坎地沙坦酯片

纈沙坦分散片

本品主要成份為坎地沙坦西酯,其化學(xué)名稱(chēng)為:(±)-1-(環(huán)己氧代羰基氧代)乙基-[2-乙氧基-1-[[2’-(1h-四氮唑基-5)聯(lián)苯基-4]甲基]-1h-苯并咪唑-7]

本品主要成份為纈沙坦。

Takeda Pharmaceutical Company

哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字J20110008

國(guó)藥準(zhǔn)字H20061058

原發(fā)性高血壓

用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

口服，一般成人1日1次，4-8mg坎地沙坦西酯，必要時(shí)可增加劑量至12mg。

推薦劑量：本品80mg，每天一次。劑量與種族、年齡、性別無(wú)關(guān)。可以在進(jìn)餐時(shí)或空腹服用(見(jiàn)吸收)。建議每天在同一時(shí)間用藥(如早晨)。用藥2周內(nèi)達(dá)確切降壓效果，4周后達(dá)最大療效。降壓效果不滿意時(shí)，每日劑量可增加至160mg，或加用利尿劑。腎功能不全(嚴(yán)重腎衰見(jiàn)禁忌)及非膽管源性、無(wú)淤膽的肝功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量。纈沙坦可以與其它抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。

過(guò)敏：0.1

包括2316名患者的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)，全面比較了本品和安慰劑的副作用。下表顯示了10個(gè)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)報(bào)告的不良反應(yīng)發(fā)生情況，患者服用纈沙坦10-320mg/日，直至12周。2316名患者中1281人、660人、分別服用80mg、160mg、不良反應(yīng)發(fā)生率與用藥利量及用藥時(shí)間無(wú)關(guān)，因此，將名種劑量下發(fā)生的不良反應(yīng)合并統(tǒng)計(jì)。不良反應(yīng)的發(fā)生率與性別，年齡、種族無(wú)關(guān)。所有發(fā)生率1%的不良反應(yīng)均列于下表中(無(wú)論是否與所研究的藥物有關(guān))。

孕婦及哺乳期婦女用藥：早期(妊娠頭3個(gè)月)：妊娠種類(lèi)B動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明對(duì)胎兒沒(méi)有危害中期和晚期(妊娠第2、第3個(gè)3個(gè)月)：妊娠種類(lèi)D有證據(jù)表明對(duì)人類(lèi)胎兒有危害，但相對(duì)母親獲得的治療益處而言，利大于弊。鑒于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機(jī)制，不能排除對(duì)胎兒的危害。妊娠中、晚期應(yīng)用直接作用于RAAS的藥物，可以導(dǎo)致胎兒傷害或死亡。胎兒從妊娠中期開(kāi)始出現(xiàn)腎灌注，后者依賴于RAAS系統(tǒng)的發(fā)育，因此妊娠中晚期應(yīng)用本品，風(fēng)險(xiǎn)增高。與其他直接作用于RAAS的藥物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡早停用纈沙坦。所有在宮內(nèi)與藥物接觸過(guò)的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監(jiān)測(cè)血壓。必要時(shí)采用適當(dāng)治療措施(如再水化)，清除藥物。纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無(wú)對(duì)哺乳期女性的研究，因此本品不宜用于哺乳期。兒童用藥：本品用于兒童的有效性和安全性尚無(wú)相關(guān)研究。尚無(wú)兒童用藥的經(jīng)驗(yàn)。老年用藥：盡管服用纈沙坦后，老年人的系統(tǒng)暴露濃度稍大于年輕人，但并無(wú)任何臨床意義。

原發(fā)性高血壓

用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

坎地沙坦西酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦。坎地沙坦為血管緊張素iiat1受體拮抗劑，通過(guò)與血管平滑肌at1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素ii的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認(rèn)為：坎地沙坦可通過(guò)抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用。在高血壓患者進(jìn)行的試驗(yàn)顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素i濃度及血管緊張素ii濃度升高；本品2-8mg每日1次連續(xù)用藥，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對(duì)心排出量、射血分?jǐn)?shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球?yàn)V過(guò)率無(wú)明顯影響；對(duì)有腦血管障礙的原發(fā)性高血壓患者，對(duì)腦血流量無(wú)影響。

以下患者慎用：有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者；有高血鉀的患者；有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測(cè)活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應(yīng)從小劑量開(kāi)始服用，慎重用藥)；有嚴(yán)重腎功能障礙的患者(由于過(guò)度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開(kāi)始服用，慎重用藥)；有藥物過(guò)敏史的患者；老年患者。 有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物時(shí)，由于腎血流和濾過(guò)壓的降低可能會(huì)使腎功能危險(xiǎn)性增加，除非被認(rèn)為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。由于可能加重高血鉀，除非被認(rèn)為治療必需，有高血鉀的患者，盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。 由于服用本制劑，有時(shí)會(huì)引起血壓急劇下降，特別對(duì)下列患者服用時(shí)，應(yīng)從小劑量開(kāi)始，增加劑量時(shí)，應(yīng)仔細(xì)觀察患者的狀況，緩慢進(jìn)行：進(jìn)行血液透析的患者；嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者；服用利尿降壓藥的患者(特別是最近開(kāi)始服用利尿降壓藥的患者)。因降壓作用，有時(shí)出現(xiàn)頭暈、蹣跚，故進(jìn)行高空作業(yè)、駕駛車(chē)輛等操縱時(shí)應(yīng)注意。手術(shù)前24小時(shí)最好停止服用。藥物交付時(shí)：ptp包裝的藥物應(yīng)從ptp

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 嚴(yán)重腎功能不全患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 過(guò)敏體質(zhì)患者慎用；4. 定期監(jiān)測(cè)血壓和腎功能；5. 避免與保鉀利尿劑合用。