拉米夫定片

阿德福韋酯片

本品主要成分為拉米夫定?；瘜W名：（2R-順式）-4-氨基-1-（2-羥甲基-1，3-氧硫雜環戊-5-基）-1H-嘧啶-2-酮。分子式：C8H11N3O3S分子量：229.26。

阿德福韋酯。

山東羅欣藥業集團股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20123242

國藥準字H20080032

適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶[ALT]升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。

適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據，并伴有血清氨基酸轉移酶（ALT或AST）持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

口服，成人一次0.1g，一日1次。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的醫生指導下使用本品。 成人（18～65歲） 對...

對拉米夫定或制劑中其他任何成份過敏者禁用。

用藥12周至48周本品總不良反應發生率為7.73%。 不良反應有：頭痛、乏力、食欲下降、口苦、惡心、腹痛、腹脹、腹瀉、便秘、血白細胞及血小板減少、尿鏡檢RBC異常、ALT升高、AST升高、磷酸肌酸激酶升高、血磷降低、肌酐升高、淀粉酶升高、尿素氮升高。 文獻報道，國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、（胃腸）脹氣、腹瀉和消化不良。

孕婦及哺乳期婦女用藥：阿德福韋酯在妊娠婦女中的應用沒有足夠的資料。 只有在潛在的受益肯定大于對胎兒的風險時才能考慮在妊娠期間使用阿德福韋酯。因為對發育中的人類胚胎的潛在危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡期婦女要采取有效的避孕措施。本品對孕婦及HBV母嬰傳播的影響未進行研究。因此，應當遵照標準的推薦方案對嬰兒實施預防免疫，以防止新生兒感染HBV。 目前尚不知阿德福韋是否會分泌到人乳，哺乳期婦女使用本品應避免授乳。 兒童用藥：阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確，本品不宜用于兒童和青

適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶[ALT]升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。

適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據，并伴有血清氨基酸轉移酶（ALT或AST）持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

常見的不良反應有上呼吸道感染樣癥狀、頭痛、惡心、身體不適、腹痛和腹瀉，癥狀一般較輕并可自行緩解。

作用機制：本品是一種口服抗病毒藥。阿德福韋酯在體內代謝成阿德福韋，阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物，在細胞激酶的作用下進一步被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉錄酶）：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。 抗病毒活性：在轉染HBV的人肝瘤細胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2～2.5μM。 耐藥性：對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進行了長期耐藥性分析(96～144周)，確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發現rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發生反跳。rtAl81V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產生這種變異的2/3名患者發生反跳。與阿德福

1.治療期間應對患者的臨床情況及病毒學指標進行定期檢查。　　 2.少數患者停止使用該品后，肝炎病情可能加重。因此如果停用該品，要對患者進行嚴密觀察，若肝炎惡化，應考慮重新使用該品治療?！　?3.患者腎功能不全會影響拉米夫定的排泄，對于肌酐清除率<30ml/分鐘的患者，不建議使用該品。肝臟損害不影響拉米夫定的藥物代謝過程。　　 4.該品治療期間不能防止病人將乙型肝炎病毒通過性接觸或血源性傳播方式感染他人，故仍應采取適當防護措施。　　 5.目前尚無資料顯示孕婦服用該品后可抑制乙型肝炎病毒的母嬰傳播。故仍應對新生兒進行常規的乙型肝炎免疫接種。

1.病人停止抗乙肝病毒治療（包括停止使用阿德福韋酯）可能會發生肝炎急性加重。因此，停止抗乙肝病毒治療的病人應密切監測肝功能，若必要，應重新進行抗乙肝病毒治療。 2.對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人，使用阿德福韋酯長期治療可能會加重腎功能障礙。這些病人應密切監測腎功能并適當調整劑量。 3.使用阿德福韋酯治療前，病人應進行人類免疫缺陷病毒(HIV)抗體檢查。使用抗乙肝病毒 藥物，如阿德福韋酯，可能會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產生作用，也許會出現HIV耐藥。 4.單用核苷類似物或合用其他抗逆轉錄病毒 藥物可能會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5.因為對發育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。