馬來酸氨氯地平片

硝苯地平片

馬來酸氨氯地平。

本品主要成份為硝苯地平。

四川巴中普瑞制藥有限公司

廣州市香雪制藥股份有限公司

國藥準字H20010073

國藥準字H44020511

用于（1）高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）；（2）心絞痛：尤其自發性心絞痛（單獨或與其他藥物合并使用）。

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩定型心絞痛；慢性穩定型心絞痛。2.高血壓（單獨或與其他降壓藥合用）。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。瘦小者、體質虛...

1.硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調整。過量服用硝苯地平可導致低血壓。2.從小劑量開始服用，一般起始劑量10mg/次，一日3次口服；常用的維持劑量為口服10～20mg/次，一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用至20～30mg/次，一日3～4次。最大劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根據患者對藥物的反應，決定再次給藥。3.通常調整劑量需7～14天。如果患者癥狀明顯，病情緊急，劑量調整期可縮短。根據患者對藥物的反應、發作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量，可在3天內將硝苯地平的用量從10～20mg調至30mg/次，一日3次。4.在嚴格監測下的住院患者，可根據心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔4～6小時增加1次，每次10mg。

本品在10MG/日的劑量范圍內有良好的耐受性，大多數不良反應是輕中度的。本品因不良反應而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發生率1%的劑量相關性不良反應如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關系不明確，但發生率超過1.0%的不良反應如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發生率超過男性。以下不良事件發生率?1%但0.1%，與藥物的因果關系不明確：一般：過敏反應，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常（包括心動過速、心動過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經系統：感覺減退，外周神經病，感覺異常，震顫，眩暈；胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統：關節痛，關節炎，肌肉痛性痙攣，肌痛；精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，搔癢，皮疹，斑丘疹；特殊感覺：視覺異常，結膜炎，復視，眼痛，耳鳴；泌尿系統：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神

對硝苯地平過敏者禁用。

用于（1）高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）；（2）心絞痛：尤其自發性心絞痛（單獨或與其他藥物合并使用）。

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩定型心絞痛；慢性穩定型心絞痛。2.高血壓（單獨或與其他降壓藥合用）。

馬來酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產生。本品是外周動脈擴張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15 項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩，峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關，降壓幅度與治療前血壓相關，中度高血壓者（舒張壓105-114MMHG）的療效比輕度高血壓者（舒張壓 90-104MMHG）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強。

1.常見服藥后出現外周水腫（外周水腫與劑量相關，服用60mg/日時的發生率為4%，服用120mg/日則為12.5%）；頭暈；頭痛；惡心；乏力和面部潮紅（10%）。一過性低血壓（5%），多不需要停藥（一過性低血壓與劑量相關，在劑量<60mg/日時的發生率為2%，而120mg/日的發生率為5%）。個別患者發生心絞痛，可能與低血壓反應有關。還可見心悸；鼻塞；胸悶；氣短；便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發炎；關節僵硬；肌肉痙攣；精神緊張；顫抖；神經過敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調等（2%）。暈厥（0.5%）,減量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發生。2.少見貧血；白細胞減少；血小板減少；紫癜；過敏性肝炎；齒齦增生；抑郁；偏執；血藥濃度峰值時瞬間失明；紅斑性肢痛；抗核抗體陽性關節炎等(<0.5%)。3.可能產生的嚴重不良反應：心肌梗死和充血性心力衰竭發生率4%；肺水腫的發生率2%；心律失常和傳導阻滯的發生率各小于0.5%。4.本品過敏者可出現過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。

⑴心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時，會出現心絞痛發作頻率、時程和/或嚴重性上升，或發展為急性心肌梗死，機制不明。⑵低血壓：由于本品逐漸產生擴血管作用，口服一般很少出現急性低血壓。但本品與其它外周擴血管藥物合用時仍需謹慎，特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。⑶心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應慎用于心衰患者。⑷肝功能不全患者：嚴重肝功能不全患者應慎用本品。⑸腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。⑹停用β-阻滯劑：本品對突然停用?-阻滯劑所產生的反跳癥狀沒有保護作用。因此，停用?-阻滯劑仍需逐漸減量。⑺本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質異常疾病的病人中可以安全使用。

1.低血壓。絕大多數患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應，個別患者出現嚴重的低血壓癥狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時，特別是合用b-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓，尤其合用其他降壓藥時。2.芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(或者其他手術)的患者，單獨服用硝苯地平或與b-受體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓，如條件許可應至少停藥36小時。3.心絞痛和/或心肌梗死。極少數患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓后出現反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗死的發生率增加。4.外周水腫。10%的患者發生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關。水腫多初發于下肢末端，可用利尿劑治療。對于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由于左室功能進一步惡化所致。5.β-受體阻滯劑“反跳”癥狀。突然停用b-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。6.充血性心力衰竭。少數接受b-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平后可發生心力衰竭，嚴重主動脈狹窄患者危險更大。7.對診斷的干擾應用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，一般無臨床癥狀，但曾有報道膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時間延長；直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。8.肝腎功能不全、正在服用b-受體阻滯劑者應慎用，宜從小劑量開始，以防誘發或加重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發生率。慢性腎衰患者應用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關系不夠明確。9.長期給藥不宜驟停，以避免發生停藥綜合癥而出現反跳現象。