奧利司他膠囊

格列齊特緩釋片

本品主要成份為：奧利司他。

本品主要成份為格列齊特。 ?化學名稱：1-(3-氮雜雙環(huán)[3,3,0]辛基)-3-對甲苯磺酰脲。 ?分子式：C15H21N3O3S ?分子量：32341

杭州中美華東制藥有限公司

北京福元醫(yī)藥股份有限公司

國藥準字H20174003

國藥準字H20066231

用于肥胖或體重超重患者(體重指數(shù)≥24)的治療。

當單用飲食療法，運動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人II型糖尿病。

成人：餐時或餐后1小時內(nèi)口服1粒。如果有一餐未進或食物中不含脂肪，則可省略一次服藥。

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為30～120mg（1至4片）。建議于早餐時服...

1、孕婦禁用。2、對奧利司他或藥物制劑中任何一種成份過敏的患者禁用。3、慢性吸收不良綜合征、膽汁郁積癥患者禁用。4、器質(zhì)性肥胖患者(如甲狀腺機能減退)禁用。

1.低血糖：如同其它磺脲類藥物，尤其是進餐間隔時間不規(guī)則，或少吃了1餐或數(shù)餐的情況下，用格列齊特緩釋片治療可導致低血糖發(fā)生。低血糖可有如下癥狀：頭痛，極度饑餓，惡心，嘔吐，倦怠，倦睡，睡眠障礙，激動，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應遲緩，抑郁，精神錯亂，視覺及語言障礙，失語，震顫，輕癱，感覺障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動徐緩，倦睡和意識喪失甚至昏迷至死亡。另外，觀察到腎上腺素能反調(diào)節(jié)癥狀：出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動過速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。這些癥狀通常在攝入碳水化合物（糖）后消失。然而，人造糖類替代品無效。對于長期嚴重低血糖病例，即使因吸收了糖而暫時得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。 2.胃腸道功能障礙：例如腹痛，惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，便秘都有過較少報導，但如在早餐時服用格列齊特，這些癥狀可以避免或使風險降低到最低。 3.罕見的不良反應：-皮膚和皮下反應：皮疹，瘙癢，蕁麻疹，紅斑，斑丘疹，起泡。其他磺脲類藥物，極少數(shù)病例有過敏性結(jié)節(jié)性脈管炎。-血液疾病：極罕見，包括貧血，白細胞減少，血小板減少，粒細胞減少等。這些異

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：缺乏懷孕婦女使用格列齊特的臨床資料，其它磺脲類藥物的資料很少。在動物中，格列齊特非致畸。為了減少在未控制糖尿病中先天性畸形的危險，在懷孕前必須控制糖尿病。妊娠期間口服降糖藥不適用，因此采用胰島素作為糖尿病的繼續(xù)治療。建議從計劃要懷孕的時候或發(fā)現(xiàn)懷孕的時候，將口服降糖藥物改為用胰島素治療。 2.哺乳：缺乏格列齊特及其代謝物進入母乳的資料。考慮到新生兒低血糖危險性，哺乳期婦女禁止使用格列齊特。 兒童用藥：缺乏在兒童中的臨床研究或數(shù)據(jù)。 老年用藥：對65歲以上患者，格列齊特緩釋片

用于肥胖或體重超重患者(體重指數(shù)≥24)的治療。

當單用飲食療法，運動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人II型糖尿病。

1、常見不良反應為：油性斑點，胃腸排氣增多，大便緊急感，脂肪(油)性大便，脂肪瀉，大便次數(shù)增多和大便失禁。隨膳食中脂肪成分增加，發(fā)生率也相應增高。大部分病人用藥一段時間后可改善。2、較多出現(xiàn)的胃腸道急性反應有：腹痛/腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、直腸痛/直腸部不適、牙齒不適、牙齦不適。3、觀察到的其他少見不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、頭痛、月經(jīng)失調(diào)、焦慮、疲勞、泌尿道感染。4、使用奧利司他已有罕見的轉(zhuǎn)氨酶升高、堿性磷酸酶升高和重度肝炎的報告，并出現(xiàn)肝衰竭病例，其中部分患者需要進行肝移植或可直接導致死亡。奧利司他還有發(fā)生罕見過敏反應的報道，主要的臨床表現(xiàn)為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣和過敏反應，出現(xiàn)大皰疹十分罕見。上市后監(jiān)測還發(fā)現(xiàn)有胰腺炎的報道。

