榮寧(富馬酸比索洛爾膠囊)

佐米曲普坦片

富馬酸比索洛爾

本品主要成份為佐米曲普坦。 ?化學(xué)名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 ?分子式：C16H21N3O2 ?分子量：287.36

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)江蘇制藥股份有限公司

萬特制藥（海南）有限公司

國藥準(zhǔn)字H19990048

國藥準(zhǔn)字H20061077

用于高血壓的治療，可單獨(dú)使用或與其他抗高血壓藥合用

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

口服，一日一次，起始劑量為2.5mg（1粒），最大劑量每日不超過10mg（4粒）。請(qǐng)遵醫(yī)囑。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次...

1.本品過敏；2.心源性休克；3.低血壓；4.明顯的心功能不全；5.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥和明確的竇性心動(dòng)過緩；6.二或三度房室傳導(dǎo)阻滯；7.支氣管哮喘。

本藥耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時(shí)，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣?、無力、口干。感覺異?；蚋杏X障礙已見報(bào)道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據(jù))，還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應(yīng)該只有在對(duì)母親的益處大于對(duì)胎兒的潛在性危險(xiǎn)的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動(dòng)物試驗(yàn)顯示佐米曲普坦可進(jìn)入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無系統(tǒng)的評(píng)價(jià)。

用于高血壓的治療，可單獨(dú)使用或與其他抗高血壓藥合用

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

同其他β1腎上腺素能受體阻滯劑的不良反應(yīng)。1.下列不良反應(yīng)與劑量成正相關(guān)：心動(dòng)過緩、腹瀉、乏力、疲勞和鼻竇炎。2.其它常見的不良反應(yīng)：神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛、感覺異常、遲鈍、嗜睡、焦慮、注意力不集中、記憶力減退、口干、多夢(mèng)、失眠、壓抑。心血管：心悸或其他心律失常、肢體冰冷、跛行、低血壓、直立性低血壓、胸痛、心功能不全、憋氣。消化系統(tǒng)：腹痛、消化不良、惡心、嘔吐、腹瀉。運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、背/頸部痛、肌肉痙攣、抽動(dòng)/震顫。皮膚粘膜：痤瘡、濕疹、皮膚刺激、瘙癢、臉紅、出汗、脫發(fā)、血管水腫、剝脫性皮炎、皮膚血管炎。特殊感覺：視覺紊亂、眼痛/壓迫、流淚異常、耳鳴、耳痛、味覺異常。代謝：痛風(fēng)。呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣、支氣管炎、咳嗽、呼吸困難、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、上呼吸道感染。生殖泌尿系統(tǒng)：性欲亢進(jìn)/陽萎、派羅尼病、膀胱炎、泌尿系絞痛。血液系統(tǒng)：紫癜。其它：疲乏、無力、胸痛、水腫、體重增加。其他β腎上腺素能受體阻滯劑報(bào)道的各種不良反應(yīng)都應(yīng)考慮本品潛在不良反應(yīng)。3.實(shí)驗(yàn)室檢查異常：有血清甘油三酯、肝功能異常如谷草轉(zhuǎn)氨酶(SGOT)/谷丙轉(zhuǎn)氨酶(SGPT)升高、尿酸，肌酐，尿素氮(BUN)，血鉀，血糖，血磷升高及白細(xì)胞和血小板減少的報(bào)道。對(duì)臨床無影響時(shí)可不停用本品。4.與其它β腎上腺素能受體阻滯劑一樣，有報(bào)道長期使用本品約15%患者的抗核抗體滴度試驗(yàn)陽性，但大約1/3患者停藥后可轉(zhuǎn)變?yōu)殛幮浴?/p>

1.藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動(dòng)劑。通過激動(dòng)顱內(nèi)血管(包括動(dòng)靜脈吻合處)和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HTIB/ID受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中，在代謝活化劑存在時(shí)，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)(CHO/HGPRT)結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見該作用。在非程序化DNA合成試驗(yàn)中也未顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達(dá)400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對(duì)生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動(dòng)物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍)，導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時(shí)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)為妊

1.腎或肝功能損害時(shí)，要注意調(diào)整本品使用劑量。2.β阻滯劑可能抑制心肌收縮而加重心功能不全。重度心功能不全患者應(yīng)該避免使用β阻滯劑。但是心功能不全代償者，應(yīng)用β阻滯劑可能有必要，但應(yīng)用時(shí)須從小劑量開始，逐漸增量至臨床需要之劑量。3.無心功能不全病史的患者，應(yīng)警惕連續(xù)使用β阻滯劑可能誘發(fā)心功能不全。4.一旦出現(xiàn)心功能不全和/或加重心功能不全的體征和癥狀，應(yīng)考慮停用本品。繼續(xù)使用β阻滯劑者，須在使用其他治療心功能不全的藥物同時(shí)應(yīng)用。5.突然停用β阻滯劑，可能引發(fā)心絞痛惡化和心肌梗死或室性心律失常。因此，沒有醫(yī)

1.本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。 2.尚無偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 3.癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。 4.此類化合物(5HTID激動(dòng)劑)與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識(shí)別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動(dòng)劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗(yàn)中，此類癥狀與心律失?；蛐碾妶D上顯示的缺血改變無關(guān)。 5.目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。 6.對(duì)駕駛及機(jī)械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時(shí)，患者在精神運(yùn)動(dòng)測(cè)試中，操縱項(xiàng)目未見明顯的損害。使用本品不會(huì)損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。