使爾通(螺內酯片)

二羥二丁基醚軟膠囊

本品主要成份為螺內酯，其化學名稱為:17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內酯。分子式：C24H32O4S分子量：416.57

二羥二丁基醚dihydroxydibutylether

北京中新藥業股份有限公司

國藥準字H10910011

H20050065

醛固酮拮抗劑。作為肝硬化腹水、腎病綜合癥及心力衰竭等水腫的輔助性利尿藥。

1.急性、亞急性、慢性膽道系統炎癥性瘀滯性疾病：如膽囊炎、膽管炎、膽石癥、膽汁性肝硬化、肝炎、肝炎后綜合征，膽道手術后綜合征。這些疾病在臨床上往往有以下癥狀及體征：上腹飽脹不適，右上腹疼痛，右肩放射性疼痛，惡心，噯氣，嘔吐，食欲不振。劍突下偏右壓痛，右上腹飽滿，肝區叩擊痛或不適，莫非氏征（+）/（-），發熱等。2.伴有胃炎的脂肪消化不良、飯后嗜睡和膽原性偏頭痛。3.高脂血癥，尤其是高膽固醇血癥。4.植物神經性肌張力障礙所致膽囊運動障礙（高張性/低張性），膽囊憩室、畸形等。

口服，每次一片，每天3-4次

每天一粒，每日三次，飯前口服。可酌情增加至每日4~6粒。起效迅速，一般服藥6~10日即顯效，總療程根據病情具體情況確定。

患者高血鉀時禁用。

嚴重肝功能不全、肝昏迷、膽道完全性梗阻、膽囊腫大。青光眼及嚴重前列腺肥大者慎用。

兒童注意事項： 無證據顯示對兒耄生長發育有影響，可用成人2/3劑量。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期可服用。 老人注意事項： 老年患者如合并青光眼及良性前列腺增生者慎用。

醛固酮拮抗劑。作為肝硬化腹水、腎病綜合癥及心力衰竭等水腫的輔助性利尿藥。

1.急性、亞急性、慢性膽道系統炎癥性瘀滯性疾病：如膽囊炎、膽管炎、膽石癥、膽汁性肝硬化、肝炎、肝炎后綜合征，膽道手術后綜合征。這些疾病在臨床上往往有以下癥狀及體征：上腹飽脹不適，右上腹疼痛，右肩放射性疼痛，惡心，噯氣，嘔吐，食欲不振。劍突下偏右壓痛，右上腹飽滿，肝區叩擊痛或不適，莫非氏征（+）/（-），發熱等。2.伴有胃炎的脂肪消化不良、飯后嗜睡和膽原性偏頭痛。3.高脂血癥，尤其是高膽固醇血癥。4.植物神經性肌張力障礙所致膽囊運動障礙（高張性/低張性），膽囊憩室、畸形等。

1．常見的有：(1)高鉀血癥，最為常見，尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時；即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發生率仍可達8.6%～26%，且常以心律失常為首發表現，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖；(2)胃腸道反應，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉；尚有報道可致消化性潰瘍。2．少見的有：(1)低鈉血癥，單獨應用時少見，與其他利尿藥合用時發生率增高；（2)抗雄激素樣作用或對其他內分泌系統的影響，長期服用本藥在男性可致男性乳房發育、陽萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發增多、月經失調、性機能下降；(3)中樞神經系統表現，長期或大劑量服用本藥可發生行走不協調、頭痛等。3．罕見的有：(1)過敏反應，出現皮疹甚至呼吸困難；(2)暫時性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關；(3)輕度高氯性酸中毒；(4)腫瘤，有報道5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發生乳腺癌。

藥效學本品具有利膽、消炎、解痙、護肝、降脂、排石的作用。1.利膽：促進膽汁迅速、強烈、持久地分泌。經過十二指腸引流(插管)測定，證實了其泌膽作用。起效時間快，用藥后10～20分鐘起效，30～60分鐘達到泌膽高峰，膽汁量增加，膽固醇膽鹽，磷脂，膽紅素等有形成分亦在一定范圍內隨著劑量的不同呈比例增加，較用藥前增加70%～220%。藥效持續時間長，達180分鐘以上。而這種利膽作用又是非常專一的，兩倍于閾值的劑量仍不影響其他生理功能。2.消炎作用：肝膽道疾病主要病理生理基礎為膽道的炎癥和水腫，尤其是較小膽管及毛細膽管，嚴重者形成毛細膽管炎性梗阻，甚至影響細胞的分泌功能，產生黃疸。保膽健素能有效地減輕炎性水腫及其所致的膽汁返流，從而恢復了膽道的暢通，起到了消炎利膽、祛黃的作用，改善了由此而引起的一系列臨床癥狀。3.解痙作用，但無膽道動力學的影響。本品具有松弛奧迪氏括約肌的作用，有助于膽汁排入小腸，而無促膽囊收縮的作用，對胃及小腸平滑肌在動物實驗中發現僅在高劑量200～400mg/kg時有輕微的收縮反應。對幽門括約肌有收縮作用，這對防止十二指腸內容物反流至胃內是一種保護性的反應，其機理可能是藥物的直接效應或是通過某些胃腸道激素的作用。4.護肝作用：動物實驗顯示對酒精中毒的肝臟組織及細胞的損傷遠較對照組低，顯示了其明顯的護肝作用。5.排石作用：由于高效的泌膽汁作用，膽道系統內膽汁不斷更新，使成膽石系數降低，結石不易形成，膽酸的增加使膽固醇酯化增加，減少了膽固醇結石的產生。另外，通過其利膽作用，對膽道系統的機械沖刷，使泥沙樣結石及術后殘留結石的排出有較好效果。6.降脂作用：對血清膽固醇，有促進排出及分解代謝的作用，下降幅度25～30%，可使高膽固醇血癥患者的血膽固醇水平恢復正常。7.提高膽汁內抗生素的濃度，有利于合用抗生素時對膽道炎癥的治療。藥動學經用同位素14C標記的藥物在動物實驗中得出的數據顯示本藥幾乎能完全吸收，口服后10分鐘已在大部分組織中測到較高水平的放射性，30分鐘達到血濃度高峰，肝和腎是主要的靶器官。排泄：24小時內完全排出，而大部分在頭7～8小時經尿及膽汁中排出。部分經腸肝循環重吸收。

1．下列情況慎用：(1)無尿。(2)腎功能不全。(3)肝功能不全，因本藥引起電解質紊亂可誘發肝昏迷。(4)低鈉血癥。(5)酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發本藥所致的高鉀血癥，另一方面本藥可加重酸中毒。(6)乳房增大或月經失調者。2．給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質紊亂等副作用的發生。如每日服藥一次，應于早晨服藥，以免夜間排尿次數增多。3．用藥前應了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機體內總鉀量，如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。4．本

嚴重前列腺肥大及青光眼患者慎用。