。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：FDA妊娠安全分類為C類：在孕婦中未進行充分的對照研究。所以唯有確認潛在益處大于對胎兒風險時，妊娠期間才能使用非布司他。口服給予大鼠和家兔48mg/kg（按體表面積換算，分別相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40和51倍）非布司他時，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達到48mg/kg（按體表面積換算，相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40倍）時，可導致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女：對大鼠的研究發現非布司他可經乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會經人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應慎用本品。兒童用藥：尚未確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無需調整劑量。據國外文獻報道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者（65歲及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC24與年輕受試者（18~40歲）相似。

骨關節炎、類風濕性關節炎和強直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

主要出現胃腸道不良反應（消化不良、腹痛、惡心和腹瀉）最常見的是消化不良（7.5%）和腹痛（6.2%）。1、常見（＞1%）：(1)胃腸道系統功能失調：消化不良、腹痛、惡心和腹瀉。(2)肝和膽：肝酶升高。2、偶見（1/100～1/1000）：(1)一般：頭暈。(2)胃腸道系統：腹脹、胃炎、便秘、嘔吐、潰瘍性口腔粘膜炎。(3)皮膚：濕疹、皮疹和皮炎。(4)代謝和營養：尿素氮和肌酐升高。3、罕見：（＜1/1000）：(1)一般：頭痛、疲倦、面部浮腫、過敏反應、體重增加。(2)血液：貧血、粒細胞減少、血小板減少、中性粒細胞減少。(3)心血管：水腫、心悸。(4)中樞和外周神經系統：感覺異常、癲癇。(5)胃腸道系統障礙：胃腸出血和潰瘍、出血性腹瀉、肝炎或胰腺炎、柏油狀大便、口腔粘膜炎癥。(6)泌尿系統障礙：間質性腎炎。(7)皮膚：濕疹。(8)代謝和營養：堿性磷酸酶升高、高鉀血癥。(9)精神病學：抑郁、多夢、嗜睡、失眠。(10)眼睛：視覺異常(11)其它：味覺倒錯、脈管炎、腓腸肌痙攣、潮紅、紫瘕。如其它的NSAIDs，可能發生嚴重的皮膚粘膜的過敏反應。

1、有胃腸道疾病的患者、腦血管出血、潰瘍性結腸炎、Crohn病、系統性紅斑狼瘡（SLE）、卟啉病及造血和凝血障礙病史者應慎用或在密切監控下使用。2、輕、中度肝、腎、心功能不全者以及有體液潴留傾向的患者應慎用，這些患者使用NSAIDs，可導致腎功能衰竭和體液潴留，用利尿藥治療或其他同樣有低血容量危險的患者也應慎用。3、在治療期間，很多時候患者無前兆癥狀或明顯的病史，結果出現嚴重的胃腸道出血和/或穿孔。老年患者可能造成腎、心血管和肝功能損害。4、長期使用NSAIDs治療的患者應經常檢查以作預防（如：肝、腎功能和血細胞計數）。5、服用NSAIDs出現頭暈和中樞神經系統其他障礙的患者應避免開車和從事機械操作。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

痛風發作 在服用非布司他的初期，經常出現痛風發作頻率增加。這是因為血尿酸濃度降低，導致組織中沉積的尿酸鹽動員。為預防治療初期的痛風發作，建議同時服用非甾體類抗炎藥或秋水仙堿。在非布司他治療期間，如果痛風發作，無需中止非布司他治療。應根據患者的具體情況，對痛風進行相應治療。 心血管事件 在隨機對照研究中，相比使用別嘌醇，使用非布司他治療的患者發生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性腦卒中）的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者-年（95%CI：0.36-1.37），別嘌醇為0.60/100例患者-年（95%CI：0.16-1.53）。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關系。用藥時注意監測心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。 對肝臟的影響 已有患者服用非布司他后出現致死性和非致死性肝臟衰竭的上市后報告，盡管這些報告內確定它們之間因果關系的信息尚不充分。在隨機對照研究中，觀察到轉氨酶可升高至正常范圍值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、別嘌醇治療組的發生率分別為AST：2%，2%；ALT：3%，2%）。這些轉氨酶升高無劑量-效應關系。首次使用非布司他之前患者應該