苯磺酸氨氯地平片

鹽酸樂卡地平片

苯磺酸氨氯地平

鹽酸樂卡地平

山西康立生藥業有限公司

Recordati S.P.A.

國藥準字H20073834

H20160258

1、原發性高血壓。單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。

本品適用于治療輕、中度原發性高血壓。

苯磺酸氨氯地平片口服。

用法

苯磺酸氨氯地平片與下列藥物的合用時安全的：噻嗪類利尿劑、β-腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。對健康志愿者的研究顯示本品與地高辛合用不改變血清地高辛的腎清除率，與西咪替丁合用不改變本品的藥代動力學。用人血漿進行的體外研究數據顯示本品不影響地高辛，苯妥英鈉，華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結合率。在男性健康志愿者研究中，本品與華法林合用沒有顯著改變華法林對于凝血酶原時間的影響。藥物動力學研究表明本品未顯著改變環孢素的藥代動力學。

大約1.8%接受治療的患者會發生不良反應。

1、原發性高血壓。單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。

本品適用于治療輕、中度原發性高血壓。

氨氯地平為鈣通道阻滯劑(劑即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)，能阻滯心肌和平滑肌細胞外鈣離子經細胞膜鈣離子通道跨膜進入細胞內。本品抗高血壓作用的機制是直接松馳血管平滑肌，緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以通過擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。在大鼠、小鼠進行了為期2年的研究，經食物給予氨氯地平、劑量為0.5MG/KG/日、1.25MG/KG/日和2.5MG/KG/日，未發現致癌性的證據。誘發性研究顯示在基因或染色體水平均無藥物相關的作用。氨氯地平10MG/KG/日(以MG/M2計算，為最大推薦人用劑量10MG的8倍)對大鼠的生殖能力無影響。

樂卡地平是新一代的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，具有較強的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強，作用時間長，負性肌力作用小等特點。體外研究發現，樂卡地平對血管平滑肌有直接的舒張作用，因而在體內具有較強的降壓作用。但對心率和心輸出量的影響較小。由于具有較大的疏水基團，脂溶性強，樂卡地平進入體內后迅速分布至組織器官中，與血管平滑肌細胞膜結合，釋放緩慢，所以，雖然該藥血清消除半衰期短，但作用持久。

1．警告：在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。

病態竇房結綜合征的患者（如果體內沒有安裝起博器），在應用樂卡地平時應被密切觀察。盡管血流動力學的對照研究并沒有發現本品對心室功能的損害，但左室功能不全的患者應用本品時仍需小心。有證據提示缺血性心臟病患者應用短效二氫吡啶類藥物時可能會增加心血管風險。盡管樂卡地平是長效藥物，但在這些患者中應用也應注意。