注射用頭孢西丁鈉

嗎替麥考酚酯分散片

本品主要成分為頭孢西丁鈉，化學(xué)名為3-羥甲基-7-a-甲氧基-8-酮-7[2（2-噻吩）乙酚胺基]-5-硫-1-雜氮雙環(huán)4，2，0-辛-2-烯-乙酰酐酰（鈉鹽）

本品活性成份為嗎替麥考酚酯。

石藥集團(tuán)中諾藥業(yè)(石家莊)有限公司

福州海王福藥制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20084296

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080712

適用于對(duì)本品敏感的細(xì)菌引起的下列感染：1.上下呼吸道感染。2.泌尿道感染包括無(wú)并發(fā)癥的淋病。3.腹膜炎以及其它腹腔內(nèi)、盆腔內(nèi)感染。4.敗血癥（包括傷寒）。5.婦科感染。6.骨、關(guān)節(jié)軟組織感染。7.心內(nèi)膜炎。由于本品對(duì)厭氧菌有效及對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，故特別適用于需氧及厭氧混合感染，以及對(duì)于由產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶而對(duì)本品敏感細(xì)菌引起的感染。

嗎替麥考酚酯分散片可用于預(yù)防同種腎臟、心臟或肝臟移植病人的排斥反應(yīng)，及難治性排斥反應(yīng)，嗎替麥考酚酯分散片可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。

肌內(nèi)注射、靜注或靜脈滴注。成人常用量為1～2g/次，每6～8小時(shí)一次。或根據(jù)致病菌的敏感程度及病情調(diào)整劑量。 腎功能不全者則按肌酐清除率調(diào)整劑量。 本品用于肌肉注射，每克溶于0.5％鹽酸利多卡因2ml；靜注時(shí)每克溶于10ml無(wú)菌注射用水；靜滴時(shí)，1-2g頭孢西丁鈉溶于50ml或100ml生理鹽水或5％或10％葡萄糖溶液中。

預(yù)防排異劑量 應(yīng)于移植72小時(shí)內(nèi)開始口服。腎移植病人服用推薦劑量為1克，一天兩次（一天2克）。口服本品2克/天比口服3克/天安全性更好。 治療難治性排斥的劑量 在臨床試驗(yàn)中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克，一天兩次（3克/天）。 特殊劑量 如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)絕對(duì)值<1.3103 /微升），應(yīng)停止或減量。嚴(yán)重腎功能損害：對(duì)有嚴(yán)重慢性腎功能損害的病人（腎小球?yàn)V過(guò)率<25毫升/分/1.73平方米），應(yīng)避免超過(guò)每次1克，一天兩次的劑量（移植后即刻使用除外）。對(duì)這些病人應(yīng)仔細(xì)觀察。對(duì)腎移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要做劑量調(diào)整或遵醫(yī)囑。

對(duì)頭孢西丁及其它頭孢菌素類藥過(guò)敏的患者禁用。

臨床經(jīng)驗(yàn)：免疫抑制劑的副作用的發(fā)生常不易明確，因?yàn)橐环矫媸腔A(chǔ)病的存在，另一方面是其它多種藥物聯(lián)合應(yīng)用。服用嗎本品或聯(lián)合服用本品、環(huán)孢菌素和皮質(zhì)類固醇的主要不良反應(yīng)包括腹瀉、白細(xì)胞減少、膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染（見警告）。 使用本品治療難治性腎移植排異的安全性與在三組對(duì)照的、每日3克、預(yù)防排異的試驗(yàn)中觀察到的安全性相同。同接受環(huán)孢菌素靜注治療的病人相比，腹瀉和白細(xì)胞減少，伴隨貧血、腹痛、膿毒癥、惡心，嘔吐和消化不良反應(yīng)是主要的報(bào)道較多的副反應(yīng)。 接受免疫抑制方案的病人，包括合并藥物的病人，接受嗎替麥考酚酯片作為部分免疫抑制的病人，發(fā)生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險(xiǎn)性增加，尤其是皮膚（見警告）。術(shù)后3年內(nèi)，在免疫方案中接受嗎替麥考酚酯片治療的病人發(fā)生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一個(gè)預(yù)防腎移植排斥的對(duì)照實(shí)驗(yàn)中，每天3克的病人的發(fā)生率為1.6％，每天2克的病人的發(fā)生率為0.6％，安慰組為0％，硫唑嘌呤組的發(fā)生率為0.6％。在治療難治性腎移植的對(duì)照實(shí)驗(yàn)中，平均隨訪為期42個(gè)月的淋巴瘤發(fā)生率為3.9％。 所有病人機(jī)會(huì)感染的危險(xiǎn)性增高，危險(xiǎn)性隨免疫抑制負(fù)荷增加（見警告）。對(duì)腎移植病人，用嗎替麥

