匹律(異福酰胺片)

格列吡嗪片

本品為復方制劑，其組份為每片含利福平0.12g、異煙肼0.08g、吡嗪酰胺0.25g。

格列吡嗪。其化學名稱為：1-環己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。

華潤賽科藥業有限責任公司

江蘇平光制藥(焦作)有限公司

國藥準字H20020424

國藥準字H20057658

適用于結核病的初治和非多重性耐藥的結核病患者的2個月強化期治療。

用于2型糖尿病

口服，于飯前1～2小時服用，一日1次。體重30～39kg者，一次3片（含利福平0.36g、吡嗪酰胺0.75g和異煙肼0.24g）；體重40～49kg者,一次4片（含利福平0.48g、吡嗪酰胺1.0g和異煙肼0.32g）；體重50kg及以上者，一次5片(含利福平0.6g、吡嗪酰胺1.25g和異煙肼0.4g)。療程2個月。

口服 劑量因人而異,一般推薦劑量2.5～20mg/日，早餐前30分鐘服用。日...

1.對異煙肼、吡嗪酰胺、利福平及利福霉素類抗菌藥過敏者禁用。2.肝功能嚴重不全、膽道阻塞者、兒童和3個月以內孕婦禁用。

低血糖、胃腸道不適、頭痛、皮疹、肝功能異常、貧血、白細胞減少。

適用于結核病的初治和非多重性耐藥的結核病患者的2個月強化期治療。

用于2型糖尿病

1.消化道反應最為多見，口服本品后可出現畏食、惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應。2.肝毒性為本品的主要不良反應，在療程最初數周內，少數患者可出現血清氨基轉移酶升高、肝腫大和黃疸，大多為無癥狀的血清氨基轉移酶一過性升高，在療程中可自行恢復，老年人、酗酒者、營養不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發生。不良反應表現為食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐(肝毒性的前驅癥狀)及深色尿、眼或皮膚黃染(肝毒性)。3.變態反應包括發熱、多形性皮疹、淋巴結病、脈管炎、紫癜、哮喘、過敏性休克等。大劑量間歇療法后偶可出現"流感樣癥候群"，表現為畏寒、寒戰、發熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等，發生頻率與劑量大小及間歇時間有明顯關系。偶可發生急性溶血或腎功能衰竭，目前認為其產生機制屬過敏反應。4.神經系統毒性周圍神經炎多見于慢乙酰化者，并與劑量有明顯關系。較多患者表現為步態不穩、麻木針刺感、燒灼感或手腳疼痛。此種反應在鉛中毒、動脈硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、營養不良及孕婦等較易發生。每日服用維生素B610～50mg可以預防或緩解癥狀。其他毒性反應如興奮、欣快感、失眠、喪失自主力、中毒性腦病或中毒性精神病則均屬少見，視神經炎及萎縮等嚴重毒性反應偶有報道。5.血液系統可有中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血小板減少、貧血、高鐵血紅蛋白血癥等。6.可引起活動性痛風、關節痛。7.其他如凝血酶原時間縮短、頭痛、眩暈、口干、高血壓、維生素B6缺乏癥、高血糖癥、代謝性酸中毒、內分泌功能障礙等偶有報道。

本品為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥。對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAlc）下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織（如肝臟、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗狀態。

1.酒精中毒、精神病、癲癇、糖尿病、痛風、肝功能損害者慎用。3個月以上孕婦和哺乳期婦女慎用。2.交叉過敏反應，對乙硫異煙胺、煙酸或其他與吡嗪酰胺、異煙肼化學結構相似的藥物過敏的患者也可能對本品過敏，不宜應用本品。3.對診斷的干擾：可引起直接抗球蛋白試驗（Coombs試驗）陽性；干擾血清葉酸濃度測定和血清維生素B12濃度測定結果；可使磺溴酞鈉試驗滯留出現假陽性；可干擾利用分光光度計或顏色改變而進行的各項尿液分析試驗的結果；可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結果增高；用硫酸酮法進行尿糖測定可呈假陽性反應，但不影響酶法測定結果。4.利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品與其他肝毒性藥物同服時有伴發黃疸死亡病例的報道，因此原有肝病患者，僅在有明確指征情況下方可慎用，治療開始前、治療中嚴密觀察肝功能變化，肝損害一旦出現，立即停藥。5.異煙肼結構與維生素B6相似，大劑量應用時，可使維生素B6大量隨尿排出，抑制腦內谷氨酸脫羧變成γ-氨酪酸而導致驚厥，同時也可引起周圍神經系統的多發性病變。因此每日同時口服維生素B650～100mg有助于防止或減輕周圍神經炎及（或）維生素B6缺乏癥狀。如出現輕度手腳發麻、頭暈，可服用維生素B1或B6，若重度者或有嘔血現象，應立即停藥。6.利福平可能引起白細胞和血小板減少，并導致齒齦出血和感染、傷口愈合延遲等。此時應避免拔牙等手術，并注意口腔衛生，刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢復正常。用藥期間應定期檢查周圍血象。7.高膽紅素血癥系肝細胞性和膽汁潴留的混合型，輕癥患者用藥中自行消退，重者需停藥觀察。血膽紅素升高也可能是利福平與膽紅素競爭排泄的結果。治療期間應嚴密監測肝功能變化。8.應用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風發作，須進行血清尿酸測定。9.肝功能減退的患者除非必要，通常不宜采用本品，若使用需減少劑量。嚴重腎功能減退者需減量。10.在初治肺結核（其結核桿菌的耐藥率＞4%）時，可給予本品時加乙胺丁醇或鏈霉素，如證實該患者并無原發性耐藥，可僅用本品。11.如療程中出現視神經炎癥狀，需立即進行眼部檢查，并定期復查。12．慢乙酰化患者較易產生不良反應，故宜用較低劑量。13.服藥后大小便、唾液、痰液、淚液、汗液等排泄物均可顯桔紅色。

1. 定期監測血糖；2. 避免飲酒；3. 定期檢查肝功能；4. 避免劇烈運動；5. 孕婦及哺乳期婦女慎用；6. 出現低血糖癥狀時及時處理。