頭孢呋辛酯片

孟魯司特鈉咀嚼片

本品主要成份為：頭孢呋辛酯。其化學(xué)名稱：(6R，7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯。分子式：C20H22N4O10S分子量：510.48

本品活性成份為孟魯司特鈉，［R-（E）］-1-［［［1-［3-［2-［7-氯-2-喹琳）乙烯基］苯基-3-［2-（1-羥基-1-甲基乙基）苯基］丙基］硫］甲基］環(huán)丙烷乙酸鈉分子式：C35H35CINNaO3S分子量：608.18

珠海聯(lián)邦制藥股份有限公司中山分公司

合肥英太制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20010095

國藥準(zhǔn)字H20203252

用于治療敏感細(xì)菌所致的下列感染：下呼吸道感染：如急性和慢性支氣管炎及肺炎。上呼吸道感染：鼻竇炎、副鼻竇炎、扁桃體炎和咽炎。皮膚及軟組織感染：如癤、膿皰病。淋病：急性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎。

本品適用于2歲-14歲兒童哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。 本品適用于2歲-14歲兒童以減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀

口服。成人:對(duì)輕度、中度下呼吸道感染(或一般性感染)，每次0.25g(2片)，每日2次。嚴(yán)重下呼吸道感染，每次0.5g(4片)，每日2次。單純性尿道感染每次0.125g(1片)，每日2次；單純性淋病每次1g(8片)，每天2次。腎盂腎炎，推薦劑量為每次0.25g(2片)，每日2次。兒童:一般每次0.125g(1片)至0.25g(2片)，每天2次。兩歲以上患有中耳炎的兒童，每次0.25g(2片)，每日2次[每天不可超過0.5g(4片)]。本品一般7天一療程。最好餐后服藥。

每日一次。哮喘病人應(yīng)在睡前服用。季節(jié)性過敏性鼻炎病人可根據(jù)自身的情況在需要時(shí)間服藥。同時(shí)患有哮喘和季節(jié)性過敏性鼻炎的病人應(yīng)每晚用藥一次。 6至14歲哮喘和/或季節(jié)性過敏性鼻炎兒童患者：每日一次，每次5mg。 2至5歲哮喘和/或季節(jié)性過敏性鼻炎兒童患者：每日一次，每次4mg。 一般建議：以哮喘控制指標(biāo)來評(píng)價(jià)治療效果，本品的療效在用藥一天內(nèi)即出現(xiàn)。本品可與食物同服或另服。應(yīng)建議患者無論在哮喘控制還是惡化階段都堅(jiān)持服用。 對(duì)腎功能不全患者、輕至中度肝損害的患者及不同性別的患者無需調(diào)整劑量。 本品與其它治療哮喘藥物的關(guān)系：本品可加入患者現(xiàn)有的治療方案中。減少合并用藥物的劑量 支氣管擴(kuò)張劑：單用支氣管擴(kuò)張劑不能有效控制的哮喘患者，可在治療方案中加入本品，一旦有臨床治療反應(yīng)（一般出現(xiàn)在首劑用藥后），根據(jù)患者的耐受情況，可將支氣管擴(kuò)張劑劑量減少。 吸入皮質(zhì)類固醇：對(duì)接受吸入皮質(zhì)類固醇治療的哮喘患者加用本品后，可根據(jù)患者的耐受情況適當(dāng)減少皮質(zhì)類固醇的劑量。應(yīng)在醫(yī)療監(jiān)護(hù)下逐漸減量。某些患者可逐漸減量直至完全停用吸入皮質(zhì)類固醇。但不應(yīng)當(dāng)用本品突然取代吸入皮質(zhì)類固醇或遵醫(yī)囑。

主要有惡心、嘔吐、上腹部不適和腹瀉等胃腸道反應(yīng)，偶有頭痛，一般是輕度和短暫的。與其它廣譜抗生素類相同，可引起偽膜性腸炎。罕有過敏反應(yīng)。曾有嗜酸性白細(xì)胞增多及短暫的肝酶水平升高。此外，使用頭孢菌素會(huì)產(chǎn)生陽性抗球蛋白反應(yīng)，從而干擾血液的交叉配合測定。

