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匹律(異福酰胺片)
匹律(異福酰胺片)

匹律(異福酰胺片)

處方藥 非醫(yī)保

通用名稱:匹律(異福酰胺片)

批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字H20020424

生產(chǎn)企業(yè): 華潤賽科藥業(yè)有限責(zé)任公司

功能主治:適用于結(jié)核病的初治和非多重性耐藥的結(jié)核病患者的2個(gè)月強(qiáng)化期治療。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請(qǐng)按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
匹律(異福酰胺片)
匹律(異福酰胺片)
利培酮片
利培酮片
主要成分

本品為復(fù)方制劑,其組份為每片含利福平0.12g、異煙肼0.08g、吡嗪酰胺0.25g。

本品主要成份為利培酮.。 化學(xué)名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。

生產(chǎn)企業(yè)

華潤賽科藥業(yè)有限責(zé)任公司

批準(zhǔn)文號(hào)

國藥準(zhǔn)字H20020424

國藥準(zhǔn)字H20050042

說明
作用與功效

適用于結(jié)核病的初治和非多重性耐藥的結(jié)核病患者的2個(gè)月強(qiáng)化期治療。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對(duì)于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

用法用量

口服,于飯前1~2小時(shí)服用,一日1次。體重30~39kg者,一次3片(含利福平0.36g、吡嗪酰胺0.75g和異煙肼0.24g);體重40~49kg者,一次4片(含利福平0.48g、吡嗪酰胺1.0g和異煙肼0.32g);體重50kg及以上者,一次5片(含利福平0.6g、吡嗪酰胺1.25g和異煙肼0.4g)。療程2個(gè)月。

)。 2.由于本品具有α受體阻斷活性,因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會(huì)發(fā)生(體位...

副作用

1.對(duì)異煙肼、吡嗪酰胺、利福平及利福霉素類抗菌藥過敏者禁用。2.肝功能嚴(yán)重不全、膽道阻塞者、兒童和3個(gè)月以內(nèi)孕婦禁用。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是:失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應(yīng)是:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會(huì)出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動(dòng)過速或高血壓的癥狀。 5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國外臨床研究中,報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件,如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作,包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大,需注意。 8.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。 9.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加,其相關(guān)癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 10.偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 11.有輕度中性粒

禁忌

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明:利培酮對(duì)生殖無直接的毒性,也無致畸作用。盡管如此,除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn),懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。 2.本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,利培酮和9-羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此,服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 兒童用藥:對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn) 。 老年用藥:建議起始劑量為每日0.5mg或更低 ,根據(jù)個(gè)體需要 ,劑量逐漸加大到每2次,每 次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前,老年人加量過程中應(yīng)慎重 。

成分

適用于結(jié)核病的初治和非多重性耐藥的結(jié)核病患者的2個(gè)月強(qiáng)化期治療。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對(duì)于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

藥理作用

1.消化道反應(yīng)最為多見,口服本品后可出現(xiàn)畏食、惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。2.肝毒性為本品的主要不良反應(yīng),在療程最初數(shù)周內(nèi),少數(shù)患者可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、肝腫大和黃疸,大多為無癥狀的血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高,在療程中可自行恢復(fù),老年人、酗酒者、營養(yǎng)不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發(fā)生。不良反應(yīng)表現(xiàn)為食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐(肝毒性的前驅(qū)癥狀)及深色尿、眼或皮膚黃染(肝毒性)。3.變態(tài)反應(yīng)包括發(fā)熱、多形性皮疹、淋巴結(jié)病、脈管炎、紫癜、哮喘、過敏性休克等。大劑量間歇療法后偶可出現(xiàn)"流感樣癥候群",表現(xiàn)為畏寒、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等,發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時(shí)間有明顯關(guān)系。偶可發(fā)生急性溶血或腎功能衰竭,目前認(rèn)為其產(chǎn)生機(jī)制屬過敏反應(yīng)。4.神經(jīng)系統(tǒng)毒性周圍神經(jīng)炎多見于慢乙酰化者,并與劑量有明顯關(guān)系。較多患者表現(xiàn)為步態(tài)不穩(wěn)、麻木針刺感、燒灼感或手腳疼痛。此種反應(yīng)在鉛中毒、動(dòng)脈硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、營養(yǎng)不良及孕婦等較易發(fā)生。每日服用維生素B610~50mg可以預(yù)防或緩解癥狀。其他毒性反應(yīng)如興奮、欣快感、失眠、喪失自主力、中毒性腦病或中毒性精神病則均屬少見,視神經(jīng)炎及萎縮等嚴(yán)重毒性反應(yīng)偶有報(bào)道。5.血液系統(tǒng)可有中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板減少、貧血、高鐵血紅蛋白血癥等。6.可引起活動(dòng)性痛風(fēng)、關(guān)節(jié)痛。7.其他如凝血酶原時(shí)間縮短、頭痛、眩暈、口干、高血壓、維生素B6缺乏癥、高血糖癥、代謝性酸中毒、內(nèi)分泌功能障礙等偶有報(bào)道。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑,對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其他受體亦有拮抗作用,但較弱。對(duì)5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,對(duì)D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱,對(duì)M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 2.毒理研究 遺傳毒性:Ames逆向突變試驗(yàn),小鼠淋巴細(xì)胞畸變試驗(yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞或中國倉鼠細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性:在Wistar大鼠的生殖毒性研究中,利培酮0.16-5mg/kg(以mg/m2計(jì),為人最大推薦劑量的0.1-3倍)降低交配次數(shù),但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上,在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗(yàn)中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中,利培酮?jiǎng)┝繛?.31-5mg/kg(以mg/m2計(jì),為人最大推薦劑量的0.6-

