巴氯芬片

左乙拉西坦片

本品主要成分:巴氯芬。

本品的活性成份為左乙拉西坦，其化學名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。

云南銘鼎藥業有限公司

USB Pharma S.A.(比利時)

國藥準字H20010423

國藥準字J20160087

本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣：

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。

口服 1.成人：推薦初始劑量為5mg，每日三次，應逐漸增加劑量，每隔3天增服5mg，直至所需劑量，但應根據病人的反應具體調整劑量。對本品作用敏感的患者初始劑量應為每日5~10mg，劑量遞增應緩慢。常用劑量為每日30mg至75mg，根據病情可達每日100~120mg。 2.兒童：每日劑量為0.75~2mg/kg體重。對10歲以上兒童，每日最大劑量可達2.5mg/kg體重。通常治療開始時每次2.5mg，每日4次。大約每隔3天小心增加劑量，直至達到兒童個體需要量。推薦的每日維持治療量如下： (1)12個月~2歲兒童：10~20mg。2~6歲兒童：20~30mg。 (2)6~10歲兒童：30~60mg（最大量70mg）。

（1）給藥途徑:口服。開浦蘭左乙拉西坦片需以適量的水吞服，服用不受進食影響。（2...

1.對本品過敏者。 2.癲癇、帕金森病、風濕性疾病引起的骨骼肌痙攣患者。

? 成人臨床研究匯總的安全性數據表明， 藥物組和安慰劑組不良反應的發生率相似，分別為46.4%和42.2%。 其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發生在治療的開始階段。隨時間的推移， 中樞神經系統相關的不良反應發生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。 　　兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產生不良反應的發生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應有嗜睡、敵意、神經質、情緒不穩、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應發生率較成人高（兒童38.6%，成人 18.6%）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應的風險是具有可比性的。 　　總結成人和兒童臨床研究結果和上市后經驗，評估了每個系統的不良反應和發生頻率：很常見>10%； 常見1-10%；少見：0.1%-1%； 罕見：0.01%-0.1%； 非常罕見 [0.01%；包括單獨的報告。上市后臨床應用的數據，尚不足以估計治療人群中不良反應的發生率。 　　- 全身反應和給藥部位

本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣：

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。

不良反應主要是于治療開始時、劑量增加過快、劑量過大的患者，一般為輕微的暫時性癥狀。精神病史患者、伴腦血管病患者和老年患者不良反應可能較為嚴重。 1.中樞神經系統：治療開始時常出現日間鎮靜、嗜睡和惡心等副作用，偶爾出現口干、呼吸抑制、頭暈、無力、精神錯亂、眩暈、嘔吐、頭痛和失眠。 2.神經精神病學的表現偶有或罕見報道有：欣快、抑郁、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟失調、震顫、眼球震顫、調節紊亂、幻覺、惡夢。上述癥狀常難以與疾病本身的表現相區別。可能會降低驚厥閾，并引起驚厥發作，癲癇患者尤應注意。 3.胃腸道：偶有輕度的胃腸功能紊亂（便秘、腹瀉）。 4.心血管系統：偶會發生低血壓、心功能降低。 5.泌尿生殖系統：偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。這些常難于與疾病本身的表現相區別。 6.其他副作用：罕見或個別病例有視力障礙、味覺障礙、多汗、皮疹、肝功能損害。某些病人對藥物可顯反常的反應而表現為痙攣狀態加重。可能會出現肌張力過低，使病人更難于行走或照料自己，這種情況通常在調節劑量后可緩解（如：減少日間劑量，可能的話增加夜間劑量）。

藥理作用? 　　左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學結構與現有的抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發作繼發的全身性發作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發性全身發作的復雜部分性發作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。 　　體外、體內試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發放電，而對正常神經元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發放電的超同步性和癲癇發作的傳播。 　　左乙拉西坦在濃度高至10 uM時，對多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經傳遞，但研究顯示對培養的神經元GABA和甘氨酸

1.潰瘍病、肝、腎功能不全者慎用。 2.本品具鎮靜作用，服藥后駕車或操縱機器應注意。 3.停藥前應逐減減量，以防反跳現象。

根據當前的臨床實踐，如需停止服用本品， 建議逐漸停藥。(例如：成人每隔2到4周，每次減少500mg， 每日2次； 兒童應每隔兩周，每次減少10mg/kg，每日2次)。臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應， 可以停止原合并應用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。 　　臨床研究中報告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發作頻率增加。 　　對于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對于嚴重肝功能損害的病人，應先行檢查腎功能，然后進行調整。 　　對駕駛和應用機器影響 　　目前沒有研究關于服藥后對機器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。 　　由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產生嗜睡或者其他中樞神經癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操縱機械。