注射用順鉑

地高辛片

本品主要成份為順鉑。 本品輔料為：甘露醇、注射用水。

每片含地高辛0.25mg。化學(xué)名：3β-［［O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2 分子式：C41H64O14 分子量：780.95

齊魯制藥(海南)有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準(zhǔn)字H20073653

國藥準(zhǔn)字H31020678

為治療多種實(shí)體瘤的一線用藥。與VP－16聯(lián)合（EP方案）為治療SCLC或NSCLC一線方案，聯(lián)合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案為目前治療NSCLC常用方案，以DDP為主的聯(lián)合化療亦為晚期卵巢癌、骨肉瘤及神經(jīng)母細(xì)胞瘤的主要治療方案，與ADM、CTX等聯(lián)用對多部位鱗狀上皮癌、移行細(xì)胞癌有效，如頭頸部、宮頸、食管及泌尿系腫瘤等。“PVB”（DDP、VLB、BLM）可治療大部分IV期非精原細(xì)胞睪丸癌，緩解率50％～80％。此外，本品為放療增敏劑，目前國外廣泛用于IV期不能手術(shù)的NSCLC的局部放療，可提高療效及改善生存期。

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

1、一般劑量：按體表面積一次20mg/m2，一日1次，連用五天，或一次30mg/m2，連用3天，并需適水化利尿。 2、大劑量：每次80～120mg/m2，靜滴，每3～4周一次，最大劑量不應(yīng)超過120mg/m2，以100mg/m2為宜。為預(yù)防本品的腎臟毒性，需充分水化：順鉑（PDD）用前12小時靜滴等滲葡萄糖液2000ml，DDP使用當(dāng)日輸?shù)葷B鹽水或葡萄糖液3000～3500ml，并用氯化鉀、甘露醇及呋塞米（速尿），每日尿量2000～3000ml。治療過程中注意血鉀、血鎂變化，必要時需糾正低鉀、低鎂。

1.成人常用量，口服： 常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度；若達(dá)快速負(fù)荷量，可每6～8小時給藥0.25mg（1片），總劑量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：維持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。 2.小兒常用量，口服： 本品總量，早產(chǎn)兒0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒，0.03～0.04mg/kg：1月～2歲，0.05～0.06mg/kg；2～5歲，0.03～0.04mg/kg；5～10歲，0.02～0.035mg/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量：本品總量分3次或每6～8小時給予。維持量為總量的1/5～1/3，分2次，每12小時1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經(jīng)6～7天能在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5g/kg給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率。

腎損害患者及孕婦禁用。

1.常見的不良反應(yīng)包括:促心律失常作用﹑胃納不佳或惡心﹑嘔吐（刺激延髓中樞）﹑下腹痛﹑異常的無力﹑軟弱。 2.少見的反應(yīng)包括:視力模糊或色視,如黃視﹑綠視﹑腹瀉﹑中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯亂。 3.罕見的反應(yīng)包括:嗜睡﹑頭痛及皮疹﹑尋麻疹（過敏反應(yīng)）。 4.在洋地黃的中毒表現(xiàn)中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占促心律失常不良反應(yīng)的23%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加速性交界性心動過速,陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動過速﹑竇性停搏﹑心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

為治療多種實(shí)體瘤的一線用藥。與VP－16聯(lián)合（EP方案）為治療SCLC或NSCLC一線方案，聯(lián)合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案為目前治療NSCLC常用方案，以DDP為主的聯(lián)合化療亦為晚期卵巢癌、骨肉瘤及神經(jīng)母細(xì)胞瘤的主要治療方案，與ADM、CTX等聯(lián)用對多部位鱗狀上皮癌、移行細(xì)胞癌有效，如頭頸部、宮頸、食管及泌尿系腫瘤等。“PVB”（DDP、VLB、BLM）可治療大部分IV期非精原細(xì)胞睪丸癌，緩解率50％～80％。此外，本品為放療增敏劑，目前國外廣泛用于IV期不能手術(shù)的NSCLC的局部放療，可提高療效及改善生存期。

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

1、消化道反應(yīng)：嚴(yán)重的惡心、嘔吐為主要的限制性毒性。急性嘔吐一般發(fā)生于給藥后1～2小時，可持續(xù)一周左右。故用本品時需并用強(qiáng)效止吐劑，如5-羥色胺3（5-HT3）、受體拮抗止吐劑恩丹西酮等，基本可控制急性嘔吐； 2、腎毒性：累積性及劑量相關(guān)性腎功不良是順鉑的主要限制性毒性，一般劑量每日超過90mg/m2即為腎毒性的危險因素。主要為腎小管損傷。急性損害一般見于用藥后10～15天，血尿素氮（BUN）及肌酐（Cr）增高，肌酐清除率降低，多為可逆性，反復(fù)高劑量治療可致持久性輕至中度腎損害。目前除水化外尚無有效預(yù)防本品所致的腎毒性的手段； 3、神經(jīng)毒性：神經(jīng)損害如聽神經(jīng)損害所致耳鳴、聽力下降較常見。末梢神經(jīng)毒性與累積劑量增加有關(guān)，表現(xiàn)為不同程度的手、腳套樣感覺減弱或喪失，有時出現(xiàn)肢端麻痹、軀干肌力下降等，一般難以恢復(fù)。癲癇及視神經(jīng)乳頭水腫或球后視神經(jīng)炎則較少見； 4、骨髓抑制：骨髓抑制（白細(xì)胞和/或血小板下降）一般較輕，發(fā)生幾率與每療程劑量有關(guān)，若≤100mg/m2，發(fā)生機(jī)率約10～20％，若劑量≥120mg/m2，則約40％，但亦與聯(lián)合化療中其它抗癌藥骨髓毒性的重疊有關(guān)。 5、過敏反應(yīng)：可出現(xiàn)臉腫、氣喘、心動過速、低血壓、非特異斑丘疹類皮疹； 6、其它：心臟功能異常、肝功能改變少見。

監(jiān)測末梢血象、肝腎功能、末梢神經(jīng)毒及聽力表現(xiàn)等變化，必要時減少劑量或停藥，并進(jìn)行相應(yīng)的治療，避免采用與本品腎毒性或耳毒性疊加的藥物，如氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B、頭孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸納等。靜滴時需避光。

1.不宜與酸﹑堿類配伍。 2.慎用: 低鉀血癥;不完全性房室傳導(dǎo)阻滯;高鈣血癥;甲狀腺功能低下;缺血性心臟病;心肌梗死;心肌炎;腎功能損害。 3.用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查: 血壓﹑心率及心律;心電圖;心功能監(jiān)測;電解質(zhì)尤其鉀﹑鈣﹑鎂;腎功能;疑有洋地黃中毒時,應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時,由于蓄積性小,-般于停藥后1～2天中毒表現(xiàn)可以消退。 4.應(yīng)用時注意監(jiān)測地高辛血藥濃度。 5.應(yīng)用本品劑量應(yīng)個體化。