注射用鹽酸平陽(yáng)霉素

他達(dá)拉非片

本品主要成分為鹽酸平陽(yáng)霉素。 其化學(xué)名：為N‘-[3-[（4-氨基丁基）氨基]丙基]博萊霉素酰胺鹽酸鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C57H89N19O21S2·nHCl 輔料：無(wú)

本品主要成份為他達(dá)拉非。

吉林敖東藥業(yè)集團(tuán)延吉股份有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20123357

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193314

主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等頭頸部鱗癌。亦可用于治療皮膚癌、乳腺癌、宮頸癌、食管癌、陰莖癌、外陰癌、惡性淋巴癌和壞死性肉芽腫等。對(duì)肝癌也有一定療效。對(duì)翼狀胬肉有顯著療效。

治療勃起功能障礙。

1．靜脈內(nèi)注射：用生理鹽水或葡萄糖溶液等適合靜脈用之注射液5～20ml溶解本品4～15mg(效價(jià))/ml的濃度注射。 2．肌內(nèi)注射：用生理鹽水5ml以下溶解本品4～15mg(效價(jià))/ml的濃度注射。 3．動(dòng)脈內(nèi)注射：用3～25ml添加抗凝血?jiǎng)?如肝素)的生理鹽水溶解本品4～8mg(效價(jià))作一次動(dòng)脈內(nèi)注射或持續(xù)動(dòng)脈內(nèi)注射。 4．成人每次劑量為8mg(效價(jià))，通常每周給藥2～3次。根據(jù)患者情況可增加或減少至每日一次到每周一次。顯示療效的劑量一般為80～160mg(效價(jià))。一個(gè)療程的總劑量為240mg(效價(jià))。 5．腫瘤消失后，應(yīng)適當(dāng)加給藥，如每周一次8mg(效價(jià))靜注10次左右。 6．治療血管瘤及淋巴管瘤：平陽(yáng)霉素瘤體內(nèi)注射治療淋巴管瘤：每次4～8mg，溶入注射用水2ml～4ml，有囊者盡可能抽盡囊內(nèi)液后注藥，間歇期至少1個(gè)月，5次為1個(gè)療程。3個(gè)月以下新生兒暫不使用或減量使用。治療血管瘤：每次注射平陽(yáng)霉素4～8mg，用生理鹽水或利多卡因注射液3ml～5ml稀釋。注入瘤體內(nèi)，注射1次未愈者，間歇7～10天重復(fù)注射，藥物總量一般不超過(guò)70mg(效價(jià))。 7．治療鼻息肉：取平陽(yáng)霉素1支(含8mg)用生理鹽水4ml溶解，用細(xì)長(zhǎng)針頭行息肉內(nèi)注射，每次息肉注射2ml～4ml，即一次注射1～2個(gè)息肉。觀察15～30分鐘有無(wú)過(guò)敏反應(yīng)，每周1次，五次為1個(gè)療程，一般1～2個(gè)療程。

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響，需要性刺激以使他達(dá)拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片：對(duì)于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用。依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

1．對(duì)博萊霉素類(lèi)抗生素有過(guò)敏史的患者禁用。 2．對(duì)有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。

臨床研究經(jīng)驗(yàn)：因?yàn)殚_(kāi)展臨床試驗(yàn)的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另-種藥物的臨床試驗(yàn)的發(fā)生率相比，也可能無(wú)法反映實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗(yàn)中，共有超過(guò)6550名男性服用了他達(dá)拉非。在每日一次服用他達(dá)拉非片的試驗(yàn)中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個(gè)月、1年和2年的治療。對(duì)于按需服用他達(dá)拉非片，分別有超過(guò)1300和1000名受試者，接受了至少6個(gè)月和1年的治療。按需服用他達(dá)拉非片：在持續(xù)12周的8項(xiàng)主要的安慰劑對(duì)照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達(dá)拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中的建議給藥，按需服用他達(dá)拉非片發(fā)生如下不良事件(見(jiàn)表1)。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類(lèi)B(FDA妊娠安全分類(lèi))一他達(dá)拉非并不用于女性。并沒(méi)有在妊娠婦女中對(duì)他達(dá)拉非片進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的動(dòng)物生殖研究表明，沒(méi)有危害胎兒的證據(jù)。非致畸作用一動(dòng)物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)給予妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的最大人類(lèi)劑量(MRHD)的11倍，沒(méi)有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據(jù)。在兩項(xiàng)大鼠圍產(chǎn)期/產(chǎn)后發(fā)育研究的其中項(xiàng)研究中，給子母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHID的10倍以上時(shí)，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC，在劑量超過(guò)MRHD的16倍時(shí)，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見(jiàn)“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達(dá)拉非片不能用于女性。尚不清楚他達(dá)拉非在人體中是否會(huì)通過(guò)乳汁分泌。雖然他達(dá)拉非或他達(dá)拉非的某些代謝產(chǎn)物在大鼠中會(huì)通過(guò)乳汁分泌，但動(dòng)物乳汁中的藥物水平不能準(zhǔn)確的預(yù)測(cè)人類(lèi)乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達(dá)拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達(dá)拉非臨床研究的受試者總?cè)藬?shù)中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等頭頸部鱗癌。亦可用于治療皮膚癌、乳腺癌、宮頸癌、食管癌、陰莖癌、外陰癌、惡性淋巴癌和壞死性肉芽腫等。對(duì)肝癌也有一定療效。對(duì)翼狀胬肉有顯著療效。

治療勃起功能障礙。

平陽(yáng)霉素的不良反應(yīng)主要有發(fā)熱、胃腸道反應(yīng)(惡心、嘔吐、食欲不振等)、皮膚反應(yīng)(色素沉著、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脫發(fā)，肢端麻痹和口腔炎癥等，肺部癥狀(肺炎樣病變或肺纖維化)出現(xiàn)率低于博萊霉素。

1．發(fā)熱，給藥后如患者出現(xiàn)發(fā)熱現(xiàn)象，可給予退熱藥。對(duì)出現(xiàn)高熱的病人，在以后的治療中應(yīng)減少劑量，縮短給藥時(shí)間，并在給藥前后給予解熱藥或抗過(guò)敏劑。 2．病人出現(xiàn)皮疹等過(guò)敏癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥，停藥后癥狀可自然消失。 3．病人如出現(xiàn)咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣癥狀，同時(shí)胸部X-光片出現(xiàn)異常，應(yīng)停止給藥，并給予甾體激素和適當(dāng)?shù)目股亍?4．偶爾出現(xiàn)休克樣癥狀(血壓低下，發(fā)冷發(fā)熱、喘鳴、意識(shí)模糊等)，應(yīng)立即停止給藥，對(duì)癥處理。 5．局部用藥的用法用量供臨床醫(yī)師參考。 6．需按醫(yī)師處方，指示用藥。

1. 避免與硝酸酯類(lèi)藥物同時(shí)使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過(guò)量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢(xún)醫(yī)生。