注射用更昔洛韋

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份更昔洛韋。

活性成份：苯磺酸氨氯地平。化學名稱：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S分子量：567.06

山東羅欣藥業集團股份有限公司

蘇州東瑞制藥有限公司

國藥準字H20043178

國藥準字H20020390

1. 適用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并發巨細胞病毒視網膜炎的誘導期和維持期治療。 2. 亦可用于接受器官移植的患者預防巨細胞病毒感染及用于巨細胞病毒血清試驗陽性的艾滋病患者預防發生巨細胞病毒疾病。

高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

1.誘導期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時1次，每次靜滴1小時以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每12小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次1.25mg/kg于血液透析后給予。2.維持期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，一日1次，靜滴1小時以上。腎功能減退者按肌酐清除率調整劑量：肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注0.625mg/kg；肌酐清除率10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次0.625mg/kg于血液透析后給予。3.預防用藥：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，滴注時間至少1小時以上，每12小時1次，連續7～14日；繼以5mg/kg，一日1次，共7日。本品靜脈滴注時，配制方法如下：首先根據患者體重確定使用劑量，用適量注射用水或氯化鈉注射液使之溶解，再注入氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復方氯化鈉注射液或復方乳酸鈉注射液100ml中，滴注液濃度不得大于10mg/ml。

1.治療高血壓:初始劑量為5mg,每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(苯磺酸氨氯地平片：半片)每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。應根據患者個體反應調整劑量，一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密監測的情況下，可于較短時間內開始劑量調整。2.治療心絞痛：初始劑量為5mg-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數人的有效劑量為10mg/日。

對本品或阿昔洛韋過敏者禁用。

氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗中，最常見的不良事件是：自主神經系統：潮紅；全身：疲勞。詳見說明書。

1. 適用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并發巨細胞病毒視網膜炎的誘導期和維持期治療。 2. 亦可用于接受器官移植的患者預防巨細胞病毒感染及用于巨細胞病毒血清試驗陽性的艾滋病患者預防發生巨細胞病毒疾病。

高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

1.常見的不良反應為骨髓抑制，艾滋病患者長期維持用藥后約40%的患者中性粒細胞數減低至1000/mm3以下，約20%的患者血小板計數減低至50000/mm3以下，此外可有貧血。2.中樞神經系統癥狀如精神異常、緊張、震顫等，發生率約5%，偶有昏迷、抽搐等。3.可出現皮疹、瘙癢、藥物熱、頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、食欲減退、肝功能異常、消化道出血、心律失常、血壓升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脫發、血糖降低、水腫、周身不適、肌酐增加、嗜酸性細胞增多癥、注射局部疼痛、靜脈炎等；有巨細胞病毒感染性視網膜炎的艾滋病患者可出現視網膜剝離。

1.本品化學結構與阿昔洛韋相似，對后者過敏的患者也可能對本品過敏。2.本品對靜止期病毒無抑制作用，因此用于艾滋病患者合并巨細胞病毒感染時往往需長期維持用藥，防止復發。3.本品須靜脈滴注給藥，不可肌肉注射，每次劑量至少滴注1小時以上，患者需給予充足水分，以免增加毒性。4.本品可引起中性粒細胞減少、血小板減少，并易引起出血和感染，用藥期間應注意口腔衛生。5.用藥期間應經常檢查血細胞數，初始治療期間應每二天測定血細胞計數，以后為每周測定一次。對有血細胞減少病史的患者(包括因藥物、化學品或射線所致者)或粒細胞計數低于1000/mm3患者，應每天進行血細胞計數。如中性粒細胞計數在500/mm3以下、或血小板計數低于25000/mm3時應暫時停藥，直至中性粒細胞數增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數病人同時采用粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子(GM-CSF)治療粒細胞減低有效。6.腎功能減退者劑量應酌減，血液透析患者用量每24小時不超過1.25mg/kg，每次透析后血藥濃度約可減低50%，因此在透析日宜在透析以后給藥。7.本品需充分溶解(最好在室溫下)后緩慢靜脈滴注，滴注液濃度不能超過10mg/ml，一次最大劑量為6mg/kg。本品溶液呈強堿性(pH=11)，滴注時間不得少于1小時，并注意避免藥液與皮膚或粘膜接觸或吸入，如不慎濺及，應立即用肥皂和清水沖洗，眼睛應用清水沖洗，避免藥液滲漏到血管外組織。8.育齡婦女應用本品時應注意采取有效避孕措施，育齡男性應采用避孕工具至停藥后至少3個月。9.用藥期間應每2周進行血清肌酐或肌酐清除率的測定。10.艾滋病合并巨細胞病毒視網膜炎患者，在治療期間應每6周進行一次眼科檢查。對正在接受齊多夫定治療的上述患者，常不能耐受聯合使用本品，合用時甚至可出現嚴重白細胞減少。11.器官移植患者用藥期間可能出現腎功能損害，尤其是與環孢素或兩性霉素B聯合用藥的患者。

1.警告：開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，尤其是對那些有嚴重的冠狀動脈阻塞性疾病的患者，有心絞痛發作頻率增加、時間延長和/或程度加重或發生急性心肌梗塞的個例報道，其作用機制目前尚不清楚。 2.本品的擴張血作用是逐漸發生的，服用本品后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而，在嚴重的主動脈狹窄患者，本品與其它周圍血管擴張劑合用時，應慎重。 3.充血性心衰患者，充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。 4.肝功能損害患者：與其它所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時本品的半衰期延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，在這種情況下使用本品應謹慎。 5.腎功能衰竭患者：僅10%的藥物以原形由尿液排泄，氨氯地平血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關性，因此，對這些患者可以采用正常劑量。氨氯地平不能通過透析清除。