注意事項(xiàng)

1.酒精中毒、精神病、癲癇、糖尿病、痛風(fēng)、肝功能損害者慎用。3個(gè)月以上孕婦和哺乳期婦女慎用。2.交叉過敏反應(yīng),對(duì)乙硫異煙胺、煙酸或其他與吡嗪酰胺、異煙肼化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過敏的患者也可能對(duì)本品過敏,不宜應(yīng)用本品。3.對(duì)診斷的干擾:可引起直接抗球蛋白試驗(yàn)(Coombs試驗(yàn))陽性;干擾血清葉酸濃度測定和血清維生素B12濃度測定結(jié)果;可使磺溴酞鈉試驗(yàn)滯留出現(xiàn)假陽性;可干擾利用分光光度計(jì)或顏色改變而進(jìn)行的各項(xiàng)尿液分析試驗(yàn)的結(jié)果;可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結(jié)果增高;用硫酸酮法進(jìn)行尿糖測定可呈假陽性反應(yīng),但不影響酶法測定結(jié)果。4.利福平可致肝功能不全,在原有肝病患者或本品與其他肝毒性藥物同服時(shí)有伴發(fā)黃疸死亡病例的報(bào)道,因此原有肝病患者,僅在有明確指征情況下方可慎用,治療開始前、治療中嚴(yán)密觀察肝功能變化,肝損害一旦出現(xiàn),立即停藥。5.異煙肼結(jié)構(gòu)與維生素B6相似,大劑量應(yīng)用時(shí),可使維生素B6大量隨尿排出,抑制腦內(nèi)谷氨酸脫羧變成γ-氨酪酸而導(dǎo)致驚厥,同時(shí)也可引起周圍神經(jīng)系統(tǒng)的多發(fā)性病變。因此每日同時(shí)口服維生素B650~100mg有助于防止或減輕周圍神經(jīng)炎及(或)維生素B6缺乏癥狀。如出現(xiàn)輕度手腳發(fā)麻、頭暈,可服用維生素B1或B6,若重度者或有嘔血現(xiàn)象,應(yīng)立即停藥。6.利福平可能引起白細(xì)胞和血小板減少,并導(dǎo)致齒齦出血和感染、傷口愈合延遲等。此時(shí)應(yīng)避免拔牙等手術(shù),并注意口腔衛(wèi)生,刷牙及剔牙均需慎重,直至血象恢復(fù)正常。用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象。7.高膽紅素血癥系肝細(xì)胞性和膽汁潴留的混合型,輕癥患者用藥中自行消退,重者需停藥觀察。血膽紅素升高也可能是利福平與膽紅素競爭排泄的結(jié)果。治療期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測肝功能變化。8.應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高,可引起急性痛風(fēng)發(fā)作,須進(jìn)行血清尿酸測定。9.肝功能減退的患者除非必要,通常不宜采用本品,若使用需減少劑量。嚴(yán)重腎功能減退者需減量。10.在初治肺結(jié)核(其結(jié)核桿菌的耐藥率>4%)時(shí),可給予本品時(shí)加乙胺丁醇或鏈霉素,如證實(shí)該患者并無原發(fā)性耐藥,可僅用本品。11.如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀,需立即進(jìn)行眼部檢查,并定期復(fù)查。12.慢乙酰化患者較易產(chǎn)生不良反應(yīng),故宜用較低劑量。13.服藥后大小便、唾液、痰液、淚液、汗液等排泄物均可顯桔紅色。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)應(yīng)慎用,從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量(見

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