磷酸鈉鹽口服溶液

利培酮片

磷酸鈉鹽

本品主要成份為利培酮.。 化學(xué)名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

國藥集團(tuán)宜賓制藥有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H20110131

國藥準(zhǔn)字H20050042

用于患者結(jié)腸X-光線及腸道內(nèi)窺鏡檢查前或手術(shù)前清理腸道。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

本品用于腸道準(zhǔn)備時服藥一般分兩次，每次服藥45ml。第一次服藥時間在操作或檢查前一天晚上7點(diǎn)，用法采用稀釋方案，用750ml以上溫涼水稀釋后服用。第二次服藥時間在操作或檢查當(dāng)天早晨7點(diǎn)（或在操作或檢查前至少3個小時），或遵醫(yī)囑，用法同第一次。為獲得良好腸道準(zhǔn)備效果，建議患者在可承受范圍內(nèi)多飲用水。

）。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位...

磷酸鈉鹽口服溶液可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、腹脹等胃腸道不適。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險增大，需注意。 8.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 9.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 10.偶見遲發(fā)性運(yùn)動障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 11.有輕度中性粒

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。 2.本品是否會經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗 。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低 ，根據(jù)個體需要 ，劑量逐漸加大到每2次，每 次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗前，老年人加量過程中應(yīng)慎重 。

用于患者結(jié)腸X-光線及腸道內(nèi)窺鏡檢查前或手術(shù)前清理腸道。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

1.警告急性磷酸鹽腎病和腎功能損害：服用本品可能引起罕見但嚴(yán)重的急性磷酸鹽腎病和腎功能損害。據(jù)報道，患者在內(nèi)鏡檢查前和術(shù)前使用磷酸鈉鹽制劑清洗腸道可能發(fā)生腎損害和急性磷酸鹽腎?。茨I鈣質(zhì)沉著），并導(dǎo)致短暫或永久性腎功能損害（腎功能衰竭），部分患者需要進(jìn)行透析和/或移植。上述不良反應(yīng)多數(shù)發(fā)生在服用高血壓藥物（如血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素受體抑制劑）、或利尿劑、非甾體抗炎藥的患者當(dāng)中。建議腎功能損害、正在接受可能引起腎小管濾過率下降的治療或可能導(dǎo)致脫水的治療（如利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素受體抑制劑、非甾體抗炎藥）的高風(fēng)險患者應(yīng)慎用本品，此類患者應(yīng)在做通便準(zhǔn)備和適當(dāng)處理前需補(bǔ)足水分。驚厥：據(jù)報道，先前無驚厥病史的患者使用磷酸鈉鹽后可以發(fā)生罕見的陣發(fā)性痙攣和意識喪失。驚厥與電解質(zhì)紊亂和血漿低滲透壓有關(guān)。建議本品慎用于易于發(fā)生驚厥的高風(fēng)險患者，如有驚厥病史、合并使用抗抑郁藥物、戒斷酒精及苯二氮類藥物、低鈉血癥患者。心律失常：據(jù)報道，患者使用磷酸鈉鹽后可能發(fā)生嚴(yán)重和罕見的心律失常和部分QT間期延長。QT間期延長與電解質(zhì)紊亂有關(guān)（如低鉀和低鈉血癥）。建議本品慎用于易于發(fā)生心律失常的高風(fēng)險患者，如有心肌病和難以控制心率失常病史、QT間期延長、近期發(fā)生心梗的患者。此類患者用藥時建議在用藥前和檢查后使用心電圖全程密切監(jiān)測。2.上市前和上市后不良反應(yīng)通過上市前臨床試驗觀察，服用磷酸鈉鹽制劑或本品最常見的（≥2%）不良反應(yīng)為腹脹、惡心、腹痛、嘔吐，還可能會出現(xiàn)用藥期間和用藥后的短暫的電解質(zhì)紊亂（高/低磷酸鹽血癥、低鈣血癥、低鉀血癥、高鈉血癥和脫水）、乏力、眩暈、過敏反應(yīng)、肝功能檢查ALT，AST升高、肛門刺激癥狀。偶見流涎。上市后報告可發(fā)生變態(tài)反應(yīng)（皮疹、紫癜、水腫和口唇感覺異常等）、急性磷酸鹽腎病、腎功能衰竭、驚厥、心律失常。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變試驗，小鼠淋巴細(xì)胞畸變試驗、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗、人淋巴細(xì)胞或中國倉鼠細(xì)胞染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.6－

1. 嚴(yán)格按照醫(yī)囑劑量服用；2. 避免與其他藥物同時服用，除非醫(yī)生指導(dǎo)；3. 服用后多飲水，以促進(jìn)排泄；4. 觀察身體反應(yīng)，如有不適立即就醫(yī)。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量（見