注射用頭孢地嗪鈉

雙環(huán)醇片

本品主要成份為頭孢地嗪鈉，其化學(xué)名為：為(6R，7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2-噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二鈉鹽。

本品主要成份為雙環(huán)醇。

遼寧海思科制藥有限公司

北京協(xié)和藥廠

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093209

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051712

用于敏感菌引起的感染，如上、下泌尿道感染，下呼吸道感染、淋病等。

本品可用于治療慢性肝炎所致的氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

靜脈注射：0.25g、0.5g或1.0g注射用頭孢地嗪鈉溶于4ml注射用水，或2.0g注射用頭孢地嗪鈉溶于10ml注射用水中，于3～5分鐘內(nèi)注射。靜脈輸注：0.25g、0.5g、1.0g或2.0g注射頭孢地嗪鈉溶于40ml注射用水、生理鹽水或林格氏液中，20～30分鐘內(nèi)輸注。肌肉注射：0.25g、0.5g或1.0g注射用頭孢地嗪鈉溶于4ml注射用水，或2.0g注射頭孢地嗪鈉溶于10ml注射用水中，臀肌深部注射；為防止疼痛，可將本品溶于1%利多卡因溶液中注射(此時(shí)須避免注入血管內(nèi))。用量見(jiàn)下表：適應(yīng)癥劑量給

口服，成人常用劑量一次25mg，必要時(shí)可增至50mg，一日3次，最少服用6個(gè)月或...

對(duì)頭孢菌素類(lèi)過(guò)敏者禁用。

服用本品后，個(gè)別患者可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)均為輕度或中度，一般無(wú)需停藥、或短暫停藥、或?qū)ΠY治療即可緩解。 在入選2200例12歲至65歲患者的雙環(huán)醇片Ⅳ期臨床研究中，未見(jiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，研究者報(bào)告30例與本品很可能有關(guān)或可能有關(guān)的不良事件，偶見(jiàn)（發(fā)生率<0.5%）皮疹、頭暈、腹脹、惡心，極個(gè)別（發(fā)生率<0.1%）出現(xiàn)頭痛、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、睡眠障礙、胃部不適、血小板下降、一過(guò)性血糖血肌升高、脫發(fā)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無(wú)本品對(duì)孕婦及哺乳期婦女的研究資料，同其它藥物一樣，應(yīng)權(quán)衡利弊，謹(jǐn)慎使用。 兒童用藥：12歲以下兒童的最適劑量遵醫(yī)囑。 老年用藥：70歲以上老年患者的最適劑量尚待確定。

用于敏感菌引起的感染，如上、下泌尿道感染，下呼吸道感染、淋病等。

本品可用于治療慢性肝炎所致的氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

1、過(guò)敏反應(yīng)：可能出現(xiàn)皮膚過(guò)敏反應(yīng)(蕁麻疹)、藥物熱和可能危及生命的嚴(yán)重急性過(guò)敏反應(yīng)。2、對(duì)胃腸道的影響：惡心、嘔吐和腹瀉。在治療過(guò)程中及治療后最初幾周內(nèi)，如出現(xiàn)嚴(yán)重的持續(xù)性腹瀉，應(yīng)考慮有偽膜性腸炎的可能。3、對(duì)肝功能的影響：血清肝酶(ALT、AST、γ-GT、ALP、LDH)及膽紅素升高。4、血液系統(tǒng)反應(yīng)：可能發(fā)生血小板計(jì)數(shù)減少，嗜酸粒細(xì)胞計(jì)數(shù)增加，極少見(jiàn)溶血性貧血，療程超過(guò)10天時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血象。5、腎臟：少數(shù)情況下，可見(jiàn)血清肌肝和尿素氮的暫時(shí)性升高。6、局部反應(yīng)：注射部位可能出現(xiàn)炎癥反應(yīng)和疼痛。

藥理作用 雙環(huán)醇為聯(lián)苯結(jié)構(gòu)衍生物。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果發(fā)現(xiàn)：雙環(huán)醇對(duì)四氯化碳、D-氨基半乳糖、撲熱息痛引起的小鼠急性肝損傷的氨基轉(zhuǎn)移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基轉(zhuǎn)移酶升高有降低作用，肝臟組織病理形態(tài)學(xué)損害有不同程度的減輕。體外試驗(yàn)結(jié)果顯示雙環(huán)醇對(duì)肝癌細(xì)胞轉(zhuǎn)染人乙肝病毒的2.2.15細(xì)胞株具有抑制HBeAg、HBVDNA、HBsAg分泌的作用。 毒理研究 遺傳毒性：雙環(huán)醇Ames試驗(yàn)、CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)，結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠灌胃給予雙環(huán)醇250、500、1000mg/kg，雄性大鼠于交配前連續(xù)給藥60天，雌性大鼠于交配前14天到妊娠后15天連續(xù)給藥。雄性、雌性大鼠分別于雌性大鼠妊娠后第7天和第20天處死。結(jié)果顯示對(duì)妊娠率、吸收率、活胎數(shù)、胎仔性別、胎仔體重、骨骼發(fā)育、內(nèi)臟發(fā)育未見(jiàn)明顯影響。

本品溶解后應(yīng)盡早使用，室溫下保存不超過(guò)6小時(shí)，2～8℃冰箱中不得超過(guò)24小時(shí)；在葡萄糖溶液中不能長(zhǎng)期保持穩(wěn)定，應(yīng)立即注射；不易溶于乳酸鈉溶液中；不能與其它抗生素在同一溶液內(nèi)混合。與青霉素或其它β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素存在交叉過(guò)敏的可能。發(fā)生過(guò)敏性休克時(shí)，應(yīng)立即停止注射，保留靜脈插管或重新建立靜脈插管，保持病人臥位，雙腳抬高，氣道通暢；緊急時(shí)立即靜脈注射腎上腺素，繼而給予糖皮質(zhì)激素靜脈注射，如250～1000毫克甲基強(qiáng)的松龍，可重復(fù)給藥，隨后靜脈注射容量代用品；必要時(shí)采用人工呼吸、吸氧、抗組胺藥等治療措施。

1.在用藥期間應(yīng)密切觀察病人臨床癥狀，體征和肝功能變化，療程結(jié)束后也應(yīng)加強(qiáng)隨訪。 2.有肝功能失代償者如膽紅素明顯升高、低白蛋白血癥、肝硬化腹水、食管靜脈曲張出血、肝性腦病及肝腎綜合征慎用或遵醫(yī)囑。