替米沙坦片

坎地沙坦酯分散片

本品主要成分為替米沙坦，其化學(xué)名稱為:4′-[(1,4′-二甲基-2′-丙基[2,6′-二-1-氫-苯并咪唑]-1′-基)甲基]-[1,1′-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。

本品主要成份為坎地沙坦酯。化學(xué)名稱：(*)-2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氧唑-5-基)[1，1-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸-1-[[(環(huán)己氧基)羰基]氧基]乙酯分子式：C33H24N6O8分子量：610.67

吉林萬通藥業(yè)集團(tuán)鄭州萬通復(fù)升藥業(yè)股份有限公司

昆明源瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20070121

國藥準(zhǔn)字H20060174

用于治療原發(fā)性高血壓。

原發(fā)性高血壓。

應(yīng)個體化給藥，常用初始劑量為40mg(1片)，每日一次。在20-80mg劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)，若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，量大劑量為80mg(2片)，每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發(fā)揮最大藥效，因此在考慮增加藥物劑量時需注意用藥時間。腎功能不全的病人:輕或中度腎功能損害的病人，服用本品不需調(diào)整劑量。替米沙坦不能通過血液透析消除。透析病人有可能發(fā)生體位性低血壓，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血壓。肝功能不全的病人:輕或中度肝

口服，一般成人1日1次，4~8mg坎地沙坦酯，必要可增加至12mg。

對本品或片劑任何輔料過敏者禁用。

嚴(yán)重的不良作用(發(fā)生率不明)。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在困產(chǎn)期及哺乳期大白鼠灌胃給予本制劑后，可看到10ml/kg日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發(fā)生增多，另外也有報道，給予包括坎地沙坦酯在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制的高血壓患者，出現(xiàn)羊水過少癥，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓，腎衰，高鉀血癥，頭顱發(fā)育不良，以及可能由于羊水過少，引起四肢攣縮。因此，孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。在灌胃給予困產(chǎn)期以及哺乳期大白鼠本制劑后，10mg/kg日以上給藥組，可看到新生仔腎盂積水的發(fā)生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時，在300mg/kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。因此哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時，應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。老年用藥：一般認(rèn)為對老年人不應(yīng)過度地降壓(有可能引起腦梗塞等)。應(yīng)該在觀察患者的狀態(tài)下慎重服用。

用于治療原發(fā)性高血壓。

原發(fā)性高血壓。

超過3700例進(jìn)行了替米沙坦安全性評估，包括1900例治療超過6個月，1300例以上治療超過1年，不良反應(yīng)通常是輕微可自行恢復(fù)的，絕少數(shù)需停藥。在安慰劑對照試驗中，包括1041例以不同劑量(20-160mg)的替米沙坦治療12周以上，總不良反應(yīng)與安慰劑組相似。副反應(yīng)發(fā)生率比安慰劑組高1%，具體見下表:替米沙坦安慰劑N=1455N=380%%上呼吸道感染76背痛31鼻竇炎32腹瀉32咽炎10在上表中可見，副反應(yīng)的發(fā)生率比安慰劑組高1%，流感癥狀、消化不良、肌痛、尿道感染、腹痛、頭痛、頭暈、疼痛、疲勞、咳嗽、高血壓、胸痛、惡心和四肢水腫。在安慰劑對照試驗中，1455例以替米沙坦治療病人因不良反應(yīng)停藥占2.8%，380例以安慰劑治療病人因不良反應(yīng)停藥占6.1%。不良反應(yīng)的發(fā)生與用藥劑量、患者性別、年齡和種族均無關(guān)。在六個安慰劑對照試驗中、治療組與安慰組的咳嗽的發(fā)生率相同為1.6%。補充說明，3500名服用替米沙坦的患者中，0.3%的病人發(fā)生了不良反應(yīng)，具體情況如下，但還不能說明這些不良反應(yīng)與服用替米沙坦有關(guān):自主神經(jīng)系統(tǒng):陽萎、多汗、潮紅；全身性:過敏、發(fā)燒、腿疼和感覺不適；心血管:心悸、依賴性浮腫、心絞痛、心動過速、腿浮腫和腹部ECG；CNS:失眠、嗜睡、偏頭痛、暈眩、感覺異常、自發(fā)性肌肉收縮、感覺減退；胃腸道:胃腸脹氣、便秘、胃炎、嘔吐、口干、痔瘡、胃?ρ?、肠炎、胃蕪剀反瘤棦褤欺、仿N匾煨暈賦Σ皇剩淮?痛風(fēng)、血膽固醇高、糖尿?。患∪夂凸趋?關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)和腿疼；神經(jīng)系統(tǒng):精神焦慮、抑郁、神經(jīng)質(zhì)；抵抗機制:感染、真菌感染、化膿和中耳炎；呼吸系統(tǒng):哮喘、支氣管炎、鼻炎、呼吸困難和鼻出血；皮膚:皮炎、皮疹、濕疹和搔癢癥；泌尿系統(tǒng):尿頻、膀胱炎；血管:腦血管疾病；特殊的感覺:視覺異常、結(jié)膜炎、耳鳴和耳疼。有1例血管神經(jīng)性水腫的報道。

1、低血容量病人需進(jìn)行糾正或嚴(yán)密觀察下使用替米沙坦片。2、肝功能損傷:替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人應(yīng)慎用替米沙坦。當(dāng)調(diào)整的劑量低于40mg時，需考慮更換藥物。3、腎功能損傷:腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)抑制作用可能引起個別易感病人的腎功能改變。當(dāng)病人腎功能與RAAS有關(guān)時(如病人發(fā)生充血性心衰時)，以血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時可引起少尿和/或進(jìn)展性氮質(zhì)血癥，偶見急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時可能出現(xiàn)相似情況

慎重用藥（對下列患者應(yīng)慎重用藥）： 1.有雙側(cè)或單腎動脈狹窄的患者（見2.重要的基本注意事項）。 2.有高血鉀的患者，有可能使肝功能惡化，并且，據(jù)推測活性代謝坎地沙坦的清除率低下，因此應(yīng)從小劑量開始服用，慎重用藥（參照[藥代動力學(xué)]項）。3.有嚴(yán)重腎功能障礙的患者（由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥）。 4.有藥物過敏史的患者。 5.老年患者（參照[老年患者用藥]項）。 重要的基本注意事項： (1) 有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄的患者，服用腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)藥物時，由于腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認(rèn)為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。 (2) 由于可能加重高血鉀，除非被認(rèn)為治療必需，有高血鉀的患者，盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。 (3) 由于服用本制劑，有時會引起血壓急劇下降。特別對下列患者服用時，應(yīng)從小劑量開始，增加劑量時，應(yīng)仔細(xì)觀察患者的狀況，緩慢進(jìn)行。進(jìn)行血液透析的患者。嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者。服用利尿降壓藥物的患者(特別是最近開始服用利尿降壓