對(duì)本品中的任何成份過敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.動(dòng)物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎兒的有害證據(jù)，但在人類研究中缺乏足夠的資料，因此僅在有明確指征時(shí)，孕婦方可慎用本品。2.本品可經(jīng)乳汁排出，故哺乳期婦女應(yīng)慎用或暫停哺乳。兒童用藥：見【用法用量】老年用藥：老年（平均年齡84歲）患者的血消除半衰期(t1/2β)可延長至約3.5小時(shí)，因此應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。

用于治療敏感細(xì)菌所致的下列感染：下呼吸道感染：如急性和慢性支氣管炎及肺炎。上呼吸道感染：鼻竇炎、副鼻竇炎、扁桃體炎和咽炎。皮膚及軟組織感染：如癤、膿皰病。淋病：急性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎。

本品適用于2歲-14歲兒童哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。 本品適用于2歲-14歲兒童以減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀

本品一般耐受性良好，不良反應(yīng)輕微，通常不需要終止治療。本品總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似。 6至14歲兒童哮喘患者： 已在大約475名6歲至14歲兒童患者中進(jìn)行了臨床研究，評(píng)價(jià)了本品的使用情況。總體上兒童患者使用本品的安全性與成人相似，并與安慰劑接近。在一項(xiàng)安慰劑對(duì)照的8周臨床試驗(yàn)中，本品治療組中?1％的患者出現(xiàn)的唯一比安慰劑組高且與藥物相關(guān)的不良事件是頭痛。但頭痛發(fā)生率在兩組間無顯著差異。 在評(píng)價(jià)對(duì)生長速度的影響的臨床試驗(yàn)中，本品所表現(xiàn)出兒童用藥的安全性特征與以前的描述一致。 累積已有263名6歲至14歲兒童患者使用本品治療至少3個(gè)月，164名患者治療6個(gè)月或更長。隨著使用本品治療時(shí)間的延長，不良事件發(fā)生的情況無改變。 2至5歲兒童哮喘患者： 已在大約573名2歲至5歲兒童患者中評(píng)價(jià)了本品使用情況。在一項(xiàng)安慰劑對(duì)照的12周臨床試驗(yàn)中，本品治療組中?1％的患者出現(xiàn)的唯一比安慰劑組高且與藥物相關(guān)的不良事件是口渴。但口渴的發(fā)生率在兩組間無顯著差異。 累積已有426名2歲至5歲兒童患者使用本品治療至少3個(gè)月，230名患者治療6個(gè)月或更長，63名患者用藥12個(gè)月或更長。隨著使用本品治療時(shí)間的延長，不良事件發(fā)生的情況無改變。 2至14歲季節(jié)性過敏性鼻炎兒童患者： 在一項(xiàng)為期2周的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，已在280名2至14歲季節(jié)性過敏性鼻炎患者中評(píng)價(jià)了本品的安全性情況。每天晚間服用本品一次的安全性情況與安慰劑組類似。在這項(xiàng)研究中，本品治療組的不良反應(yīng)發(fā)生率低于1%，且未發(fā)現(xiàn)有與藥物相關(guān)，發(fā)生率高于安慰劑組的不良反應(yīng)。 臨床實(shí)踐的合并分析： 使用有效的自殺行為評(píng)估方法對(duì)41項(xiàng)安慰劑對(duì)照臨床研究（35項(xiàng)研究針對(duì)15歲及以上患者，6項(xiàng)研究針對(duì)6~14歲兒童患者）進(jìn)行了合并分析。在9929例服用本品的患者和7780例服用安慰劑的患者中，一例有自殺意見的患者服用了本品。任何一組均未出現(xiàn)完成自殺，自殺企圖或針對(duì)自殺行為的預(yù)備行動(dòng)。 針對(duì)46項(xiàng)安慰劑對(duì)照臨床研究（35項(xiàng)研究針對(duì)15歲及以上的患者，11項(xiàng)研究針對(duì)3個(gè)月至14歲的兒童患者）進(jìn)行了獨(dú)立的合并分析，評(píng)估行為相關(guān)性不良事件。在11673例服用本品的患者和8827例服用安慰劑的患者中，行為相關(guān)性不良事件的發(fā)生率分別為2.73%和2.27%，比比值比為1.12（95%CI[0.93:1.36]）。 這些合并分析中包含的臨床試驗(yàn)沒有特定設(shè)計(jì)自殺率或行為相關(guān)性不良事件的檢查。 上市后的經(jīng)驗(yàn)： 本品上市使用后有以下不良反應(yīng)報(bào)告： 感染和傳染：上呼吸道感染。 血液和淋巴系統(tǒng)紊亂：出血傾向增加。 免疫系統(tǒng)紊亂：包括過敏反應(yīng)的超敏反應(yīng)、罕見的肝臟嗜酸性粒細(xì)胞的浸潤。 精神系統(tǒng)紊亂：包括攻擊性行為或敵對(duì)性的興奮、焦慮、抑郁、方向知覺喪失、夜夢異常、幻覺、失眠、易激惹、煩躁不安、夢游、自殺的想法和行為（自殺）、震顫。 神經(jīng)系統(tǒng)紊亂：眩暈、嗜睡、感覺異常/觸覺減退及罕見的癲癇發(fā)作。 心臟紊亂：心悸。 呼吸、胸腔和縱膈系統(tǒng)紊亂、鼻衄。 胃腸道紊亂：ALT和AST升高、非常罕見的肝炎（包括膽汁淤積性、肝細(xì)胞和混合型肝損害）。 皮膚和皮下組織紊亂：血管性水腫、挫傷、結(jié)節(jié)性紅斑、瘙癢、皮疹、蕁麻疹。 肌肉骨骼和結(jié)締組織紊亂：關(guān)節(jié)痛、包括肌肉筋攣的肌痛。 其他紊亂和給藥部位情況：衰弱/疲勞，水腫，發(fā)熱。

