鹽酸特比萘芬片

頭孢克肟膠囊

鹽酸特比萘芬

頭孢克肟

瀚暉制藥有限公司

上海海虹實(shí)業(yè)(集團(tuán))巢湖今辰藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093125

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051412

由皮膚癬菌如毛癬菌(紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)毛癬菌、紫色毛癬菌)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌引起的皮膚、毛發(fā)真菌感染。本品僅用于治療大面積、嚴(yán)重的皮膚癬菌感染(體癬、股癬、足癬、頭癬)和念珠菌(如白色假絲酵母)引起的皮膚酵母菌感染，根據(jù)感染部位、嚴(yán)重性和范圍考慮口服給藥的必要性。皮膚癬菌(絲狀真菌)感染引起的甲癬。

對(duì)鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌，卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬，流感桿菌中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。 ●慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎并發(fā)細(xì)菌感染、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎： ●腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎； ●急性膽道系統(tǒng)細(xì)菌感染（膽囊炎、膽管炎）； ●猩紅熱； ●中耳炎、鼻竇炎。

根據(jù)感染的嚴(yán)重程度和適應(yīng)癥調(diào)整療程。成人：250mg，每天一次；青少年，體重>40kg(通常年齡>12歲)：250mg，每天一次：兒童，體重20-40kg(通常年齡5-12歲)：125mg，每天一次；兒童，體重<20kg(通常年齡<5歲)：關(guān)于這組病人，從對(duì)照實(shí)驗(yàn)中獲得的資料非常有限，所以，只有在沒有其它可選擇的治療方法以及潛在的治療效益大于可能的危險(xiǎn)時(shí)才可使用本品。 由于沒有關(guān)于年齡小于2歲兒童口服鹽酸特比萘芬的治療經(jīng)驗(yàn)，因此本品不被推薦用于這個(gè)年齡組。皮膚感染推薦療程：足癬（趾間，跖/托靴型）：2至6周。體癬、股癬：2至4周。皮膚念珠菌病：2至4周。感染癥狀和體征的消失可能到真菌學(xué)治愈后數(shù)周才出現(xiàn)。頭發(fā)和頭皮感染推薦療程：頭癬：4周頭癬主要見于兒童。甲真菌病推薦療程對(duì)于大多數(shù)患者，成功的療程為6-12周。指甲真菌病大多數(shù)指甲真菌感染的病例，治療療程為6周。趾甲真菌病大多數(shù)趾甲真菌感染的病例，治療療程為12周。一些甲生長(zhǎng)不良的患者所需療程較長(zhǎng)。在真菌學(xué)治愈后及停止治療后數(shù)月，常可見到良好的臨床療效，這與健甲長(zhǎng)出所需時(shí)間相關(guān)。

成人和體重30公斤以上的兒童：口服，一次0.1g（一粒），一日二次。此外，可根據(jù)...

對(duì)鹽酸特比萘芬及本品其它成份過敏者禁用。

頭孢克肟不良反應(yīng)大多短暫而輕微。最常見者為胃腸道反應(yīng)，其中腹瀉16%、大便次數(shù)增多6%、腹痛3%、惡心7%、消化不良3%、腹脹4%；發(fā)生率低于2%的不良反應(yīng)有皮疹、蕁麻疹、藥物熱、瘙癢、頭痛、頭昏。實(shí)驗(yàn)室異常表現(xiàn)為一過性ALT、AST、ALP、LDH、膽紅素、BUN、Cr升高，血小板和白細(xì)胞計(jì)數(shù)一過性減少和嗜酸性粒細(xì)胞增多，直接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性等。

由皮膚癬菌如毛癬菌(紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發(fā)毛癬菌、紫色毛癬菌)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌引起的皮膚、毛發(fā)真菌感染。本品僅用于治療大面積、嚴(yán)重的皮膚癬菌感染(體癬、股癬、足癬、頭癬)和念珠菌(如白色假絲酵母)引起的皮膚酵母菌感染，根據(jù)感染部位、嚴(yán)重性和范圍考慮口服給藥的必要性。皮膚癬菌(絲狀真菌)感染引起的甲癬。

對(duì)鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌，卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬，流感桿菌中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。 ●慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎并發(fā)細(xì)菌感染、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎： ●腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎； ●急性膽道系統(tǒng)細(xì)菌感染（膽囊炎、膽管炎）； ●猩紅熱； ●中耳炎、鼻竇炎。

