注射用鹽酸吉西他濱

鹽酸硫必利片

本品主要成分為鹽酸吉西他濱、輔料為甘露醇、醋酸鈉。

本品為鹽酸硫必利片。

哈藥集團生物工程有限公司

江蘇恩華藥業股份有限公司

國藥準字H20113397

國藥準字H32025477

非小細胞肺癌

用于治療舞蹈癥、抽動-穢語綜合征及老年性精神運動障礙。亦可用于頑固性頭痛、痛性痙攣、坐骨神經痛、關節疼痛及乙醇中毒等。

成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2靜脈滴注30分鐘，每周一次，連續三周，隨后休息一周，每四周重復一次。依據病人的毒性反應相應減少劑量。配制方法：每瓶（含吉西他濱200mg）至少注入0.9%氯化鈉注射液5ml（含吉西他濱濃度≤40mg/ml），振搖使溶解，給藥時所需藥量可用0.9%氯化鈉注射液進一步稀釋，配制好的吉西他濱溶液應貯存在室溫并在24小時內使用，吉西他濱溶液不得冷藏，以防結晶析出。高齡患者：65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒有證據表明高齡患者需要調整劑量。兒童：未研究過兒童使用吉西他濱。

口服。

對本品成份過敏的患者禁用。

較常見的為嗜睡(發生率約為2.5%)、溢乳、閉經(停藥后可恢復正常)、消化道反應及頭暈、乏力等。個別人可出現木僵，肌強直，心率加快，血壓波動，出汗等綜合征。

非小細胞肺癌

用于治療舞蹈癥、抽動-穢語綜合征及老年性精神運動障礙。亦可用于頑固性頭痛、痛性痙攣、坐骨神經痛、關節疼痛及乙醇中毒等。

血液系統：由于吉西他濱具有骨髓抑制作用，因此應用吉西他濱后可出現貧血、白細胞降低和血小板減少。骨髓抑制常常為輕到中度，多為中性粒細胞減少。血小板減少也比較常見。消化系統：約2/3的病人發生肝臟氨基轉移酶的異常，但多為輕度，非進行性損害，無需停藥。肝功能受損的病人使用吉西他濱應特別警慎（參見劑量和使用方法）。據報道，約1/3的病人出現惡心和嘔吐反應，20%的病人需藥物治療，極少是劑量限制性毒性，并且很容易用抗嘔吐藥物控制。腎臟：近一半的病人用藥后可出現輕度蛋白尿和血尿，但極少伴有臨床癥狀和血清肌酐與尿素氮的變化，然而，報告有部分病例出現不明原因的腎衰。因此，對于已有腎功能損害的病人，使用注射用鹽酸吉西他濱應特別謹慎（參見劑量和使用方法）。過敏：約25%的病人可有皮疹，10%的病人可出現瘙癢，通常皮疹輕度，非劑量限制性毒性，局部治療有效，極少報道有脫皮，水泡和潰瘍。滴注吉西他濱過程中，不到1%的病人可發生支氣管痙攣，痙攣一般為輕度，且持續短暫，但可能需要胃腸道外的給藥治療，已知對本藥高度敏感的病人應嚴禁使用。有報告約10%的病人在用藥后數小時內發生呼吸困難，這種呼吸困難常常持續短暫、癥狀輕，幾乎很少需要調整劑量，大多無需特殊治療，其發病機制不清，與吉西他濱的關系也不清楚。其他：大約20%的病人有類似于流感的表現，大多癥狀較輕，短暫，且為非劑量限制性，僅1.5%的病人表現較重，發熱、頭痛、背痛、寒戰、肌痛、乏力和厭食是最常見的癥狀，咳嗽、鼻炎、不適、出汗和失眠也有發生。有些僅表現為發熱和乏力。此類癥狀的發病機制尚不清楚，有報告證實水楊酸類藥物可減輕癥狀。水腫/周圍性水腫的發生率約為30%，部分病人可出現面部水腫。肺水腫的發生率約1%。水腫/周圍性水腫常常由輕到中度、幾乎不影響用藥劑量，部分病人伴有局部疼痛、停止用藥（吉西他濱）后常自行逆轉。引起這種毒性的機制尚不清楚，沒任何證據表明與心臟、肝、腎功能受損有關。以下的不良反應亦常見報道，13%的病人脫發（常為輕度），10%病人嗜睡，8%病人腹瀉，7%的病人有口腔毒性（主要為潰瘍及紅斑），6%病人有便秘。曾有低血壓的病例報告，有的研究報告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常，但無明確的表明是吉西他濱引起的心臟毒性。

本品屬苯酰胺類抗精神病藥，對中腦邊緣系統多巴胺能神經功能亢進有抑制作用，對紋狀體多巴胺能神經運動障礙有拮抗作用，從而產生安定、鎮靜作用。其特點為對感覺運動方面神經系統疾病及精神運動行為障礙具有良效。

警告：已證明滴注藥物時間延長和增加用藥頻率可增大藥物的毒性。吉西他濱可抑制骨髓，表現為白細胞和血小板減少及貧血。然而，由于骨髓抑制時間短，通常并不影響以后的用藥劑量（參見用法用量及不良反應）。高敏反應：曾報告極個別病人發生過敏反應。注意：一般情況，接受吉西他濱治療的病人需密切觀察，包括實驗室的監測，在出現藥物毒性反應時，應能夠及時處理。使用吉西他濱的病人應定期檢查肝、腎功能，包括氨基轉移酶和血清肌酐。對駕駛和操作機器能力的影響——據報道，責吉注射用鹽酸吉西他濱可引起輕至中度的困倦。病人在此期間必須禁止駕駛和操縱機器，直到經鑒定已不再倦怠。

嚴重循環系統障礙，肝腎功能障礙，脫水營養不良患者慎用。