氟康唑膠囊

阿司匹林分散片

氟康唑。

本品化學(xué)名稱為：2-(乙酰氧基）苯甲酸。分子式：C9H8O4分子量：180.16

廣東彼迪藥業(yè)有限公司

忻州中恒藥業(yè)有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H20059399

國藥準(zhǔn)字H19980038

本品主要用于以下適應(yīng)癥中病情較重的患者：

1.鎮(zhèn)痛、解熱：緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于感冒和流感等退熱阿司匹林分散片僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因，故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物對(duì)病因進(jìn)行治療。2.抗炎、抗風(fēng)濕：為治療風(fēng)濕熱的常用藥物。用藥后可解熱，使關(guān)節(jié)疼痛等癥狀緩解，同時(shí)使血沉下降，但不能改變風(fēng)濕熱的基本病理變化，也不能治療和預(yù)防風(fēng)濕性心臟損害及其他合并癥3.關(guān)節(jié)炎：除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外.阿司匹林分散片也用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，可改善癥狀，但須同時(shí)進(jìn)行病因治療。此外，阿司匹林分散片也用于骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎

血漿消除半衰期長，因而治療陰道念珠菌病時(shí)僅需單劑量一次給藥；治療其他真菌感染時(shí)，每日亦只需給藥1次，而給藥時(shí)間應(yīng)持續(xù)至臨床癥狀和體征消失或?qū)嶒?yàn)室檢查提示真菌感染已消失。用藥時(shí)間不足可能導(dǎo)致感染的復(fù)發(fā)。艾滋病、隱球菌性腦膜炎或復(fù)發(fā)性口咽部念珠菌病患者通常需要維持治療以預(yù)防復(fù)發(fā)。成人：1.隱球菌性腦膜炎及其他部位隱球菌感染，常用劑量為第1日0.4g，以后一日0.2～0.4g。療程視服藥后臨床及真菌學(xué)反應(yīng)而定，但對(duì)隱球菌性腦膜炎而言，治療期一般為腦脊液菌檢轉(zhuǎn)陰后，再持續(xù)6～8周。為防止愛滋病患者的隱球菌腦膜炎復(fù)發(fā)，在患者完成一個(gè)療程的基本治療后，可繼續(xù)給予氟康唑作維持治療，日劑量為0.2g，持續(xù)10～12周。2.念珠菌血癥、播散性念珠菌病及其他侵入性念珠菌感染：常用劑量為第1日0.4g，以后一日0.2g。根據(jù)臨床反應(yīng)，可將日劑量增至0.4g。療程亦視臨床反應(yīng)而定。3.口咽部念珠菌病：常用劑量為一次50mg，一日1次，連續(xù)7～14天。免疫功能嚴(yán)重受損者，可根據(jù)需要延長療程。對(duì)與牙托有關(guān)的萎縮性口腔念珠菌病，常用劑量為一次50mg，一日1次，連續(xù)14天，同時(shí)在牙托部位給予局部抗感染治療。其他粘膜念珠菌感染，如食道炎、非侵入性支氣管感染、肺部感染、念珠菌尿癥、慢性粘膜及皮膚念珠菌病等，常用劑量為一次50mg，一日1次，連續(xù)14～30天。對(duì)上述粘膜念珠菌感染中異常難治的病例，劑量可增至一次0.1g，一日1次。4.陰道念珠菌病：0.15g一次單劑量口服。5.為預(yù)防惡性腫瘤患者發(fā)生真菌感染，在病人接受化療或放療時(shí)，可每日一次口服大扶康50mg。6.皮膚真菌病：對(duì)手癬、足癬、體癬、股癬、頭癬和皮膚念珠菌感染，推薦劑量為一次0.15g，一周1次或一次50mg，一日1次，療程一般為2～4周；但足癬的療程可延長至6周；對(duì)花斑癬，推薦劑量為一次50mg，一日1次，療程為2～4周，頭癬療程為6～8周。7.指趾甲癬：一次0.15g，一周1次，療程2～4個(gè)月，視病情可適當(dāng)延長療程。8.著色真菌病：一日0.4～0.6g，療程4～6個(gè)月，視病情可適當(dāng)延長療程。有研究資料報(bào)告，一日最高劑量，可增至0.8mg。老年人：無腎功能損傷者，可采用成人的正常劑量；腎功能損傷者（肌酐清除率＜40ml/分），應(yīng)根據(jù)受損程度相應(yīng)調(diào)整給藥方案，詳細(xì)方法見下。腎功能受損患者：大部分以原形由尿排出，因此，只需給藥1次的治療不需調(diào)節(jié)劑量；若需多次給藥時(shí)，應(yīng)給予常規(guī)劑量，此后則按肌酐消除率來調(diào)整給藥時(shí)間間隔或每日劑量，詳細(xì)方法如下：肌酐清除率（ml/分）給藥時(shí)間間隔/每日劑量＞4024小時(shí)（常規(guī)劑量）21～4048小時(shí)或常規(guī)劑量的一半10～2072小時(shí)或常規(guī)劑量的1/3進(jìn)行常規(guī)透析的病人每次透析后給藥1次兒科用法：國外最近研究資料報(bào)導(dǎo)，通過對(duì)70名腫瘤化療、骨髓移植、免疫缺陷病兒及12名早產(chǎn)兒、低體重新生兒的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，氟康唑在16歲以下少年兒童體內(nèi)的血心半衰期與成人不同，分別是：1日齡為73.7h；周齡為53.2h；2周齡為46.6h；3月齡至2歲為21.7h；2歲至12歲為20.9h；12歲至16歲為23.5h。其他藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（如生物利用度，表現(xiàn)分布容積等）與成人相似，故對(duì)不同年齡兒童推薦劑量如下：＞4周的患兒：粘膜真菌感染：3mg/kg體重/日，一日給藥1次；深部系統(tǒng)真菌感染：6mg/kg體重/日，一日給藥1次；嚴(yán)重威脅生命的感染：12mg/kg體重/日，一日給藥1次。2～4周的患兒：kg體重劑量同上，每2天給藥1次。＜2周的患兒：kg體重劑量同上，每3天給藥1次。氟康唑既可口服，亦可靜脈滴注（速度不超過10ml/分），選用何種給藥途徑，應(yīng)根據(jù)患者的臨床狀況而定。由靜脈滴注轉(zhuǎn)為口服，或相反情況，均不需要改變劑量。氟康唑的靜脈滴注液是以0.9%氯化鈉溶液配制而成，每0.2g（100ml瓶裝）含na？？和cl？？各15mmol，因此對(duì)限鈉或限液體的病人，應(yīng)考慮輸液速度。氟康唑靜脈滴注液可與下列溶液配伍：a）20%葡萄糖溶液b）5%葡萄糖溶液c）10%葡萄糖溶液d）林格氏溶液e）氯化鉀葡萄糖溶液f）生理鹽水盡管未觀察到配伍禁忌，除上述溶液外，不推薦將氟康唑與其他藥物混合滴注。