出現(xiàn)頻率估計(jì):很常見≥10%，常見:1%-10%，不常見:0.1%-1%，罕見:0.01%-0.1%，非常罕見＜0.01%。一般而言，特比萘芬的耐受性好，不良反應(yīng)常為輕中度。最常見的是胃腸道癥狀(脹滿感，食欲降低，消化不良，惡心，輕微腹痛，腹瀉)，輕微的皮膚反應(yīng)(皮疹，蕁麻疹)，骨骼肌反應(yīng)(關(guān)節(jié)痛，肌痛)。不常見:味覺紊亂，包括味覺喪失，常常在停藥后數(shù)周內(nèi)可以恢復(fù)。罕見:有報(bào)告與特比萘芬治療有關(guān)的肝膽功能不良(實(shí)際為原發(fā)性膽汁淤積型)，包括非常罕見的肝衰竭(見注意事項(xiàng))。非常罕見:已報(bào)告的有嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)(如Steven-Johnson綜合征，中毒性表皮壞死)和過敏性反應(yīng)。如果有進(jìn)行性的皮疹發(fā)生，應(yīng)終止特比萘芬治療。非常罕見:已報(bào)告的有血液系統(tǒng)疾患如中性粒細(xì)胞減少癥，粒細(xì)胞缺乏癥或血小板減少癥。非常罕見:已報(bào)告的有脫發(fā)，盡管病因關(guān)系尚未確定。

本品為第三代口服頭孢菌素，通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起殺菌作用。對(duì)多數(shù)B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，許多產(chǎn)青霉酶和頭孢菌素酶菌株仍對(duì)本品敏感。頭孢克肟在體外和體內(nèi)對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌如肺炎球菌、化膿性鏈球菌，革蘭氏性陰性桿菌如流感桿菌（包括產(chǎn)酶株）、卡他莫拉菌（包括產(chǎn)酶株）、大腸桿菌、奇異變形桿菌、淋球菌（包括產(chǎn)酶株）均具有良好抗菌作用。頭孢克肟在體外對(duì)肺炎球菌、副流感桿菌、普通變形桿菌、肺炎克雷伯桿菌、多殺巴斯德菌、普羅威登菌、沙門菌屬、志賀菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、異型枸櫞酸菌亦具抗菌活性，但其臨床有效性尚未確立。本品對(duì)葡萄菌抗菌作用差，對(duì)銅綠假單胞菌、腸桿菌屬、脆弱擬桿菌、梭菌屬等無抗菌作用。藥代動(dòng)力學(xué)：口服本品后約40%-50%吸收。口服后血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2-4小時(shí)。血清蛋白結(jié)合率為70%。表觀分布容積為0.11L/kg。半衰期為3~4小時(shí)。口服后體內(nèi)分布良好，可通過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)。24小時(shí)內(nèi)約20%給藥量經(jīng)尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除本品。

如果患者出現(xiàn)肝功能不良的體征或提示性癥狀，如無法解釋的惡心、厭食或疲倦、或黃疸、黑尿或無色糞便時(shí)，應(yīng)當(dāng)確認(rèn)是否為肝源性，并終止特比萘芬治療(見不良反應(yīng))。在已有肝病的患者中進(jìn)行的單劑量藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，特比萘芬的清除率降低50%,在前瞻性的臨床試驗(yàn)中未開展伴有慢性或活動(dòng)性肝病的患者使用特比萘芬的研究，因此不做推薦。腎功能受損的患者(肌酐清除率不足50ml/分鐘或血肌酐超過300(mol/l)應(yīng)當(dāng)服用正常劑量的一半。體外研究表明特比萘芬抑制CYP2D6的代謝，因此，如果同時(shí)服用的藥物的治療窗較窄時(shí)，應(yīng)該對(duì)接受主要由該酶代謝的藥物，如三環(huán)類抗抑郁藥(TCAs)、β-阻滯劑、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)、以及單胺氧化酶抑制劑(MAO-Is)B型進(jìn)行伴隨治療的患者，進(jìn)行監(jiān)測(cè)。(見藥物相互作用)。口服本品對(duì)花斑癬無效。

1. 對(duì)青霉素類藥物過敏者慎用；2. 腎功能不全患者需調(diào)整劑量；3. 孕婦及哺乳期婦女應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 避免與酒精同服；5. 定期監(jiān)測(cè)肝腎功能。