腎上腺色腙片

纈沙坦膠囊

本品主要成份為腎上腺色腙,其化學(xué)名稱為：3-羥基-1-甲基二氫吲哚-5,6-二酮縮氨脲。

本品主要成份為纈沙坦。

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國(guó)藥準(zhǔn)字H32023286

國(guó)藥準(zhǔn)字H20103521

適用于因毛細(xì)血管損傷及通透性增加所致的出血，如鼻衄、視網(wǎng)膜出血、咯血、胃腸出血、血尿、痔瘡及子宮出血等。也用于血小板減少性紫癜，但止血效果不十分理想。

輕、中度原發(fā)性高血壓。

口服： 一次2.5～5.0mg（2 ～5片），一日3次。

推薦劑量：每次80mg（1粒），每天一次。劑量與種族、年齡、性別無關(guān)可以在進(jìn)餐時(shí)或空腹服用(見藥代動(dòng)力學(xué))，建議每天在同一時(shí)間用藥(如早晨)。用藥2周內(nèi)達(dá)確切降壓效果，4周后達(dá)最大療效降壓效果不滿意時(shí)，每日劑量可增加至160mg，或加用利尿劑。腎功能不全(嚴(yán)重腎衰見禁忌癥)及非膽管源性、無淤膽的肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。纈沙坦可以與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。

本品毒性低，可產(chǎn)生水楊酸樣反應(yīng)，如惡心、嘔吐、頭暈、耳鳴、視力減退等。對(duì)癲癇病人可引起異常腦電活動(dòng)。

包括2316名患者的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)，全面比較了本品和安慰劑的副作用。 下表顯示了10個(gè)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)報(bào)告的不良反應(yīng)發(fā)生情況，患者服用纈沙坦10～320mg／日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分別服用80mg、160mg。不良反應(yīng)發(fā)生率與用藥劑量及用藥時(shí)間無關(guān)，因此，將各種劑量下發(fā)生的不良反應(yīng)合計(jì)統(tǒng)計(jì)。不良反應(yīng)的發(fā)生率與性別、年齡、種族無關(guān)。所有發(fā)生率1％的不良反應(yīng)均列于下表中（無論是否與所研究的藥物有關(guān)）。(詳見內(nèi)包裝說明書)

孕婦及哺乳期婦女用藥：早期(妊娠頭3個(gè)月)：妊娠種類B動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明對(duì)胎兒沒有危害中期和晚期(妊娠第2、第3個(gè)3個(gè)月)：妊娠種類D有證據(jù)表明對(duì)人類胎兒有危害，但相對(duì)母親獲得的治療益處而言，利大于弊。鑒于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機(jī)制，不能排除對(duì)胎兒的危害。妊娠中、晚期應(yīng)用直接作用于RAAS的藥物，可以導(dǎo)致胎兒傷害或死亡。胎兒從妊娠中期開始出現(xiàn)腎灌注，后者依賴于RAAS系統(tǒng)的發(fā)育，因此妊娠中晚期應(yīng)用本品，風(fēng)險(xiǎn)增高。與其他直接作用于RAAS的藥物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡早停用纈沙坦。所有在宮內(nèi)與藥物接觸過的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監(jiān)測(cè)血壓。必要時(shí)采用適當(dāng)治療措施(如再水化)，清除藥物。纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無對(duì)哺乳期女性的研究，因此本品不宜用于哺乳期。兒童用藥：本品用于兒童的有效性和安全性尚無相關(guān)研究。尚無兒童用藥的經(jīng)驗(yàn)。老年用藥：盡管服用纈沙坦后，老年人的系統(tǒng)暴露濃度稍大于年輕人，但并無任何臨床意義。

適用于因毛細(xì)血管損傷及通透性增加所致的出血，如鼻衄、視網(wǎng)膜出血、咯血、胃腸出血、血尿、痔瘡及子宮出血等。也用于血小板減少性紫癜，但止血效果不十分理想。

輕、中度原發(fā)性高血壓。

為腎上腺素的氧化衍生物，無擬腎上腺素作用，因此不影響血壓和心率，但能增強(qiáng)毛細(xì)血管對(duì)損傷的抵抗力，穩(wěn)定血管及其周圍組織中的酸性粘多糖，降低毛細(xì)血管的通透性，增強(qiáng)受損毛細(xì)血管端的回縮作用，使血塊不易從管壁脫落,從而縮短止血時(shí)間，但不影響凝血過程。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

1.低鈉和/或血容量不足 極少數(shù)情況下，嚴(yán)重缺鈉和/或血容量不足患者(如：大劑量應(yīng)用利尿劑)，應(yīng)用本品治療開始時(shí)，可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應(yīng)該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或?qū)⒗騽p量。如果發(fā)生低血壓，應(yīng)該讓患者平臥，必要時(shí)靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后恢復(fù)本品治療。 2.腎動(dòng)脈狹窄 12例因單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄導(dǎo)致的繼發(fā)性腎血管性高血壓患者服用本品4天，沒有引起腎血流動(dòng)力學(xué)、肌酐、尿素氮(BUN)明顯變化。由于其他作用于RAAS的藥物可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的BUN和肌酐升高，建議進(jìn)行監(jiān)測(cè)確保安全。 3.腎功能不全 腎功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 4.肝功能不全 肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 5.輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應(yīng)超過80mg/日。 6.纈沙坦主要以原型從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少(見藥代動(dòng)力學(xué))，對(duì)這類患者使用纈沙坦應(yīng)特別小心。 7.與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛、操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)小心。