硫酸鎂注射液

吉非替尼片

本品主要成份：硫酸鎂。　　化學(xué)名：硫酸鎂。

本品主要成份為吉非替尼。輔料：乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮K29/32、硬脂酸鎂、薄膜包衣預(yù)混劑(胃溶型)。薄膜包衣預(yù)混劑(胃溶型)組成為：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化鈦、黃氧化鐵、紅氧化鐵。

國藥集團(tuán)容生制藥有限公司

湖南科倫制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20043974

國藥準(zhǔn)字H20193362

可作為抗驚厥藥。常用于妊娠高血壓。降低血壓，治療先兆子癇和子癇，也用于治療早產(chǎn)。

本品單藥適用于具有表皮生長因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的治療(見【注意事項(xiàng)】)。

1.治療中重度妊娠高血壓征、先兆子癇和子癇　　首次劑量為2.5～4g，用25%葡萄糖注射液20ml稀釋后，5分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射，以后每小時(shí)1～2g靜脈滴注維持。24小時(shí)總量為30g，根據(jù)膝腱反射、呼吸次數(shù)和尿量監(jiān)測。　　2.治療早產(chǎn)與治療妊娠高血壓　　用藥劑量和方法相似，首次負(fù)荷量為4g；用25%葡萄溏注射液20ml稀釋后5分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射，以后用25%硫酸鎂注射液60ml，加于5%葡萄溏注射液1000ml中靜脈滴注，速度為每小時(shí)2g，直到宮縮停止后2小時(shí)，以后口服β腎上腺受體激動(dòng)藥維持。

吉非替尼的推薦劑量為250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或與食物同服。其余詳見說明書。

1.心臟傳導(dǎo)阻滯； 2.心肌損傷； 3.嚴(yán)重腎功能不全，肌酐清除率低于20ml/min； 4.腸道出血病人； 5.經(jīng)期婦女； 6.急腹癥病人及孕婦禁用本藥導(dǎo)瀉。

安全性特征概述：來自ISELINTEREST和IPASS三項(xiàng)平期臨床試驗(yàn)(包括2462例接受吉非巷尼250mg每日一次單藥治療的患者)的匯總數(shù)據(jù)集中，最常見(發(fā)生率20%以上)的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為腹瀉和皮膚反應(yīng)(包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢)，一般見于服藥后的第一個(gè)月內(nèi)，通常是可逆性的。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用：目前尚無吉非替尼用于妊娠期女性的資料。在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量的吉非替尼：在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高，在家免中可觀察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀察到畸型，僅在產(chǎn)生嚴(yán)重母體毒性的劑量下可在家免中觀察到畸型。在接受吉非替尼治療期間，要?jiǎng)窀嬗g女性避免妊娠。哺乳期使用在接受吉非替尼治療期間，應(yīng)建議哺乳母親停止母乳喂養(yǎng)。目前尚無吉非替尼用于哺乳期女性的資料。尚不知吉非替尼或其代謝產(chǎn)物是否會(huì)分泌入人乳，但當(dāng)給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.2倍)，吉非替尼及某些代謝產(chǎn)物廣泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期間給予吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍)的劑量，可減少幼鼠的存活率。兒童用藥：目前尚無吉非替尼用于18歲以下兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。老年用藥：臨床試驗(yàn)中在65歲及以上患者和65歲以下患者間未觀察到整體安全性差異。尚無充足信息評(píng)估年齡較大和較小患者間的有效性差異。無需根據(jù)患者年齡調(diào)整劑量。見【用法用量】。

可作為抗驚厥藥。常用于妊娠高血壓。降低血壓，治療先兆子癇和子癇，也用于治療早產(chǎn)。

本品單藥適用于具有表皮生長因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的治療(見【注意事項(xiàng)】)。

1．靜脈注射硫酸鎂常引起潮紅、出汗、口干等癥狀，快速靜脈注射時(shí)可引起惡心、嘔吐、心慌、頭暈，個(gè)別出現(xiàn)眼球震顫，減慢注射速度癥狀可消失。 2．腎功能不全，用藥劑量大，可發(fā)生血鎂積聚，血鎂濃度達(dá)5mmol/L時(shí)，可出現(xiàn)肌肉興奮性受抑制，感覺反應(yīng)遲鈍，膝腱反射消失，呼吸開始受抑制，血鎂濃度達(dá)6mmol/L時(shí)可發(fā)生呼吸停止和心律失常，心臟傳導(dǎo)阻滯，濃度進(jìn)一步升高，可使心跳停止。 3．連續(xù)使用硫酸鎂可引起便秘，部分病人可出現(xiàn)麻痹性腸梗阻，停藥后好轉(zhuǎn)。 4．極少數(shù)血鈣降低，再現(xiàn)低鈣血癥。 5．鎂離子可自由透過胎盤，造成新生兒高血鎂癥，表現(xiàn)為肌張力低，吸吮力差，不活躍，哭聲不響亮等，少數(shù)有呼吸抑制現(xiàn)象。 6．少數(shù)孕婦出現(xiàn)肺水腫。

1．應(yīng)用硫酸鎂注射液前須查腎功能，如腎功能不全應(yīng)慎用，用藥量應(yīng)減少， 2．有心肌損害、心臟傳導(dǎo)阻滯時(shí)應(yīng)慎用或不用。 3．每次用藥前和用藥過程中，定時(shí)做膝腱反射檢查，測定呼吸次數(shù)，觀察排尿量，抽血查血鎂濃度職出現(xiàn)膝腱反射明顯減弱或消失，或呼吸次數(shù)每分鐘少于14～16次，每小時(shí)尿量少于25～30ml或24小時(shí)少于600ml，應(yīng)及時(shí)停藥。 4．用藥過程中突然出現(xiàn)胸悶、胸痛、呼吸急促，應(yīng)及時(shí)聽診，必要時(shí)胸部X線攝片，以便及早發(fā)現(xiàn)肺水腫。 5．如出現(xiàn)急性鎂中毒現(xiàn)象，可用鈣劑靜注解救，常用的為10%葡萄糖酸鈣注射液10ml緩慢注射。 6．保胎治療時(shí)，不宜與腎上腺素β受體激動(dòng)藥，如利托君(ritodrine)同時(shí)使用，否則容易引起心血管的不良反應(yīng)。

1. 服藥期間避免同時(shí)使用CYP3A4強(qiáng)抑制劑或誘導(dǎo)劑；2. 監(jiān)測肝功能；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 避免與食物同服；5. 出現(xiàn)嚴(yán)重皮疹或肝功能異常時(shí)需停藥。