磷酸鈉鹽口服溶液

草酸艾司西酞普蘭片

磷酸鈉鹽

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。

國藥集團宜賓制藥有限責任公司

山東京衛制藥有限公司

國藥準字H20110131

國藥準字H20103327

用于患者結腸X-光線及腸道內窺鏡檢查前或手術前清理腸道。

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

本品用于腸道準備時服藥一般分兩次，每次服藥45ml。第一次服藥時間在操作或檢查前一天晚上7點，用法采用稀釋方案，用750ml以上溫涼水稀釋后服用。第二次服藥時間在操作或檢查當天早晨7點（或在操作或檢查前至少3個小時），或遵醫囑，用法同第一次。為獲得良好腸道準備效果，建議患者在可承受范圍內多飲用水。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：抑郁癥：每日1次。常用劑量為每日10mg，根...

磷酸鈉鹽口服溶液可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、腹脹等胃腸道不適。

不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療后不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 根據器官系統分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報道的在安慰劑對照臨床研究和上市后自發報告的已知不良反應列于下表。 發生率是由臨床試驗得來的；所列的發生率未經安慰劑校正。發生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至[1/10），少見（≥1/1000至[1/100），罕見（≥1/10,000至[1/1000），非常罕見（[1/10000），未知（不能通過已有的數據估計）。 詳情表格請見說明書。 注1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。 2.此類事件報告于SSRI類藥物治療中。 上市后報道的QT-間期延長的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會出現停藥癥狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：關于孕婦使用本品的臨床數據有限。 在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發現致畸發生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風險/利益后方可使用。 如有孕婦使用本品，應持續監測胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個月。在懷孕期間應避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報告的新生兒會出現以下效應：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發作，體溫不穩，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進，肌肉張力增加，神經過敏，昏睡，持續哭

用于患者結腸X-光線及腸道內窺鏡檢查前或手術前清理腸道。

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

1.警告急性磷酸鹽腎病和腎功能損害：服用本品可能引起罕見但嚴重的急性磷酸鹽腎病和腎功能損害。據報道，患者在內鏡檢查前和術前使用磷酸鈉鹽制劑清洗腸道可能發生腎損害和急性磷酸鹽腎?。茨I鈣質沉著），并導致短暫或永久性腎功能損害（腎功能衰竭），部分患者需要進行透析和/或移植。上述不良反應多數發生在服用高血壓藥物（如血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素受體抑制劑）、或利尿劑、非甾體抗炎藥的患者當中。建議腎功能損害、正在接受可能引起腎小管濾過率下降的治療或可能導致脫水的治療（如利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素受體抑制劑、非甾體抗炎藥）的高風險患者應慎用本品，此類患者應在做通便準備和適當處理前需補足水分。驚厥：據報道，先前無驚厥病史的患者使用磷酸鈉鹽后可以發生罕見的陣發性痙攣和意識喪失。驚厥與電解質紊亂和血漿低滲透壓有關。建議本品慎用于易于發生驚厥的高風險患者，如有驚厥病史、合并使用抗抑郁藥物、戒斷酒精及苯二氮類藥物、低鈉血癥患者。心律失常：據報道，患者使用磷酸鈉鹽后可能發生嚴重和罕見的心律失常和部分QT間期延長。QT間期延長與電解質紊亂有關（如低鉀和低鈉血癥）。建議本品慎用于易于發生心律失常的高風險患者，如有心肌病和難以控制心率失常病史、QT間期延長、近期發生心梗的患者。此類患者用藥時建議在用藥前和檢查后使用心電圖全程密切監測。2.上市前和上市后不良反應通過上市前臨床試驗觀察，服用磷酸鈉鹽制劑或本品最常見的（≥2%）不良反應為腹脹、惡心、腹痛、嘔吐，還可能會出現用藥期間和用藥后的短暫的電解質紊亂（高/低磷酸鹽血癥、低鈣血癥、低鉀血癥、高鈉血癥和脫水）、乏力、眩暈、過敏反應、肝功能檢查ALT，AST升高、肛門刺激癥狀。偶見流涎。上市后報告可發生變態反應（皮疹、紫癜、水腫和口唇感覺異常等）、急性磷酸鹽腎病、腎功能衰竭、驚厥、心律失常。

藥理作用：艾司西酞普蘭是二環氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經系統神經元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑郁模型長期（達5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 毒理研究： 遺傳毒性：西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為

1. 嚴格按照醫囑劑量服用；2. 避免與其他藥物同時服用，除非醫生指導；3. 服用后多飲水，以促進排泄；4. 觀察身體反應，如有不適立即就醫。

1.停藥反應：詳見說明書。 2.異常出血：詳見說明書。 3.低鈉血癥：詳見說明書。 4.靜坐不能/精神運動性不安：詳見說明書。 5.躁狂：躁狂抑郁癥的而患者可能轉為躁狂發作。轉為躁狂發作的患者應停止使用本品。 6.癲癇發作：癲癇是使用抗抑郁藥物時的一個潛在風險。癲癇發作的患者應該停止使用本品。在患有不穩定性癲癇癥的患者中應該避免使用本品，對癲癇已經得到控制的患者應該仔細監控。如果癲癇發作頻率增加，則應停止使用本品。 7.糖尿病：在患有糖尿病患者中，使用某種SSRI進行治療可能會改變血糖控制?？赡苄枰獙σ葝u素和/或口服降糖藥的劑量進行調整。 8.ECT（電休克療法）：同時給予SSRI和ECT治療的臨床經驗有限，因此，應予謹慎。。? 9.圣約翰草：在合并使用本品和含有圣約翰草（貫葉連翹）的草藥制劑期間，不良反應可能更常見。因此，不應同時服用本品和圣約翰草制劑。 10.精神疾?。罕酒分委熅哂幸钟舭l作的精神疾病患者可能會增加精神疾病癥狀。應在醫生指導下用藥。 11.輔料：笨哦輔料中含有乳糖一水合物。罕見發生遺傳性半乳糖不耐受問題，有乳糖酶缺乏癥或對葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12