孕婦及哺乳期婦女用藥：大鼠和兔子孕期器官形成過(guò)程中使用本品有胎兒畸形可能。盡管還未對(duì)孕婦作充分和良好的對(duì)照研究，只有在本藥的潛在優(yōu)點(diǎn)超過(guò)對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)方予應(yīng)用。 應(yīng)在妊娠試驗(yàn)陰性后，才開始服用本品。服用本品期間，應(yīng)采取有效避孕措施，當(dāng)病人一旦懷孕后，應(yīng)及時(shí)向醫(yī)生咨詢。 對(duì)大鼠的研究發(fā)現(xiàn)MMF可通過(guò)乳汁分泌。人乳中是否分泌嗎替麥考酚酯片尚不清楚。并且MMF可能對(duì)哺乳期嬰兒有可能潛在的嚴(yán)重副作用，應(yīng)根據(jù)MMF對(duì)于母親的重要性作出決定：停止哺乳，或者停藥。兒童用藥：兒童使用該藥的安全性和有效性尚未確證。兒童藥代動(dòng)力學(xué)資料有限，若使用時(shí)必需多觀察。老年用藥：藥代動(dòng)力學(xué)：?jiǎn)崽纣溈挤吁ピ诶夏耆酥械乃幋鷦?dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)未被正式研究過(guò)。 用法與用量：老人（大于等于65歲）：對(duì)腎移植病人，所推薦的口服每次1g，每天2次的劑量對(duì)老人是合適的。 注意事項(xiàng)：同青年人相比，老年人發(fā)生副反應(yīng)的危險(xiǎn)性增高。

適用于對(duì)本品敏感的細(xì)菌引起的下列感染：1.上下呼吸道感染。2.泌尿道感染包括無(wú)并發(fā)癥的淋病。3.腹膜炎以及其它腹腔內(nèi)、盆腔內(nèi)感染。4.敗血癥（包括傷寒）。5.婦科感染。6.骨、關(guān)節(jié)軟組織感染。7.心內(nèi)膜炎。由于本品對(duì)厭氧菌有效及對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，故特別適用于需氧及厭氧混合感染，以及對(duì)于由產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶而對(duì)本品敏感細(xì)菌引起的感染。

嗎替麥考酚酯分散片可用于預(yù)防同種腎臟、心臟或肝臟移植病人的排斥反應(yīng)，及難治性排斥反應(yīng)，嗎替麥考酚酯分散片可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。

本品不良反應(yīng)輕微。最常見的局部反應(yīng)：靜脈注射后可出現(xiàn)血栓性靜脈炎，肌注后可有局部硬結(jié)壓痛。另外偶見變態(tài)反應(yīng)(皮疹、瘙癢、嗜酸性細(xì)胞增多、發(fā)熱、呼吸困難等)、低血壓、腹瀉、惡心、嘔吐、白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血以及ALT、AST、ALP、LDH、BUN或血清Cr值一過(guò)性升高。

1.青霉素過(guò)敏者慎用。2.腎功能損害者及有胃腸病史（特別是結(jié)腸炎）者慎用。3.本品與氨基糖苷類抗生素配伍時(shí)，會(huì)增加腎毒性。

接受免疫抑制療法的病人常采用聯(lián)合用藥方式，服用本品作為聯(lián)合應(yīng)用免疫抑制藥物時(shí)，有增加淋巴瘤和其它惡性腫瘤（特別是皮膚癌）發(fā)生的危險(xiǎn)。這一危險(xiǎn)與免疫抑制的強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間有關(guān)，而不是與某一特定藥物有關(guān)。免疫系統(tǒng)的過(guò)度抑制也可能對(duì)感染的易感性增加。臨床試驗(yàn)中本品已與以下藥物聯(lián)合應(yīng)用：抗淋巴細(xì)胞球抗體、環(huán)孢素和皮質(zhì)激素類藥物，以預(yù)防排斥反應(yīng)和治療難治性排斥。 實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)：服用本品的病人，第一個(gè)月每周一次進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)；第二和第三個(gè)月每月兩次；余下的一年中每月一次。如果發(fā)生中性粒細(xì)胞減少（中性粒細(xì)胞絕對(duì)計(jì)數(shù)小于1.3×103 /微升），本品應(yīng)停止或減量使用，并對(duì)這些病人密切觀察。 嚴(yán)重慢性腎功能損害（腎小球?yàn)V過(guò)率<25毫升/分/1.73平方米），病人服用單劑量本品后，血漿MPA和MPAG的曲線下面積，比輕度腎功能損害病人及健康人高，應(yīng)避免使用超過(guò)1克一天兩次的劑量，并且應(yīng)對(duì)這些病人密切觀察（見藥代動(dòng)力學(xué)和特殊劑量部分）。 移植后腎功能延遲恢復(fù)的病人，平均0－12小時(shí)MPA曲線下面積與正常恢復(fù)病人相仿，但MPAG 0－12小時(shí)曲線下面積前者比后者高2－3倍。對(duì)這些腎功能延遲恢復(fù)的病人無(wú)需做劑量調(diào)