硝苯地平控釋片

易集康(賴諾普利膠囊)

2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。

本品主要成份為賴諾普利，化學(xué)名稱為N-{N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-賴氨酰}-L-脯氨酸，分子式為C21H31N3O5，分子量為405.49。

上海現(xiàn)代制藥股份有限公司

麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠

國藥準(zhǔn)字H20000079

國藥準(zhǔn)字H20064280

治療冠心病、穩(wěn)定性心絞病(勞力性心絞痛) 、治療高血壓。

本品適用于治療原發(fā)性高血壓及腎血管性高血壓，可單獨(dú)使用或與其它類的抗高血壓藥如利尿藥合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黃或利尿劑效果不好時可加用易集康。

治療時應(yīng)盡可能按個體情況服藥。依據(jù)患者的臨床情況，給予不同的基礎(chǔ)用藥劑量。肝功能...

易集康吸收不受食物影響，可在飯前、飯中或飯后服用，一日1次。1.原發(fā)性高血壓：對原發(fā)性高血壓患者，通常建議起始劑量應(yīng)為2.5-5mg。有效維持劑量為每日10-20mg（1-2粒）。劑量應(yīng)按血壓的變化來調(diào)整。每日最高劑量為40mg（4粒）。腎損傷的患者、不能中斷利尿劑治療的患者、因種種原因血容量減少和／或血鈉降低的患者以及腎血管性高血壓的患者，應(yīng)服用較低的起始劑量。使用利尿劑治療的患者開始使用易集康治療時可能會產(chǎn)生癥狀性低血壓，同時使用利尿劑的患者更有可能出現(xiàn)癥狀性低血壓，由于這些患者血容量減少并且/或鈉流失，所以應(yīng)慎重合并用藥，在開始使用易集康治療前2-3天應(yīng)停用利尿劑，對利尿劑不能停用的患者，易集康應(yīng)從5mg開始，以后的劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)血壓來進(jìn)行。如有需要，利尿劑可以重新使用。2.腎血管性高血壓：對某些腎血管性高血壓患者，特別是兩側(cè)腎動脈狹窄或單腎動脈狹窄患者，在首次服用易集康可能會產(chǎn)生很大的反應(yīng)。所以建議2.5mg或5mg的較低的起始劑量，然后再根據(jù)血壓來調(diào)節(jié)劑量。

不良反應(yīng)一般是短暫和輕微的，通常發(fā)生在治療開始階段，包括：頭痛、面部潮紅（通常在較高劑量時）、惡心、消化不良、胃部燒灼感、頭暈、無力、嗜睡、皮膚反應(yīng)、感覺異常、低血壓、心悸、心動過速和下垂性水腫，極少數(shù)報道過敏性肝炎（藥物性肝炎）和可逆性牙齦增生。

對本品任何成份過敏的患者、有使用ACE抑制劑治療引起血管神經(jīng)性水腫病史的患者、高鉀血癥患者禁用。

治療冠心病、穩(wěn)定性心絞病(勞力性心絞痛) 、治療高血壓。

本品適用于治療原發(fā)性高血壓及腎血管性高血壓，可單獨(dú)使用或與其它類的抗高血壓藥如利尿藥合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黃或利尿劑效果不好時可加用易集康。

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。藥理作用 本品能同時舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動脈痙攣。并可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟后負(fù)荷。本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)；整體動物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長竇房結(jié)恢復(fù)時間和減慢竇房結(jié)率的作用。毒理作用致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人類最大劑量，可導(dǎo)致小胎盤和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長。

對照臨床試驗(yàn)表明：易集康一般耐受性良好。大多數(shù)情況下，不良反應(yīng)在性質(zhì)上是輕微的并且是一過性的。在對照臨床試驗(yàn)中，易集康表現(xiàn)出的最常見的不良反應(yīng)為：頭昏（6.5％）、頭痛（5.4％）、腹瀉（3.8％）和疲勞（2.9％）。其他發(fā)生率高于1％的不良反應(yīng)為咳嗽、惡心、皮疹、癥狀性低血壓、體位性低血壓、心悸、胸痛和哮喘。最常見的停藥原因?yàn)轭^痛和咳嗽。少見的不良反應(yīng)有：昏厥、周圍性水腫、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關(guān)節(jié)痛、肌痛、哮喘等。過敏／血管神經(jīng)性水腫臉部、肢體、嘴唇、舌頭、聲門和／或咽喉、神經(jīng)性水腫罕見（詳見注意事項(xiàng)），如出現(xiàn)應(yīng)立即停藥。實(shí)驗(yàn)室檢查異常：罕見與服用木品有關(guān)的標(biāo)準(zhǔn)實(shí)驗(yàn)室檢查參數(shù)發(fā)生重要的改變。停用易集康，血尿和血漿肌酐增加，這種變化通常為可逆性的。血紅蛋白和血細(xì)胞比容稍有減少。臨床試驗(yàn)中，個別病例血鉀濃度＞5.7mEq/L，但通常為一過性。蛋白尿的發(fā)生率為0.7％。

1．低血壓 絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應(yīng)，個別患者出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時，特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需監(jiān)測血壓，尤其合用其它降壓藥時。2．芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(shù)(或者其他手術(shù))的患者，單獨(dú)服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓，如條件許可應(yīng)至少停藥36小時。3．心絞痛和/或心肌梗死 極少數(shù)患者，特別是嚴(yán)重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗死的發(fā)生率增加。4．外周水腫 10%的患者發(fā)生輕中度外周水腫，與動脈擴(kuò)張有關(guān)。水腫多初發(fā)于下肢末端，可用利尿劑治療。對于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由于左室功能進(jìn)一步惡化所致。5．β-受體阻滯劑“反跳”癥狀 突然停用β-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。6．充血性心力衰竭 少數(shù)接受β-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平后可發(fā)生心力衰竭，嚴(yán)重主動脈狹窄患者危險更大。7．對診斷的干擾 應(yīng)用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，一般

在無并發(fā)癥的高血壓患者罕見癥狀性低血壓。如果患者已有血容量減少（如利尿治療、限鹽飲食、透析、腹瀉或嘔吐），服用本品更有可能發(fā)生低血壓。充血性心衰患者不論是否伴有腎功能不全，均可能發(fā)生癥狀性低血壓，重度心衰患者更易發(fā)生癥狀性低血壓。這些患者應(yīng)在醫(yī)生監(jiān)護(hù)下開始治療，調(diào)整賴諾普利和/或利尿劑的劑量時必須密切隨訪。如出現(xiàn)低血壓，患者可平臥，必要時靜脈輸入生理鹽水。一過性的低血壓沒有必要禁忌再次服用本品，經(jīng)擴(kuò)充血容量使血壓增加后，再次服用沒有問題。在正常血壓或低血壓的充血性心力衰竭患者，賴諾普利可引起血壓的進(jìn)一步降低，這種作用是預(yù)期，通常不需要中斷治療。如果低血壓出現(xiàn)癥狀，則必要減少劑量或停用本品。