鹽酸四環(huán)素片

利培酮口服溶液

本品主要成份為：鹽酸四環(huán)素。其化學(xué)名稱為：6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12a-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4a，5,5a,6,11,12a-八氫-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽。

本品主要成份為利培酮。

陜西方舟制藥有限公司

常州四藥制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H61020724

國藥準(zhǔn)字H20065005

1.本品作為首選或選用藥物應(yīng)用于下列疾病。（1）立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。（2）支原體屬感染。（3）衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。（4）回歸熱。（5）布魯菌病。（6）霍亂。（7）兔熱病。（8）鼠疫。（9）軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。2.由于目前常見致病菌對四環(huán)素類耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，僅在病原菌本品呈現(xiàn)敏感時，方有指征選用該類藥物。本品亦不宜用于治療溶血性鏈球菌感染和任何類型的葡萄球菌感染。3.本品可用于對青霉素類過敏的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯特菌感染的患者。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

口服，成人常用量：一次0.25～0.5g，每6小時1次。8歲以上小兒常用量：一日25～50mg/kg，分4次服用。療程一般為7～14日，支原體肺炎、布魯菌病需3周左右。

由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品來替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評定。成人：每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg(1ml)，第二天增加到一日二次，一次2mg(2ml)；如能耐受，第三天增加到一日二次，一次3mg(3ml)。詳見說明書。

對四環(huán)素類藥物過敏者禁用。

1、與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。2、較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。3、可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。4、偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。5、會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。6、在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。7、具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險增大，需注意。8、偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。9、會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。10、偶見遲發(fā)性運(yùn)動障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。11、有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計數(shù)

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。本品是否會經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮和9－羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。兒童用藥： 對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1~2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周；劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過程中應(yīng)慎重。

1.本品作為首選或選用藥物應(yīng)用于下列疾病。（1）立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。（2）支原體屬感染。（3）衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。（4）回歸熱。（5）布魯菌病。（6）霍亂。（7）兔熱病。（8）鼠疫。（9）軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。2.由于目前常見致病菌對四環(huán)素類耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，僅在病原菌本品呈現(xiàn)敏感時，方有指征選用該類藥物。本品亦不宜用于治療溶血性鏈球菌感染和任何類型的葡萄球菌感染。3.本品可用于對青霉素類過敏的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯特菌感染的患者。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

1.消化系統(tǒng)：胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管潰瘍的報道，多發(fā)生于服藥后立即上床的患者。2.肝毒性：通常為脂肪肝變性，妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發(fā)生，亦可發(fā)生于并無上述情況的患者。本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發(fā)生，患者并不伴有原發(fā)性肝病。3.變態(tài)反應(yīng)：多為斑丘疹和紅斑，此外可見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統(tǒng)性紅斑狼瘡皮損加重，表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休克和哮喘發(fā)生。某些用本品的患者日曬時可能有光敏現(xiàn)象。所以，建議患者不要直接暴露于陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑應(yīng)立即停藥。4.血液系統(tǒng)：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少和嗜酸粒細(xì)胞減少。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶可致良性顱內(nèi)壓增高，可表現(xiàn)為頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫等。6.腎毒性：原有顯著腎功能損害的患者可能發(fā)生氮質(zhì)血癥、高磷酸血癥和酸中毒。7.二重感染：長期應(yīng)用本品可誘發(fā)耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的二重感染，嚴(yán)重者可致敗血癥。8.本品的應(yīng)用可使人體內(nèi)正常菌群減少，導(dǎo)致維生素缺乏，真菌繁殖，出現(xiàn)口干、咽炎、口角炎、舌炎等。

1.交叉過敏反應(yīng)：對一種四環(huán)素類藥物呈過敏者可對本品呈過敏。2.對診斷的干擾：1.測定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時，由于本品對熒光的干擾，可使測定結(jié)果偏高。2.本品可使堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶（AST、ALT）的測定值升高。3.長期用藥應(yīng)定期檢查血常規(guī)以及肝、腎功能。4.應(yīng)用本品時應(yīng)飲用足量（約240ml）水，避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激癥狀。5.本品宜空腹口服，即餐前1小時或餐后2小時服用，以避免食物對吸收的影響。6.下列情況存在時須慎用或避免應(yīng)用：1.原有肝病者不宜用此類藥物。2.腎功能損害的患者不宜應(yīng)用此類藥物，如確有指征應(yīng)用時須慎重考慮，并調(diào)整劑量。7.治療性病時，如懷疑同時合并梅毒螺旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學(xué)檢查，后者每月1次，至少4次。本品可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)，沉積在牙齒和骨的鈣質(zhì)區(qū)內(nèi)，引起胎兒牙齒變色，牙釉質(zhì)再生不良及抑制胎兒骨骼生長，該類藥物在動物實(shí)驗(yàn)中有致畸胎作用，因此妊娠期婦女不宜應(yīng)用。妊娠期婦女對四環(huán)素的肝毒性反應(yīng)尤為敏感，應(yīng)避免使用此類藥物。本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，對乳兒有潛在的發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的可能，哺乳期婦女應(yīng)用時應(yīng)暫停哺乳。在牙齒發(fā)育期間（懷孕中后期、嬰兒和8歲以下兒童）應(yīng)用本品時，四環(huán)素可在任何骨組織中形成穩(wěn)定的鈣化合物，導(dǎo)致恒齒黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良和骨生長抑制，故8歲以下小兒不宜用本品。老年患者常伴有腎功能減退，因此需調(diào)整劑量。應(yīng)用本品易引起肝毒性，故老年患者需慎用。

1、患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量（見