纈沙坦膠囊

替米沙坦片

纈沙坦。

替米沙坦。其化學名稱為：4’-[(1，4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1H-苯并咪唑] -1’-基)甲基]- [1，1’-二聯苯基]-2-羧酸。

海南澳美華制藥有限公司

湖南迪諾制藥有限公司

國藥準字H20030153

國藥準字H20052597

適用于各類輕至中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者。

用于原發性高血壓的治療。

推薦劑量為80mg，每日一次，與性別、年齡及種族無關。2周內出現抗高血壓作用，4...

成人：應個體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg），每日一次。在20～80m...

本藥的總體不良反應發生率與安慰劑組相似。臨床應用中曾觀察到的不良反應主要有：頭痛、頭暈、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹瀉、疲勞、鼻炎、背痛、惡心、咽炎及關節痛。不良反應的發生率與劑量和治療時間長短無關，與性別、年齡或種族無關，尚未知此反應是否與本品治療有因果關系。

1.感染常見：感染癥狀（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎。2.神經系統：少見：焦慮。3.眼部：少見：視力異常。4.耳及前庭功能：少見：眩暈。5.胃腸道：常見：腹痛、腹瀉、消化不良。少見：口干、脹氣。罕見：胃部不適。6.皮膚和皮下組織：常見：濕疹樣皮膚病變。少見：多汗。7.肌肉骨骼系統：常見：關節炎、背痛（如坐骨神經痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少見：肌腱炎。8.全身反應及用藥部位：常見：胸痛、流感樣癥狀。另外，自替米沙坦上市以來極少數病例報告發生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓（包括體位性低血壓）、心動過緩、心動過速、肝功能異常、肝臟疾病、腎功能受損包括急性腎功能衰竭（見）、高鉀血癥、呼吸困難、貧血、嗜酸粒細胞增多、血小板減少癥、虛弱及療效的缺乏的病例的報道。未知這些事件的發生頻率。作為獨立于其他血管緊張素II受體拮抗劑的事件，已有血管神經性水腫、蕁麻疹及其它相關病例的報道。實驗室檢查發現：偶爾會觀察到血紅蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治療期間較安慰劑更常發生。在用替米沙坦治療期間會觀察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是這些實驗室結果的變

適用于各類輕至中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者。

用于原發性高血壓的治療。

替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）高親和性結合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結合，該結合作用持久。替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應持續24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數天后血壓逐漸恢復到治療前水平，而不出現反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發生率顯著低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。

1、低鈉或血容量不足的患者：嚴重缺鈉和（或）血容量不足的患者（如因服用大劑量利尿藥），在使用纈沙坦開始治療時，可能發生癥狀性低血壓。因此，在使用本藥前須糾正低鈉或低血容量狀況。如果發生低血壓，須使患者仰臥，必要時用生理鹽水靜脈注射。短暫的低血壓反應并不妨礙進一步治療，因此一旦血壓穩定便可進行繼續治療。2、肝功能損傷患者：約70%的纈沙坦以原形從膽汁排除；纈沙坦不經生物轉化，因而其全身性影響與肝功能低下無關，所以非膽道性或非膽汁瘀積形肝功能不全患者無需調整劑量；而膽汁型肝硬化或膽道梗阻患者的纈沙坦清除率降低（AUCS較高），這些患者服用纈沙坦時應特別慎重。3、腎功能損傷患者：由于纈沙坦腎清除率只占總血漿清除率的30%，故其全身性影響與腎功能之間沒有關系，腎功能不全患者服用本品無需調整劑量。抑制腎素—血管緊張素—醛固酮系統后，敏感患者可能有腎功能改變。對于腎功能依賴腎素—血管緊張素—醛固酮系統活性的患者（如嚴重的充血性心力衰竭患者），用血管緊張素轉化酶抑制劑或血管緊張素受體拮抗劑治療，可能導致尿少癥和/或進行性氮血癥及（罕見）急性腎功能衰竭和/或死亡。因此，嚴重腎功能不全（肌酐清除率

1.感染常見：感染癥狀（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎。2.神經系統：少見：焦慮。3.眼部：少見：視力異常。4.耳及前庭功能：少見：眩暈。5.胃腸道：常見：腹痛、腹瀉、消化不良。少見：口干、脹氣。罕見：胃部不適。6.皮膚和皮下組織：常見：濕疹樣皮膚病變。少見：多汗。7.肌肉骨骼系統：常見：關節炎、背痛（如坐骨神經痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少見：肌腱炎。8.全身反應及用藥部位：常見：胸痛、流感樣癥狀。另外，自替米沙坦上市以來極少數病例報告發生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓（包括體位性低血壓）、心動過緩、心動過速、肝功能異常、肝臟疾病、腎功能受損包括急性腎功能衰竭（見）、高鉀血癥、呼吸困難、貧血、嗜酸粒細胞增多、血小板減少癥、虛弱及療效的缺乏的病例的報道。未知這些事件的發生頻率。作為獨立于其他血管緊張素II受體拮抗劑的事件，已有血管神經性水腫、蕁麻疹及其它相關病例的報道。實驗室檢查發現：偶爾會觀察到血紅蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治療期間較安慰劑更常發生。在用替米沙坦治療期間會觀察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是這些實驗室結果的變