1.對(duì)青霉素類有過敏反應(yīng)的患者應(yīng)慎用。 2.使用期間或停藥后如發(fā)生嚴(yán)重腹瀉，要警惕是否出現(xiàn)偽膜性腸炎。 3.使用本品治療的病人，建議使用葡萄糖氧化法或己糖活化法來測定血糖。本品不會(huì)干擾肌氨酸酐的堿性苦味酸鹽鑒定法。 4.因本品不宜壓碎后使用，應(yīng)整片吞服，因此不適合年幼兒童服用。

口服本品治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定。因此，不應(yīng)用于治療急性哮喘發(fā)作。雖然在醫(yī)師的指導(dǎo)下可逐漸減少合并使用的吸入糖皮質(zhì)激素劑量，但不應(yīng)用本品突然替代吸入或口服糖皮質(zhì)激素。服用本品的患者有精神神經(jīng)事件的報(bào)道（見不良反應(yīng)）。由于其他因素也可能導(dǎo)致這些事件，因此不能確認(rèn)是否與本品相關(guān)。醫(yī)生應(yīng)與患者和/或護(hù)理人員探討這些不良事件。患者和/或護(hù)理人員應(yīng)被告知，如果發(fā)生這些情況，應(yīng)通知醫(yī)生。接受包括白三烯受體拮抗劑在內(nèi)的抗哮喘藥物治療的患者，在減少全身糖皮質(zhì)激素劑量時(shí)，極少病例發(fā)生以下一項(xiàng)或多項(xiàng)情況：嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀惡化、心臟并發(fā)癥和/或神經(jīng)病變（有時(shí)診斷為Chcrg-Strauss綜合征——一種全身性嗜酸細(xì)胞性血管炎）。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關(guān)系，但在接受本品治療的患者減少全身糖皮質(zhì)激素劑量時(shí)，建議應(yīng)加以注意并作適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)護(hù)。