成人常用量口服1?解熱、鎮(zhèn)痛：一次0.3~0.6g，一日3次，必要時(shí)可每4小時(shí)一次；2?抗炎、抗風(fēng)濕：一日3~6g，分4次口服；3?抑制血小板聚集：小劑量應(yīng)用。局部缺血性腦卒中和一過性腦缺血發(fā)作，預(yù)防心肌梗死發(fā)生、不穩(wěn)定型心絞痛、慢性穩(wěn)定型心絞痛，一次50~300mg，一日一次；急性心肌梗死，初始劑量300mg，維持劑量為每日50~100mg；冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)(CABG)，每日300mg，可術(shù)后6小時(shí)開始；經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動(dòng)脈成形術(shù)(PTCA)，手術(shù)前2小時(shí)給予初始劑量300mg。

對(duì)氟康唑或其他三唑類藥物過敏的患者禁用。

下列情況應(yīng)禁用：①活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。

本品主要用于以下適應(yīng)癥中病情較重的患者：

1.鎮(zhèn)痛、解熱：緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛，也用于感冒和流感等退熱阿司匹林分散片僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因，故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物對(duì)病因進(jìn)行治療。2.抗炎、抗風(fēng)濕：為治療風(fēng)濕熱的常用藥物。用藥后可解熱，使關(guān)節(jié)疼痛等癥狀緩解，同時(shí)使血沉下降，但不能改變風(fēng)濕熱的基本病理變化，也不能治療和預(yù)防風(fēng)濕性心臟損害及其他合并癥3.關(guān)節(jié)炎：除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外.阿司匹林分散片也用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，可改善癥狀，但須同時(shí)進(jìn)行病因治療。此外，阿司匹林分散片也用于骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎

患者對(duì)本品一般能很好耐受，最常見的副反應(yīng)為胃腸道癥狀，包括惡心、腹痛、腹瀉及胃腸脹氣；其次為皮疹；某些患者，尤其那些有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病（如艾滋病和癌癥）的患者，在接受氟康唑及其他三唑類抗真菌藥物治療過程中，可出現(xiàn)腎功能和血液學(xué)參數(shù)改變及肝功能異常。

本品屬于非甾體抗炎藥。①鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；②抗炎作用；確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān)；③解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；④抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用：⑤抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧化酶，減少前列腺素的生成而起作用。

1.由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。 2.本品目前在免疫缺陷者中的長期預(yù)防用藥，已導(dǎo)致念珠菌屬等對(duì)氟康唑等咪唑類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預(yù)防用藥。 3.治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能，如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常，或肝毒性臨床癥狀時(shí)均需立即停用本品。 4.本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時(shí)，可使肝毒性的發(fā)生率增高，故需嚴(yán)密觀察，在治療前和治療期間每兩周進(jìn)行一次肝功能檢查。 5.本品應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個(gè)體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止復(fù)發(fā)。 6.接受骨髓移植者，如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生，則應(yīng)預(yù)防性使用本品，直至中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)上升至1×109/L以上后7天。 7.腎功能損害者，可按前述方案調(diào)整用藥劑量；血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量，因?yàn)?小時(shí)血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。

1.交叉過敏反應(yīng)。對(duì)本品過敏時(shí)也可能對(duì)另一種非甾體抗炎藥過敏。但非絕對(duì)，必須警惕交叉過敏的可能性。2.對(duì)診斷的干擾：⑴長期每日用量超過2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性；⑵可干擾尿酮體試驗(yàn)；⑶當(dāng)血藥濃度超過130?g∕ml時(shí)，用比色法測(cè)定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；⑷用熒光法測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時(shí)可受本品干擾；⑸尿香草基杏仁酸（VMA）的測(cè)定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；⑹由于本品抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長。劑量小到40mg/日也