左羥丙哌嗪片

鹽酸氮卓斯汀片

本品活性成/份為左羥丙哌嗪。

?化學名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

康普藥業股份有限公司

貴州云峰藥業有限公司

國藥準字H20051587

國藥準字H20041030

本品適用于急性上呼吸道感染和急性支氣管炎引起的干咳和持續性咳嗽。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

口服。成人:每次1片(60mg),每日3次。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

不良反應較少,主要表現為胃腸道反應,惡心、上腹部疼痛、消化不良、嘔吐、腹瀉,中樞神經系統反應,疲乏、眩暈、思睡、頭痛,及心悸、口干等,偶見視覺障礙,皮疹、呼吸困難罕見。高劑量時可見轉氨酶的短暫性升高。

未發現鹽酸氮卓斯汀片有嚴重不良反應。臨床試驗中不良反應表現為嗜睡、頭暈、口干、多夢、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：2歲以下兒童慎用。 老年用藥：老年患者的藥代動力學無明顯變化,無需調整服藥劑量或改變服藥間隔的時間。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對生育無影響。由于對孕婦臨床研究數據尚不充分，因此只有妊娠婦女無適當選擇余地時才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數據。 老年用藥：超過60歲患者的臨床用藥病例數較少，無法得出有效結論。但60以上的患者用藥后發生的不良反應與60以下患者的不良反應相似 。

本品適用于急性上呼吸道感染和急性支氣管炎引起的干咳和持續性咳嗽。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

本品為外周性鎮咳藥,通過對氣管、支氣管C-纖維外周選擇性抑制作用而發揮鎮咳作用。它的作用部位在外周結后與感覺性神經肽相關的位點。它鎮咳作用強,維持時間長。由于與β腎上腺素受體、M膽堿受體和阿 片受體均無作用,因此它的中樞抑制的不良反應較少,是一種高效安全的鎮咳藥物。 對大鼠和狗進行亞急性和長期毒性試驗資料顯示,用藥期間的主要現象有大鼠流涎,攝食量和體重下降,狗的中樞鎮靜、外周擴血管及心率增加;高劑量時對兩種動物有肝毒性。試驗發現兩種動物最大耐受口服劑量為24mg/kg/d,此劑量為臨床用量的10倍。在臨床用量30倍時左羥丙哌嗪才有微小作用。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗、DNA損傷修復試驗、小鼠淋巴細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及大鼠骨髓染色體畸變試驗均未發現遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對雌雄大鼠的生育力未見影響。口服68.6 mg/kg/天時，大鼠的動情周期延長，交配活動及懷孕數量減少，黃體數及胚胎植入數降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發現骨化延遲（掌骨未發育），第14肋骨的發生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續24個月，未發現致癌性。

1.2歲以下兒童、老年人、肝腎功能減退者慎用。 2.因本品偶爾會引起嗜睡,導致注意力和警惕性的降低或喪失,提請患者在駕駛、操作機器或高空作業時注意。 3.建議連續服用最多不超過14天。

使用本品易產生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進行駕駛車輛、操作機器和高空作業等精神集中的工作；用藥后請將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請立即與專業醫生聯系；在沒有醫生指導下，請勿同時服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經中樞系統抑制藥物時應避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無適當選擇余地時才使用本品。