1.藥理作用：格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)，因而具有不同于其他磺脲類藥物的特點。格列齊特通過刺激胰島β細胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，其療效可持續(xù)至治療二年以上。除了這些代謝性質(zhì)外，格列齊特還有一些血液生化特性。 (1)對胰島素釋放的作用：對II型糖尿病，格列齊特可以恢復對葡萄糖作出反應的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌。可以觀察到進餐后誘導或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應明顯增加。 (2)血液生化性質(zhì)：格列齊特直接抑制以下兩個導致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑，明顯減少微血栓的形成：-部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標記物（?血栓球蛋白，血栓烷B2）。-部分增加t-PA活性，對血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。 2.毒理研究：重復劑量的毒理實驗及遺傳毒性實驗，未發(fā)現(xiàn)提示對人體有害的異常。無長期致癌試驗。動物中未見畸形發(fā)生；僅有在用藥劑量達到人類最大推薦治療劑量的25倍時，觀察到動物胚胎重量減輕。

1、第一次使用本品前應咨詢醫(yī)師，治療期間應定期到醫(yī)院檢查。尤其是伴發(fā)高血脂、高血壓、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人，應在醫(yī)師指導下結(jié)合其他藥物進行治療。2、不推薦體重指數(shù)低于24的人群使用本品。體重指數(shù)近似值的計算方法為體重/身高2(體重以千克為單位計算，身高以米為單位計算)。3、服用本品時應盡量減少攝入脂肪含量高的食物。4、使用本品同時應注意結(jié)合運動和控制飲食，才能達到良好效果。5、沒有證據(jù)證明本品加大用量后能增強療效，因此，請按推薦劑量服用，不要擅自增加用量。6、建議每日服用奧利司他不超過3次。7、18歲以下兒童及哺乳期婦女不宜使用本品。8、對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。9、本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。10、請將本品放在兒童不能接觸的地方。11、如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。12、由于奧利司他上市后發(fā)生了罕見的急性肝細胞壞死或急性肝衰竭的嚴重肝損傷報道，其中部分病例需要進行肝移植或可直接導致死亡，故處方醫(yī)生應指導患者主動報告服用奧利司他后出現(xiàn)任何肝功能障礙癥狀和體征(如食欲減退、瘙癢、黃疸、尿色深、糞便色淺、右上腹疼痛)。當出現(xiàn)前述任何癥狀時，應立即停用奧利司他和其他可疑藥品，并檢驗肝功能。13、奧利司他可能增加服用者尿結(jié)晶的風險，有腎功能不全風險的患者在服用奧利司他過程中應監(jiān)測腎功能，有高草酸尿和草酸鈣腎石病病史的患者服用奧利司他時應謹慎。

低血糖：此藥物治療應建議用于有可能定時進餐（包括早餐）的患者。由于延遲進餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危險增加，所以定時攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發(fā)生于食用低熱量食物，相當大量或長時間運動后，飲酒后或合并應用其他降糖藥物之患者。低血糖可發(fā)生于應用磺脲類藥物后（參見[不良反應]）。有些病例可以很嚴重且持續(xù)很長時間。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持續(xù)數(shù)天。-為了減少低血糖發(fā)作的危險，必須小心選擇病人及所用的劑量以及對患者解釋清楚低血糖的情況。下列因素將促進低血糖的發(fā)生：-患者拒絕合作或無能力合作（特別是老年人）；-營養(yǎng)不良，不按時進餐，忘記進餐，禁食或改變食物；-運動和攝取碳水化合物二者間不平衡；-腎功能不全；-嚴重肝功能不全；-格列齊特緩釋片服用過量；-某些內(nèi)分泌疾病：甲狀腺功能低減；垂體和腎上腺功能不全；-與某些其他的藥物合并應用（參見[藥物相互作用]）。-腎與肝功能不全：肝功能不全或嚴重腎功能不全患者，格列齊特之藥代動力學和/或藥效學可能發(fā)生改變。這些患者低血糖可能持續(xù)時間長，應進行適當?shù)奶幚怼?需向患者說明的資料：應向患者和其家屬解釋清楚低血糖的危險性，包括癥狀、治療