吡羅昔康腸溶片

達沙替尼片

吡羅昔康。

本品主要成份為達沙替尼。

上海信誼天平藥業有限公司

正大天晴藥業集團股份有限公司

國藥準字H31022489

國藥準字H20133271

適用于緩解各種關節炎及關節周圍炎性軟組織病變的疼痛和腫脹的癥狀。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

口服。1.成人常用量：一次20mg(2片)，一日1次；或一次10mg(1片)，一日2次。飯后服用。2.急性痛風：每日40mg(4片)，連續4～6天，不宜長期服用。3.急性肌肉骨骼痛：首日服40mg(4片)，以后每日20mg(2片)，連續7～14天。

應當由具有白血病診斷和治療經驗的醫師進行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時間應當一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續時間：在臨床試驗中，本品治療均持續至疾病進展或患者不再耐受該治療。尚未對達到完全細胞遺傳學緩解(CCyR)后停止治療的影響進行研究。為了達到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規格。推薦根據患者的反應和耐受性情況進行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年Ph+CML患者的臨床試驗中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達到血液學或細胞遺傳學緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對于進展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應發生時的劑量調整：骨髓抑制：在臨床試驗中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時給予血小板和紅細胞輸注。出現耐藥性骨髓

1.對本品過敏者禁用。2.有消化性潰瘍史、有潰瘍出血（穿孔）史，以往服用本藥有潰瘍或出血史者禁用。3.孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無充分的達沙替尼用于妊娠婦女的數據。動物研究已經證實了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達沙替尼對人體的潛在危險尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對胎兒的潛在危險。非臨床研究中，在低于在人體內進行達沙替尼治療時所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達沙替尼最低檢測劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠導致胚胎-胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關達沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關達沙替尼的物理化學數據和現有的藥效學

適用于緩解各種關節炎及關節周圍炎性軟組織病變的疼痛和腫脹的癥狀。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

1.惡心、胃痛，納減及消化不良等胃腸不良反應最為常見（約15%~20%），其中3.5%需為此撤藥。長期服用者胃潰瘍發生率明顯增高，有的合并出血，甚至穿孔。2.中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無力、水腫，皮疹或瘙癢等。3.肝功能異常、血小板減少、多汗、皮膚瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合征)，皮膚對光過敏反應、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖、精神抑郁、失眠及精神緊張等。

1.對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏的患者，對本品也可能過敏。2.飯后給藥或與食物或抗酸藥、抗潰瘍病藥同服，以減少胃腸刺激。3.一日量超過20mg時，發生胃腸潰瘍及出血的危險明顯增加。4.一般在用藥開始后7～12天，還難以達到穩定的血藥濃度，因此，療效的評定常須在用藥2周后。5.用藥期間如出現過敏反應、肝功能異常、血象異常、視力模糊、精神癥狀、水鈉潴留及嚴重胃腸反應時，應即停藥。6.下列情況應慎用：1）有凝血機制或血小板功能障礙時；2）哮喘；3）心功能不全或高血壓；4）腎功能不全；5）長期用藥者應定期復查肝、腎功能及血象；6）老年人。7.長期用藥者應定期復查肝、腎功能及血象。8.本品為對癥治療藥物，必須同時進行病因治療。9.能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持續到停藥后2周。術前和術后應停用。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

1. 避免與CYP3A4強效抑制劑或誘導劑合用；2. 監測心電圖，避免QT間期延長；3. 監測血藥濃度，必要時調整劑量；4. 避免與食物同服，應空腹或餐后2小時服用；5. 定期監測血常規，注意出血風險；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫生指導下進行。