注射用鹽酸博來霉素

替莫唑胺膠囊

本品主要成份為博來霉素A2，博來霉素B2。

替莫唑胺。

瀚暉制藥有限公司

Orion Corporation

國藥準字H20055883

注冊證號H20171090

適用于頭頸部、食管、皮膚、宮頸、陰道、外陰、陰莖的鱗癌、霍其金病及惡性淋巴瘤、睪丸癌及癌性胸腔積液等。

本品用于治療：新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨后作為輔助治療。常規治療后復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

肌內、靜脈及動脈注射，成人15mg/次，1次/日或2次～3次/周，總量不超過400mg；小兒每次按體表面積10mg/m2。第1次用藥時，先肌注1/3量，若無反應再將全部劑量注射完。靜脈注射應緩慢，不少于10min。

新診斷的多形性膠質母細胞瘤的成人患者：同步放化療期：口服本品，每日劑量為75mg/m2，共42天，同時接受放療(60Gy分30次)；隨后接受6個周期的本品輔助治療。根據患者耐受程度可暫停用藥，但無需降低劑量。同步放化療期如果符合以下條件：絕對白細胞計數≥1.5×109/L，血小板計數≥100×109/L，普通毒性標準(CTC)-非血液學毒性≤1級(除外脫發、惡心和嘔吐)，本品可連續使用42天，直至49天。治療期間每周應進行全血細胞計數。在同步化療期間應按血液學和非血液學毒性標準(表1)暫停或終止服用本品。(其余詳見說明書)。

發熱病人及白細胞低于2.5×109/L者禁用。

最多發生的不良反應是胃腸道功能紊亂。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對妊娠期婦女使用該藥尚未進行研究。在用大鼠和兔所進行的臨床前研究中，給藥150mg/m2曾有致畸和/或胎兒毒性的報道。因此替莫唑胺不應常規用于妊娠期婦女，如果妊娠期內必須使用該藥，應將可能對胎兒造成的潛在風險告知病人。對于可能懷孕的婦女，應勸阻其在接受替莫唑胺治療或在終止替莫唑胺治療后6個月內懷孕。替莫唑胺是否可經母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺膠囊不應用于哺乳期婦女。兒童用藥：尚無3歲以下多形性膠質母細胞瘤患兒使用該藥的臨床經驗；對于3歲以上膠質瘤兒童患者，使用該藥的臨床經驗有限。老年用藥：與年輕患者相比，老年患者（＞70歲）中性粒細胞減少及血小板減少的可能性較大。

適用于頭頸部、食管、皮膚、宮頸、陰道、外陰、陰莖的鱗癌、霍其金病及惡性淋巴瘤、睪丸癌及癌性胸腔積液等。

本品用于治療：新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨后作為輔助治療。常規治療后復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

1、肺。10%-23%的用藥患者可出現肺毒性，表現為呼吸困難、咳嗽、胸痛、肺部啰音等，導致非特異性肺炎和肺纖維化，甚至快速死于肺纖維化。用藥400mg的患者，肺功能失常發生率約為l0%，l%～2%患者死于肺纖維化；用藥500mg以上的患者死亡率可達3%～5%。應隨時注意肺部纖維化，尤其注意肺活量、一氧化碳擴散容積、動脈內氧氣分壓等指標、胸部放射科照片檢查，當發現肺部異常時，應立即停止用藥，并適當的對癥治療。老年病人和心肺機能不良的病人，應特別注意，要減少用藥劑量或延長用藥間隔時間。2、皮膚毛發?？梢鹗种?、腳趾、關節處皮膚肥厚和色素沉著，引起趾甲變色脫落、脫發。3、血液系統。本品引起骨髓抑制作用較輕微。4、心臟。本品可能引起心電圖改變、心包炎癥狀，但可自然消失，無長期的心臟后遺癥。5、肝。本品可能引起肝細胞脂肪浸潤伴肝腫大。6、消化道。少數患者有食欲缺乏、惡心，少見嘔吐、腹瀉、口腔炎及口腔潰破。7、壞死引起出血。治療期間可出現腫瘤壞死引起出血，應特別注意。8、口腔炎。用藥量達至l50mg(效價)時，有時可出現口腔炎，停藥后可自行恢復。9、靜脈炎。長期靜脈用藥，可出現注射部位周圍靜脈壁變硬，此時應改成肌肉注射；反復肌肉注射會引起局部硬結，應經常改變注射部位。10、其它。約l/3患者于用藥后3-5小時可出現發熱，一般38℃左右，個別有高熱，常在幾小時后體溫自行下降。還可出現腫瘤局部疼痛、頭痛、頭部沉痛感、惡性腹瀉、殘尿感、藥物皮疹，偶見過敏性休克。

70歲以上老年病人、肺功能損害及肝腎功能損害者慎用。注射用鹽酸博來霉素不宜用于肺部放射治療病人。淋巴瘤病人易引起高熱、過敏、休克，用藥前應作好充分準備。

在一項治療時間延長到42天的小規模試驗中，接受本品和放療合并治療的患者是卡氏肺囊蟲性肺炎的高危者。因此對于接受42天（最多為49天）合并治療的全部患者需要預防卡氏肺囊蟲性肺炎發生。 在較長期的給藥方案治療期間，接受替莫唑胺治療期間卡氏肺囊蟲性肺炎發生率可能較高。不管何種治療方案，都應密切觀察替莫唑胺治療的全部患者（特別是接受類固醇治療患者）發生卡氏肺囊蟲性肺炎的可能性。 止吐治療：惡心和嘔吐常與本品相關，服用本品前后可使用止吐藥。指導原則為： 新診斷多形性膠質母細胞瘤的患者： 1.在開始接受替莫唑胺合并治療前，建議采用止吐藥預防， 2.在輔助治療期間，極力建議采用止吐藥預防。 神經膠質瘤復發或進展的患者：在以前治療周期中出現過重度（3或4級）嘔吐的患者需要止吐藥治療。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者應采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遺傳毒性，因此在治療過程及治療結束后6個月之內，男性應避孕。由于接受替莫唑胺治療有導致不可逆不育的可能，在接受該治療之前應冰凍保存精子。 肝腎功能損害者：肝功能正常的病人與肝功能輕中度異常的病人藥代動力學結果相似；嚴重肝功能異常(Child'sClassI